(D-Pro⁷)-Angiotensin I/II (1-7) |
Catalog No.GA20155
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(D-Pro⁷)-Angiotensin I/II (1-7)은 Mas 수용체의 펩타이드 악역로 Angiotensin-(1-7)의 C-말단 Pro⁷을 D-proline으로 대체해서 엔지니어링되었다.
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Cas No.: 586962-44-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
(D-Pro⁷)-Angiotensin I/II (1-7)은 Mas 수용체의 펩타이드 악역로 Angiotensin-(1-7)의 C-말단 Pro⁷을 D-proline으로 대체해서 엔지니어링되었다. Mas 수용체는 Ang-(1-7)의 G-단백질 결합 수용체로 활성화 시 혈관확장, 항증식 및 항섬유화 보호 신호를 유도한다[2]. (D-Pro⁷)-Angiotensin I/II (1-7)은 Angiotensin-(1-7)의 Mas 결합을 경쟁적으로 차단하고 연구에서 ACE2/Ang-(1-7)/Mas 축 신호전달을 선택적으로 차단하기 위해 일반적으로 사용된다[3].
체외 실험에서 인간 폐 미세혈관내피세포 (PMVEC)를 100nM (D-Pro⁷)-Angiotensin I/II (1-7)로 사전처리 (30분)하면 Trombin 유도 장벽 파괴에 대한 Ang-(1-7)의 보호 효과가 완전하게 사라지고 내피세포를 가로지르는 전기저항 (TEER)이 감소하다[4]. 고혈당 (25mM)에서 배양된 쥐 주동맥 부드러운 근육 세포 (VSMC)에서 1μM (D-Pro⁷)-Angiotensin I/II (1-7)과 72시간 공동배양은 고혈당 유도 ErbB2 인산화에 대한 Ang-(1-7)의 억제효과를 역전시키고 p-ErbB2/t-ErbB2 비율을 회복시킨다[5].
체내 실험에서 (D-Pro⁷)-Angiotensin I/II (1-7) (10μM; 분리된 기관욕에서 20분 사전배양)은 쥐 신장동맥에서 Ang-(1-7)에 의해 유도된 최대 혈관이완을 감소시키고 Ang-(1-7)에 의해 유도된 혈관확장을 완전ㅎ하게 차단하고 Ang-(1-7) 매개의 NO-sGC-cGMP 경로의 활성을 폐지하였다[6]. (D-Pro⁷)-Angiotensin I/II (1-7) (0.1μM; 20분 사전배양; 혈관욕 투과)은 A-779에 불감한 새로운 Ang-(1–7) 수용체 아형을 차단하고 Sprague–Dawley 쥐에서 분리된 흉부 대동맥에서 Ang-(1–7)에 의해 유도된 내피세포 의존성 이완을 완전하게 역전시켰다[7].
References:
[1] Santos RA, Haibara AS, Campagnole-Santos MJ, et al. Characterization of a new selective antagonist for angiotensin-(1-7), D-pro7-angiotensin-(1-7). Hypertension. 2003;41(3 Pt 2):737-743.
[2] Santos RAS, Sampaio WO, Alzamora AC, et al. The ACE2/Angiotensin-(1-7)/MAS Axis of the Renin-Angiotensin System: Focus on Angiotensin-(1-7). Physiol Rev. 2018;98(1):505-553.
[3] Santos RA, Frézard F, Ferreira AJ. Angiotensin-(1-7): blood, heart, and blood vessels. Curr Med Chem Cardiovasc Hematol Agents. 2005;3(4):383-391.
[4] Klein N, Gembardt F, Supé S, et al. Angiotensin-(1-7) protects from experimental acute lung injury. Crit Care Med. 2013;41(11):e334-e343.
[5] Akhtar S, Chandrasekhar B, Attur S, Dhaunsi GS, Yousif MH, Benter IF. Transactivation of ErbB Family of Receptor Tyrosine Kinases Is Inhibited by Angiotensin-(1-7) via Its Mas Receptor. PLoS One. 2015;10(11):e0141657.
[6] Yousif MHM, Benter IF, Diz DI, Chappell MC. Angiotensin-(1-7)-dependent vasorelaxation of the renal artery exhibits unique angiotensin and bradykinin receptor selectivity. Peptides. 2017;90:10-16.
[7] Silva DM, Vianna HR, Cortes SF, Campagnole-Santos MJ, Santos RA, Lemos VS. Evidence for a new angiotensin-(1-7) receptor subtype in the aorta of Sprague-Dawley rats. Peptides. 2007;28(3):702-707.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 인간 폐 미세 혈관 내피 세포 |
제조 방법 | 인간 폐 미세혈관내피세포 (PMVECs, 4-8세대)는 젤라틴으로 코팅된 금 미세 전극이 있는 폴리카보네이트 웰에서 증식해서 모아졌습니다. 기준 저항력을 30분간 기록한 후 Ang-(1–7) 수용체 차단제 (D-Pro⁷)-Angiotensin I/II (1-7)(100nM), 브라디키닌 수용체 차단제 아이카티반트 (1µM), 일산화탄소 합성효소 억제제Nω-니트로-L-아르기닌인 메틸 에스테르 (l-NAME; 1mM) 또는 각각의 대조 그룹이 추가되었고 15분 후에 Ang-(1–7) (100nM) 또는 대조 그룹이 추가되었고 추가로 30분 후에는 Trombin (0.2U/mL)이 추가되었습니다. 전기 세포 기판 임피던스 감지 시스템을 사용해서 내피세포를 가로지르는 전기저항 (TEER) 측정이 수행되었습니다. Trombin 자극 후 75분까지 TEER 값을 연속적으로 기록하였습니다. |
반응 조건 | 100nM; 30분 동안 |
응용 분야 | (D-Pro⁷)-Angiotensin I/II (1-7)로 사전처리된 인간 폐 미세혈관내피세포 (PMVEC)는 Trombin에 의해 유도된 장벽 파괴에 대한 Ang-(1-7)의 보호 효과를 완전히 제거하고 내피세포를 가로지르는 전기저항 (TEER)을 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | Sprague–Dawley 쥐 |
제조 방법 | 7–9개월령의성 Hannover Sprague–Dawley 쥐는 적절한 온도 조절된 방에서 12시간의 조명 주기와 함께 공동 사육장에 보관되었습니다. Ang-(1–7)의 혈관 이완 활성을 기능이 있는 및 없는 내피를 가진 혈관에서 측정하였고 phenylephrine (0.03–0.01μM)의 하한 최대농도로 같은 긴장 수준(약 1.5g의 긴장)으로 사전 수축시켰습니다. Phenylephrine에 대한 반응이 안정화되면 Ang-(1–7)를 증가하는 누적농도로 추가하였습니다. Ang-(1–7)의 혈관 이완 효과에 관여하는 수용체를 확인하기 위해 A-779(0.1, 1.0 또는 10μM) 또는 (D-Pro⁷)-Angiotensin I/II (1-7)(0.1μM)의 Ang-(1–7)길항제, B2 수용체 길항제 HOE 140(1μM), Ang II 수용체 길항제 CV11974(0.01μM; AT1길항제) 또는 PD123319(1μM; AT2길항제)가 기능이 있는 내피를 가진 혈관에서 실험되었습니다. 대조 그룹으로서 각 쥐의 다른 혈관 절편은 Ang-(1–7) 효과만을 동시에 관찰하였습니다. |
제형 | 0.1μM; 20분 전 배양, 혈관-목욕 관류 |
응용 분야 | (D-Pro⁷)-Angiotensin I/II (1-7)는 A-779에 불민감한 새로운 Ang-(1-7) 수용체 서브타입을 차단하고 분리된 Sprague-Dawley 쥐의 흉골동맥환에서 Ang-(1-7)에 의해 유도된 내피에 의존하는 이완을 완전하게 역전시킬 수 있습니다. |
References: | |
| Cas No. | 586962-44-9 | SDF | |
| Formula | C41H62N12O11 | M.Wt | 899.02 |
| Solubility | 1 mg/mL in Water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1123 mL | 5.5616 mL | 11.1232 mL |
| 5 mM | 222.5 μL | 1.1123 mL | 2.2246 mL |
| 10 mM | 111.2 μL | 556.2 μL | 1.1123 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: 98.68% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
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