Euphol |
| Catalog No.GC38638 |
Euphol은 Euphorbia tirucalli에서 발견되는 주요 성분으로, 역할 수용 메커니즘을 통해 단질성지방산 지방효소(MGL)활동을 효과적으로 억제한다 (IC50 = 315 nM). 이는 생물 내 대마초 성분인 2-아라핀산-스넷-글리세롤(2-AG)의 생물학적 비활성화에 관여하는 세린 수지효소이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 514-47-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Euphol은 Euphorbia tirucalli에서 발견되는 주요 성분으로, 역할 수용 메커니즘을 통해 단질성지방산 지방효소(MGL)활동을 효과적으로 억제한다 (IC50 = 315 nM). 이는 생물 내 대마초 성분인 2-아라핀산-스넷-글리세롤(2-AG)의 생물학적 비활성화에 관여하는 세린 수지효소이다. 유홀은 바이러스에 대한 저항, 인플러매토리, 항암 효과 등 다양한 생물학적 활동을 보인다[4].
Euphol 유도의 (0-125ug/ml) 포피토시스는 캐스파이스 3/7 활성화 증가를 통해 나타났으며, 이는 교모세포종 U87 MG 세포에서 MAP 킨아제/Erk 1/2 및 PI3K/Akt 신호 전달 경로의 현저한 억제와 관련이 있다[5]. Euphol (2-60 µg/mL; 72시간)은 위암 CS12 세포의 증식을 억제할 수 있다. Euphol은 CS12 세포에서 ERK1/2 인톨레이션을 유도한다[6]. T47D 인간 유방암 세포에서 Euphol의 다양한 용량(0.01mM-0.3mM)으로 세포를 24시간, 48시간, 72시간 처리한 결과, 세포 활성도가 감소하고 G1 단계의 세포 축적이 동반되었다[7].
Euphol 치료로 cyclin D1의 표현이 감소하고 Rb의 인톨레이션이 감소하였다. Euphol (10 mg/kg; 구강 투여)은 실험용 자가면역성 뇌척수염(EAE)의 임상적 증상을 완화시켰으며, EAE 유발의 이동 장애를 억제했다[8]. Euphol (30 mg/kg; p.o.)으로 치료된 쥐는 현저한 체중 감소로부터 보호되었으며, 건강한 비결장염 대조군 쥐와 유사한 건강한 외모를 회복했다[9].
References:
[1]. Dutra RC, SimÃo da Silva KA, et,al. Euphol, a tetracyclic triterpene produces antinociceptive effects in inflammatory and neuropathic pain: the involvement of cannabinoid system. Neuropharmacology. 2012 Sep;63(4):593-605. doi: 10.1016/j.neuropharm.2012.05.008. Epub 2012 May 18. PMID: 22613837.
[2]. King AR, Dotsey EY, et,al. Discovery of potent and reversible monoacylglycerol lipase inhibitors. Chem Biol. 2009 Oct 30;16(10):1045-52. doi: 10.1016/j.chembiol.2009.09.012. PMID: 19875078; PMCID: PMC3034734.
[3]. King AR, Duranti A, et,al. URB602 inhibits monoacylglycerol lipase and selectively blocks 2-arachidonoylglycerol degradation in intact brain slices. Chem Biol. 2007 Dec;14(12):1357-65. doi: 10.1016/j.chembiol.2007.10.017. PMID: 18096504; PMCID: PMC2225625.
[4]. Kasperczyk H, La Ferla-BrÜhl K, et,al. Betulinic acid as new activator of NF-kappaB: molecular mechanisms and implications for cancer therapy. Oncogene. 2005 Oct 20;24(46):6945-56. doi: 10.1038/sj.onc.1208842. PMID: 16007147.
[5]. Gade IS, ChadÉneau C, et,al.Induces Apoptosis and Affects Signaling Proteins in Glioblastoma and Prostate Cancer Cells. Asian Pac J Cancer Prev. 2022 Dec 1;23(12):4205-4212. doi: 10.31557/APJCP.2022.23.12.4205. PMID: 36580003; PMCID: PMC9971480.
[6]. Lin MW, Lin AS, et,al. Euphol from Euphorbia tirucalli selectively inhibits human gastric cancer cell growth through the induction of ERK1/2-mediated apoptosis. Food Chem Toxicol. 2012 Dec;50(12):4333-9. doi: 10.1016/j.fct.2012.05.029. Epub 2012 May 23. PMID: 22634261.
[7]. Wang L, Wang G, et,al. Euphol arrests breast cancer cells at the G1 phase through the modulation of cyclin D1, p21 and p27 expression. Mol Med Rep. 2013 Oct;8(4):1279-85. doi: 10.3892/mmr.2013.1650. Epub 2013 Aug 22. PMID: 23969579.
[8]. Dutra RC, de Souza PR, et,al. Euphol prevents experimental autoimmune encephalomyelitis in mice: evidence for the underlying mechanisms. Biochem Pharmacol. 2012 Feb 15;83(4):531-42. doi: 10.1016/j.bcp.2011.11.026. Epub 2011 Dec 1. PMID: 22155310.
[9]. Dutra RC, Claudino RF, et,al. Preventive and therapeutic euphol treatment attenuates experimental colitis in mice. PLoS One. 2011;6(11):e27122. doi: 10.1371/journal.pone.0027122. Epub 2011 Nov 2. PMID: 22073270; PMCID: PMC3206917.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 위암 CS12세포 |
제조 방법 | Euphol,MGL (1.4 pM) 또는 euphol과 MGL을 모두 포함하는 샘플은 37℃에서 검사 버퍼에서 30분 동안 인큐베이션되었습니다. |
반응 조건 | 2- 60 µg/mL；72시간 |
응용 분야 | Euphol은 IC50 315±1 nM으로 MGL 단백질을 억제합니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 CD1 쥐 (8-10주령) |
제조 방법 | 쥐는 위관 경유로 구강 투여를 통해 0일부터 7일까지 매일 2회 3, 10, 또는 30 mg/kg의 유홀을 투여받았습니다 (예방적 치료), 또는 3일부터 7일까지 매일 30 mg/kg를 투여받았습니다 (치료적 치료). |
제형 | 3, 10, 또는 30 mg/kg；p.o.；7 일 |
응용 분야 | Euphol치료는 DSS 유도된 쥐의 급성 대장염의 심각도를 완화시킵니다. |
참고문헌: [1]. King AR, Duranti A,et,al. URB602 inhibits monoacylglycerol lipase and selectively blocks 2-arachidonoylglycerol degradation in intact brain slices. Chem Biol. 2007 Dec;14(12):1357-65. doi: 10.1016/j.chembiol.2007.10.017. PMID: 18096504; PMCID: PMC2225625. | |
| Cas No. | 514-47-6 | SDF | |
| Canonical SMILES | C[C@@]1(CC2)[C@@](CC[C@]1([C@H](C)CC/C=C(C)/C)[H])(C)C3=C2[C@]4(C)[C@](CC3)([H])C(C)(C)[C@@H](O)CC4 | ||
| Formula | C30H50O | M.Wt | 426.72 |
| Solubility | DMSO : 25 mg/mL (58.59 mM; Need ultrasonic) | Storage | -20°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3435 mL | 11.7173 mL | 23.4346 mL |
| 5 mM | 0.4687 mL | 2.3435 mL | 4.6869 mL |
| 10 mM | 0.2343 mL | 1.1717 mL | 2.3435 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
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