(D-Pro⁷)-Angiotensin I/II (1-7) |
カタログ番号GA20155
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(D-Pro⁷)-Angiotensin I/II (1-7)はMas受容体のペプチド拮抗剤であり、Angiotensin-(1-7)のC端末Pro⁷をDプロリンで置き換えることで設計された。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 586962-44-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
(D-Pro⁷)-Angiotensin I/II (1-7)はMas受容体のペプチド拮抗剤であり、Angiotensin-(1-7)のC端末Pro⁷をDプロリンで置き換えることで設計された[1]。Mas受容体はAng-(1-7)のGタンパク質共役受容体であり、活性化の後に血管拡張、抗増殖、抗線維化の保護シグナルを引き起こす[2]。(D-Pro⁷)-Angiotensin I/II (1-7)はMasへのAngiotensin-(1-7)の結合を競合的に遮断し、研究でACE2/Ang-(1-7)/Mas軸シグナルの選択的な阻害に広く使われる[3]。
体外で、100nM (D-Pro⁷)-Angiotensin I/II (1-7)(30分間)でヒト肺微小血管内皮細胞（PMVEC）を事前処理した結果、トロンビン誘発のバリア破壊に対するAng-(1-7)の保護作用を完全に廃止し、経内皮電気抵抗（TEER）を減らした[4]。高グルコース（25mM）で培養されたラット大動脈血管平滑筋細胞（VSMC）で、1μM (D-Pro⁷)-Angiotensin I/II (1-7)の72時間の共同培養は、高グルコース誘発のErbB2リン酸化におけるAng-(1-7)の阻害作用を逆転させ、p-ErbB2/t-ErbB2比を回復させた[5]。
体内で、(D-Pro⁷)-Angiotensin I/II (1-7) (10μM；隔離された臓器浴で20分間の事前培養)はラットの腎臓動脈で、Ang-(1-7)による最大の血管弛緩を減らし、Ang-(1-7)誘発の血管拡張を完全に遮断し、NO-sGC-cGMP経路のAng-(1-7)媒介の活性化を廃止した[6]。(D-Pro⁷)-Angiotensin I/II (1-7) (0.1μM；20分間の事前培養；血管浴灌流)は、A-779非感受性の新規Ang-（1-7）受容体サブタイプを遮断し、Sprague-Dawleyラットの単離胸部大動脈輪で、Ang-（1-7）による内皮依存性弛緩を完全に逆転させた[7]。
References:
[1] Santos RA, Haibara AS, Campagnole-Santos MJ, et al. Characterization of a new selective antagonist for angiotensin-(1-7), D-pro7-angiotensin-(1-7). Hypertension. 2003;41(3 Pt 2):737-743.
[2] Santos RAS, Sampaio WO, Alzamora AC, et al. The ACE2/Angiotensin-(1-7)/MAS Axis of the Renin-Angiotensin System: Focus on Angiotensin-(1-7). Physiol Rev. 2018;98(1):505-553.
[3] Santos RA, Frézard F, Ferreira AJ. Angiotensin-(1-7): blood, heart, and blood vessels. Curr Med Chem Cardiovasc Hematol Agents. 2005;3(4):383-391.
[4] Klein N, Gembardt F, Supé S, et al. Angiotensin-(1-7) protects from experimental acute lung injury. Crit Care Med. 2013;41(11):e334-e343.
[5] Akhtar S, Chandrasekhar B, Attur S, Dhaunsi GS, Yousif MH, Benter IF. Transactivation of ErbB Family of Receptor Tyrosine Kinases Is Inhibited by Angiotensin-(1-7) via Its Mas Receptor. PLoS One. 2015;10(11):e0141657.
[6] Yousif MHM, Benter IF, Diz DI, Chappell MC. Angiotensin-(1-7)-dependent vasorelaxation of the renal artery exhibits unique angiotensin and bradykinin receptor selectivity. Peptides. 2017;90:10-16.
[7] Silva DM, Vianna HR, Cortes SF, Campagnole-Santos MJ, Santos RA, Lemos VS. Evidence for a new angiotensin-(1-7) receptor subtype in the aorta of Sprague-Dawley rats. Peptides. 2007;28(3):702-707.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ヒト肺微小血管内皮細胞 |
準備方法 | ゼラチンでコーティングされた金微小電極を含有するポリカーボネートのウェルで、ヒト肺微小血管内皮細胞（PMVECs、継代4-8）をコンフルエンスに培養した。30分間のベースライン耐性の記録の後、Ang-(1–7)受容体遮断剤(D-Pro⁷)-Angiotensin I/II (1-7)(100nM)、ブラジキニン受容体遮断剤icatibant (1µM)、NOシンターゼ阻害剤Nω-nitro-L-arginineメチルエステル(l-NAME；1mM)、またはそれぞれの溶媒対照物を添加し、15分後にはAng-(1–7) (100nM)または溶媒を添加し、トロンビン（0.2U/mL）を更に30分間添加した。電気細胞基質インピーダンス検知システムを使い、経内皮電気抵抗(TEER)測定を行った。トロンビンの刺激後、75分までの間に、TEER値を持続的に記録した。 |
反応条件 | 100nM；30分間 |
アプリケーション | (D-Pro⁷)-Angiotensin I/II (1-7)でヒト肺微小血管内皮細胞（PMVEC）を事前処理した結果、トロンビン誘発の関門破壊に対するAng-(1-7)の保護作用を完全に廃止し、経内皮電気抵抗（TEER）を減らした。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | Sprague–Dawleyラット |
準備方法 | 温度を管理し、12時間の昼夜循環の適切な部屋の中、7-9か月齢の雄のSprague–Dawleyラットを集団ケージに収容した。フェニレフリンの最大濃度未満（0.03～0.1μM）と同じ張力レベル（約1.5gの張力）まで予め収縮させた機能的内皮のある/ない条件下で、Ang-(1-7)の血管弛緩作用を測定した。フェニレフリンに対する反応が安定化したら、増加する累積濃度のAng-(1–7)を添加した。Ang-(1–7)の血管弛緩作用に関与しているのはどの受容体なのかを特定するために、Ang-(1-7)拮抗剤A-779（0.1、1.0、10μM）または（D-Pro⁷）-Angiotensin I/II（1-7）（0.1μM）、B2受容体拮抗剤HOE 140（1μM）、Ang II受容体拮抗剤CV11974（0.01μM、AT1拮抗薬）またはPD123319（1μM、AT2拮抗剤）の存在下で、内皮を含有する血管で実験を行った。対照として、各ラットからの別の血管セグメントを同時に監視し、Ang-(1–7)の効果のみを調査した。 |
投与形態 | 0.1μM；20分間の事前培養、血管浴灌流 |
アプリケーション | (D-Pro⁷)-Angiotensin I/II (1-7)は、A-779非感受性の新規Ang-（1-7）受容体サブタイプを遮断し、Sprague-Dawleyラットの単離胸部大動脈輪で、Ang-（1-7）による内皮依存性弛緩を完全に逆転させた。 |
References: | |
| Cas No. | 586962-44-9 | SDF | |
| Formula | C41H62N12O11 | M.Wt | 899.02 |
| 溶解度 | 1 mg/mL in Water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1123 mL | 5.5616 mL | 11.1232 mL |
| 5 mM | 222.5 μL | 1.1123 mL | 2.2246 mL |
| 10 mM | 111.2 μL | 556.2 μL | 1.1123 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: 98.68% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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