LDC7559 |
Catalog No.GC65393
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LDC7559은 Gasdermin D (GSDMD)의 새로운 선택적 억제제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 2407782-01-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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LDC7559은 Gasdermin D (GSDMD)의 새로운 선택적 억제제이다. GSDMD는 구멍을 형성하는 단백질이고 피로아포토시스의 실행자이다[2]. LDC7559는 아크릴아미드(AM)의 우울증 효과를 길항할 수 있고 쥐의 만성 예측 불가능한 경미한 스트레스(CUMS) 우울증을 개선할 수 있다[3].
체외 실험에서 A549 세포를 5μM의 LDC7559로 6시간 전처리하면 방사선 조사 후 세포 내 젖산 탈수소효소 (LDH)의 방출이 현저하게 감소하고 세포 생존률이 증가한다[4]. 10μM의 LDC7559로 쥐 흑색종 B16 세포를 24시간 처리하면 VSV-CHIKV (한 종류의 종양용해 바이러스)에 의해 유도된 피로아포토시스가 현저하게 억제되고 피로아포토시스 실행 단백질의 활성형태인 GSDMD-N의 단백질 수준이 감소하고 세포막 파열이 억제된다[5].
체내 실험에서 LDC7559 (10, 20, 30 mg/kg)은 지주막하출혈 (SAH) 모델을 가진 쥐에게 복강 주사되었고 SAH 후 신경학적 손상을 완화하고 미세교질세포의 활성화와 염증 반응을 억제하고 신경세포의 열화 및 세포사멸 그리고 GSDMD를 매개로 하는 신호전달을 억제하였다[6].
References:
[1] Sollberger G, Choidas A, Burn G L, et al. Gasdermin D plays a vital role in the generation of neutrophil extracellular traps[J]. Science immunology, 2018, 3(26): eaar6689.
[2] Pandeya A, Li L, Li Z, et al. Gasdermin D (GSDMD) as a new target for the treatment of infection[J]. Medchemcomm, 2019, 10(5): 660-667.
[3] Liu J F, Han C, Shen J, et al. Acrylamide exposure promotes the progression of depression-like behavior in mice with CUMS via GSDMD-mediated pyroptosis[J]. Ecotoxicology and Environmental Safety, 2025, 289: 117443.
[4] Zhang J, Jiang Z, Liu X, et al. Regulator of G protein signaling 20 contributes to radioresistance of non-small cell lung cancer cells by suppressing pyroptosis[J]. Radiation Medicine and Protection, 2024, 5(3): 178-184.
[5] Wu F, Zhan Y, Wang S, et al. VSV-CHIKV activates antitumor immunity by inducing pyroptosis in a melanoma model[J]. Discover Oncology, 2025, 16(1): 1-15.
[6] Cai W, Wu Z, Lai J, et al. LDC7559 inhibits microglial activation and GSDMD-dependent pyroptosis after subarachnoid hemorrhage[J]. Frontiers in Immunology, 2023, 14: 1117310.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | A549 세포 |
제조 방법 | A549 세포는 방사선 조사 6시간 전에 5μM의 LDC7559와 함께 배양되었습니다. 방사선 조사 후 48시간에 방출된 LDH 수준이 표시된 대로 검출되었습니다. |
반응 조건 | 5μM; 6 시간 동안 |
응용 분야 | LDC7559은 방사선 조사된 A549 세포에서 LDH 방출을 현저하게 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | Sprague-Dawley 쥐 |
제조 방법 | 성체 수컷 Sprague-Dawley 쥐(체중 230-280g)를 사용해서 쥐의 지주막하출혈(SAH) 모델을 구축하였습니다. SAH 전에 1% 펜토바르비탈 나트륨으로 마취를 투여하였습니다. 표시된 실(4-0)을 사용해서 왼쪽 대뇌중동맥 원점을 찌르는데 사용되었습니다. 가짜 수술 쥐는 같은 처리를 받았지만 혈관 천공에는 걸리지 않았습니다. 체내 실험에서 쥐들은 무작위로 가짜 수술 그룹(n=18), SAH+용매 그룹(n=22, 4마리 사망), SAH+LDC7559그룹(n=60, 6마리 사망), 그리고 SAH+LDC7559+nigericin그룹(n=21, 3마리 사망)으로 나뉘었습니다. LDC7559는 사용 전에 10% DMSO와 90% 옥수수기름으로 희석하였습니다. LDC7559(10, 20 또는 30mg/kg) 또는 용매는 SAH 후 2시간에 복강주사로 투여되었고 그 후 매일 한 번씩 투여되었습니다. Nigericin(2mg)은 2mL 에탄올과 생리식염수로 준비되었고 SAH 전 2시간에 뇌실내 투여되었습니다. |
제형 | 10, 20, 30mg/kg; i.p. |
응용 분야 | LDC7559 치료는SAH 후 신경학적 손상을 완화하고 미세교질세포의 활성화와 염증 반응을 억제하고 신경세포의 열화와 세포사멸을 억제하고 GSDMD를 매개로 하는 신호전달을 억제하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 2407782-01-6 | SDF | |
| Formula | C20H19N3O3 | M.Wt | 349.38 |
| Solubility | DMSO : ≥ 125 mg/mL (357.78 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8622 mL | 14.3111 mL | 28.6221 mL |
| 5 mM | 572.4 μL | 2.8622 mL | 5.7244 mL |
| 10 mM | 286.2 μL | 1.4311 mL | 2.8622 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)