ICG 001 |
| Catalog No.GC16893 |
ICG 001은 Wnt/β-연쇄단백질 경로를 대상으로 작용하는 소분자 억제제이다. β-연쇄단백질과 CBP(cAMP 반응 요소 결합단백질)의 결합을 경쟁함으로써 TCF/β-연쇄단백질이 중개하는 전사 작용을 억제하고 이는 IC50이 3μM인 반응을 통해 p300과의 결합은 억제하지 않다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 780757-88-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ICG 001은 Wnt/β-연쇄단백질 경로를 대상으로 작용하는 소분자 억제제이다. β-연쇄단백질과 CBP(cAMP 반응 요소 결합단백질)의 결합을 경쟁함으로써 TCF/β-연쇄단백질이 중개하는 전사 작용을 억제하고 이는 IC50이 3μM인 반응을 통해 p300과의 결합은 억제하지 않다. 이는 CBP/β-연쇄단백질 결합이 WNT 신호 전달과 세포 생리학에서의 역할을 구체적으로 평가하기 위해 사용될 수 있다.
ICG001은 특별히 결장암 세포 라인(SW480와 HCT-116 세포)를 억제하는 것으로 나타났고 정상 결장 상피세포(CCD-841Co)는 억제하지 않다. Min 쥐와 나 누드 쥐의 결장암 이종 이식 모형에서도 효과를 발휘한다 [1]. ICG-001은 배양에서 뇌세포종간세포의 강력한 억제제이다. ICG001은 Wnt/β-연쇄단백질/CREB 결합단백질(CBP) 신호를 선택적으로 억제하여 폐섬유화를 반전시키고 실험 모형에서 실험성 피부섬유화를 개선한다 [2,3]. 현재 ICG001은 결장암과 백혈병에 대한 임상시험에 참여하고 있다.
References:
[1]Emami KH, Nguyen C, Ma H, Kim DH, Jeong KW, Eguchi M, Moon RT, Teo JL, Kim HY, Moon SH, Ha JR, Kahn M. A small molecule inhibitor of beta-catenin/CREB-binding protein transcription. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Aug 24;101(34):12682-7.
[2]Henderson WR Jr1, Chi EY, Ye X, Nguyen C, Tien YT, Zhou B, Borok Z, Knight DA, Kahn M. Inhibition of Wnt/beta-catenin/CREB binding protein (CBP) signaling reverses pulmonary fibrosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Aug 10;107(32):14309-14.
[3]Beyer C, Reichert H, Akan H, Mallano T, Schramm A, Dees C, Palumbo-Zerr K, Lin NY, Distler A, Gelse K, Varga J, Distler O, Schett G, Distler JH. Blockade of canonical Wnt signalling ameliorates experimental dermal fibrosis. Ann Rheum Dis. 2013 Jul;72(7):1255-8.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 쥐 Epicardial 세포 |
제조 방법 | 이 합성물의 DMSO에서의 용해도는 10 mM이상입니다. 더 높은 농도를 얻기 위한 일반 팁은: 튜브을 37°C에서 10분간 데우거나/또는 초음파욕조에서 얼마 동안 흔들어보세요. 재고 용액은 -20°C 이하에서 수개월 동안 보관할 수 있습니다. |
반응 조건 | 10 μM, 24시간 동안 |
응용 분야 | 쥐의 EMCs는 ICG-001 나 IQ1 으로 처리되었고 co-immunoprecipitation（co-IP） 실험을 진행했습니다. 세포는 DMSO, ICG-001 나 IQ1 으로 24시간 동안 처리되었습니다. DMSO 대조 처리 세포에서는 거의 모든 베타 카테닌이 CBP과 관련이 있었습니다. IQ1 처리는 베타 카테닌 코활레이터 사용에 미미한 영향을 미쳤습니다. 그러나 예상대로 ICG-001 처리는 베타 카테닌/CBP 상호작용을 줄이면서 동시에 베타 카테닌/p300 상호작용을 증가시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 암컷 Sprague-Dawley 쥐 |
| 제형 | 피하 주사,50 mg/kg/day |
응용 분야 | 쥐의 좌관상동맥이 수술을 통해 영구적으로 차단되어 왼쪽 심실의 지역적인 허혈손상을 유발했습니다. 수술 당일부터 10일 동안 쥐에게 ICG-001을 투여했습니다. 수술 후 4주(ICG-001 최후 치료 후 20일)에 혈관조영술을 통하여 왼쪽 심실의 이완율을 심장 수축기능의 지표로 평가했습니다. ICG-001은 이완율을 8.4%p로 유의미하게 향상시켰다. 46.2±1.7%에서 54.6±3.4%(P < 0.05)로 향상되었습니다. 이 데이터는 ICG-001이 쥐의 심근경색 후심장 수축기능을 유의미하게 향상시킨다는 것을 보여줍니다. |
기타 노트 | 실내에서 모든 합성물의 용해도를 시험해 보고 실제 용해도는 이론값과 약간 다를 수 있습니다.이는 실험 시스템 오차로 인해 발생하며 정상적입니다. |
참고문헌: [1] Sasaki T, Hwang H, Nguyen C, et al. The small molecule Wnt signaling modulator ICG-001 improves contractile function in chronically infarcted rat myocardium. PloS one, 2013, 8(9): e75010. | |
| Cas No. | 780757-88-2 | SDF | |
| Chemical Name | (6S,9aS)-N-benzyl-6-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7-dioxo-3,6,9,9a-tetrahydro-2H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | C1CN(C2CN(C(=O)C(N2C1=O)CC3=CC=C(C=C3)O)CC4=CC=CC5=CC=CC=C54)C(=O)NCC6=CC=CC=C6 | ||
| Formula | C33H32N4O4 | M.Wt | 548.63 |
| Solubility | ≥ 27.4315mg/mL in DMSO, ≥ 35.47 mg/mL in EtOH with ultrasonic | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8227 mL | 9.1136 mL | 18.2272 mL |
| 5 mM | 364.5 μL | 1.8227 mL | 3.6454 mL |
| 10 mM | 182.3 μL | 911.4 μL | 1.8227 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
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