Forskolin (Synonyms: Coleonol, HL 362, L 751362B, NSC 357088, NSC 375489) |
Catalog No.GC11920
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Forskolin은 I형 아데닐산 사이클라아제에 대한 IC50 값이 41nM이고 EC50 값이 0.5μM인 강력한 아데닐레이트 사이클라제 활성화제이다.
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Cas No.: 66575-29-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Forskolin은 I형 아데닐산 사이클라아제에 대한 IC50 값이 41nM이고 EC50 값이 0.5μM인 강력한 아데닐레이트 사이클라제 활성화제이다. Forskolin은 세포막을 관통해서 아데닐산 사이클라아제의 활성을 자극하고 섬모상피세포에서 아데노신 일인산의 활성화를 자극해서 방수 유입을 감소시키고 안압(IOP)을 낮춘다[2]. 또한 Forskolin은 혈관 확장 및 순환계의 총 혈액량 증가를 위해 일반적으로 사용되고 있다[3].
체외 실험에서 Forskolin을 48시간 처리하면 Toledo 및 NK-92 세포의 생존율이 현저하게 억제되었고 두 세포 모두의 IC50 값은 40µM이었다[4]. 10µM Forskolin을 24시간 처리하면 혈청에 의해 유도된 H1299 세포의 이동이 현저하게 억제되고 H1299 세포의 분열이 느려지고 G0/G1기 세포의 비율이 증가하였다[5]. 100µM Forskolin을 48시간 처리하면 NB19 세포에서 Gli1 mRNA 수준이 현저하게 감소하고 세포 사멸이 촉진되었다[6].
체내 실험애서 15mg/kg 용량으로 주 2회 복강 주사를 통한 Forskolin 처리를 4주간 시행한 후 고지방식이 (HFD)로 유도된 비만 쥐의 체중과 혈중 지질이 현저하게 감소하고 대사 상태가 개선되었다[7]. 2mg/kg 용량으로 매일 복강 주사한 Forskolin을 4주동안 처리한 후 당뇨병 쥐의 심장 이완 기능 장애와 심근 섬유증이 현저하게 새선되고 산화 스트레스가 감소하였다[8].
| 세포 실험 [1]: | |
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세포주 |
NK-92 세포 |
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준비 방법 |
NK-92 세포는 리보뉴클레오사이드와 디옥시리보뉴클레오사이드가 자유로운 상태는 알파 최소 필수 배양지에서 2mM L-글루타민, 1.5g/L 탄산수소나트륨, 0.2mM 이노시톨, 0.1mM 2-머캅토에탄올, 0.02mM 엽산, 100-200U/mL 재조합 IL-2, 12.5% 말 혈청, 12.5% 열 불활화 태아 소 혈청(FBS)을 첨가해서 37°C, 5% CO₂조건 하에서 배양하였습니다. 세포를 3×10³ 세포/밀의 밀도로 96웰 판에 24시간 동안 배양하였고 각 처리는 세 개의 반복으로 설정하였습니다. 세포를 다양한 농도 (0, 10, 20, 40, 80, 160μM)의 Forskolin으로 처리하였습니다. 48시간 처리 후 세포 생존율을 측정하였습니다. |
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반응 조건 |
0, 10, 20, 40, 80 및 160μM; 48 시간 동안 |
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적용 |
Forskolin 처리는 용량 의존적으로 NK-92 세포의 생존율을 억제하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
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동물 모델 |
수컷 C57BL/6 야생형 쥐 |
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준비 방법 |
수컷 C57BL/6 야생형 쥐(6주령; 18-22g)는 22±3°C, 상대습도 60%, 12시간 주기의 빛/어둠 조건 하에 통제된 환경에서 사육되었고 표준 설치류 영양 사료와 물을 자유롭게 섭취할 수 있도록 하였습니다. 쥐의 당뇨병은 6일 연속 스트렙토조토신(60mg/kg/일)을 복강 주사하여 유도하였고 대조 그룹 쥐는 동량의 구연산염 완충액을 투여하였습니다. 스트렙토조토신 주사 7일 후 공복 혈당 농도가 16.7mM를 초과한 쥐를 당뇨병으로 간주하였습니다. 당뇨병 유립 8주 후 쥐를 무작위로 세 그룹(각 그룹 n=8)으로 분류하였습니다: (1) 대조 그룹(Con), (2) 당뇨병 그룹(당뇨병 쥐를 대조 용매로 처리), (3) Forskolin 그룹 (당뇨병 쥐를 Forskolin으로 처리, 2mg/kg/일; 복강 주사) 4주간. 모든 쥐를 이소플루란으로 마취한 후 경추 탈구를 통해 안락사하였습니다. 심장을 신속하게 적출해서 인산염 완충 식염수에 넣어 분석하였습니다. |
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제형 |
2mg/kg/일; 4 주 동안; i.p. |
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적용 |
Forskolin 처리는 당뇨병 쥐의 심장 이완 기능 장애와 심근 섬유증을 현저하게 개선하였습니다. |
| Cas No. | 66575-29-9 | SDF | |
| Synonyms | Coleonol, HL 362, L 751362B, NSC 357088, NSC 375489 | ||
| Chemical Name | [(3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-3-ethenyl-6,10,10b-trihydroxy-3,4a,7,7,10a-pentamethyl-1-oxo-5,6,6a,8,9,10-hexahydro-2H-benzo[f]chromen-5-yl] acetate | ||
| Canonical SMILES | CC(=O)OC1C(C2C(CCC(C2(C3(C1(OC(CC3=O)(C)C=C)C)O)C)O)(C)C)O | ||
| Formula | C22H34O7 | M.Wt | 410.5 |
| Solubility | ≥ 20.525mg/mL in DMSO | Storage | -20°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4361 mL | 12.1803 mL | 24.3605 mL |
| 5 mM | 487.2 μL | 2.4361 mL | 4.8721 mL |
| 10 mM | 243.6 μL | 1.218 mL | 2.4361 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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