GLPG1205 |
Catalog No.GC39385
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GLPG1205는 새로운 경구 활성 GPR84（G-단백질 연결 수용체）길항제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1445847-37-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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GLPG1205는 새로운 경구 활성 GPR84（G-단백질 연결 수용체）길항제이다. GLPG1205는 GPR84 매개 염증 신호 전달 경로를 억제해서 사이토카인（예: IL-8, IL-12 및 TNF-α）의 방출을 감소시킨다[1-2]. GLPG1205는 특발성 폐섬유증과 천식과 같은 질환 연구에 사용될 수 있다[3-4].
체외 실험에서 인간 호중구, 단핵구 및 단핵구 유래 대식세포를 GLPG1205（0.5-1μM）로 4-5분간 전처리한 후GPR84 선택적 작동제 ZQ16（0.5-1μM）으로 자극하였다. GLPG1205는 ZQ16 유도 세포내 Ca²⁺ 증가를 완전히 억제하고 ZQ16 유도 활성산소（ROS） 생성을 현저하게 억제하였다[5]. THP-1 세포를 GLPG1205（20μM）로 20분간 전처리하면6-OAU 유도 ROS 생성을 완전히 억제하였다[6].
체내 실험에서 C57BL/6J 야생형 쥐에게 콘카나발린 A（Con A）주사 1시간 후 GLPG1205（30mg/kg）를 경구 투여하였다. GLPG1205는 혈청 ALT 및 AST 수준을 현저하게 감소시키고 간 내 쿠퍼 세포 및 침윤 단핵구의 비율을 감소시켰고 Con A 유도 면역 매개 간 손상을 완화하였다[7]. B16-OVA 또는 B16-F10 종양 달린 쥐에게 과입성 T 세포 전이 후 GLPG1205（30mg/kg）를 1일 1회 경구 투여해서 3일간 투여하였다. GLPG1205는 과입성 CD8⁺ T 세포의 항종양 효능을 현저하게 향상시키고 종양 부피를 현저하게 감소시켰다[8].
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | THP-1 세포 (인간 단핵구 세포 라인) |
제조 방법 | 분화되지 않은 인간 THP-1 세포를 50ng/mL PMA로 3시간 동안 배양한 후 96웰 판에 접종해서 24시간 배양하였습니다. 그런 다음 세포를 GLPG1205（20μM）와 실온에서 20분 동안 배양하였습니다. |
반응 조건 | 20μM; 20 분 동안. |
응용 분야 | GLPG1205는 THP-1 세포에서 6-OAU 유도 ROS 생성을 완전하게 억제하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57BL/6 쥐 |
제조 방법 | 과입성 전이를 위해, OT-I 또는 pmel CD8⁺ T 세포를 종양 달린 쥐로 전이하기 전에 체외 실험에서 10μM GLPG1205로 72시간간 전처리하였습니다. 치료적 백신 접종 모델에서 과입성 T 세포 전이를 받은 종양 달린 쥐는 백신 접종 16시간 후부터 1일 1회 30mg/kg GLPG1205를 경구 투여하였습니다. |
제형 | 30mg/kg; 구강 투여; 3일 동안 매일 하번. |
응용 분야 | 과입성 전이 전에 항원 특이적 CD8⁺ T 세포를 GLPG1205로 전처리하면 그 항종양 효과가 현저하게 향상되고 B16-OVA 및 B16-F10 두 모델 모두에서 종양 부피가 현저하게 감소하였습니다. 이는 종양 내 항원 특이적 CD8⁺ T 세포 침윤의 현저한 증가와 관련이 있었습니다. 치료적 백신 접종과 병용해서 경구 투여한 GLPG1205도 항종양 효능을 현저하게 개선하였습니다. |
| Cas No. | 1445847-37-9 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C1N=C(OC[C@H]2OCCOC2)C=C3N1CCC4=C3C=CC(C#CC5CC5)=C4 | ||
| Formula | C22H22N2O4 | M.Wt | 378.42 |
| Solubility | DMSO: 250 mg/mL (660.64 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6426 mL | 13.2128 mL | 26.4257 mL |
| 5 mM | 528.5 μL | 2.6426 mL | 5.2851 mL |
| 10 mM | 264.3 μL | 1.3213 mL | 2.6426 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >96.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 33 reference(s) in Google Scholar.)