Mitoquinone mesylate (Mitoquinone methanesulfonate) |
Catalog No.GC31292
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Mitoquinone mesylate (Mitoquinone methanesulfonate)는 트리페닐포스포늄 (TPP) 기반의 미토콘드리아 표적 항산화제이다.
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Cas No.: 845959-50-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Mitoquinone mesylate (Mitoquinone methanesulfonate)는 트리페닐포스포늄 (TPP) 기반의 미토콘드리아 표적 항산화제이다. Mitoquinone은 트리페닐포스포늄 양이온을 통해 미토콘드리아 내막 전위를 이용해서 미토콘드리아 기질에 축적된다. Mitoquinone은 복합체 II에 의해 유비퀴놀로 환원되고 슈퍼옥사이드, 지질 과옥실 라디칼 및 과산화질소를 제거한다. Mitoquinone은 산화환원 순환을 통해 지속적으로 항산화 효과를 발휘한다. Mitoquinone은 신경퇴행성 질환, 심혈관 질환, 당뇨병성 신장 질환, 간 질환, 바이러스 감염 및 노화 관련 연구에 사용될 수 있다[1-4].
체외 실험에서 DAOY 세포는 200nM Mitoquinone으로 1시간 동안 전처리한 후 10µM 로바스타틴으로 12시간 동안 처리하였다. Mitoquinone은 미토콘드리아 막 전위 탈분극 비율을 감소시켰고 미토콘드리아 호흡 복합체 V (ATP 합성효소) 활성을 감소시켰으며 NLRP3, CASP-1 및 OPA-1의 mRNA 발현을 하향 조절하였고 배양지 상층액에서 IL-1β 및 TNF-α 방출을 감소시켰다[5]. MDA-MB-231 세포는 1-5µM Mitoquinone으로 24시간 동안 처리되었다. Mitoquinone은 LC3-II 단백질 수준과 발현을 증가시켰고 하이드로에티딘 산화 생성물 수준을 증가시켰고 Keap1 단백질 수준을 감소시켜서 Hmox1 및 P62의 mRNA 발현을 증가시켰다[6]. CMT-U27 및 CF41.Mg 세포는 1-20µM Mitoquinone으로 24시간 동안 처리되었다. Mitoquinone은 세포 활성을 감소시켰고 Ki67 양성 세포의 비율을 감소시켰으며 세포 사멸 세포의 비율을 증가시켜서 G0/G1기 및 G2/M기에 있는 세포의 비율을 감소시켰다[7].
체내 실험에서 비알코올성 지방간염을 가진 C57BL/6J 쥐에게 4주 동안 10mg/kg의 Mitoquinone을 경구 투여(경구 강위 주입)하였다. Mitoquinone은 간 지방변성 및 괴사성 염증 병소를 감소시켰다[8]. 횡대동맥 협착술 후 24시간부터 시작해서 C57BL/6J 쥐에게 7일 동안 매일 2μmol의 Mitoquinone을 경구 투여하였다. Mitoquinone은 심장 무게, 좌심실 무게, 폐 무게와 이들의 경골 길이 대비 비율을 감소시켰고 심근 세포의 단면적을 감소시켰다[9]. 내측 반월상 연골 불안정화 (DMM) 수술 후 C57BL/6J 쥐는 8주 동안 주 2회 0.1-1mg/kg의 Mitoquinone을 관절강 내 주사하였다. Mitoquinone은 OARSI 점수를 감소시켜서 연골 퇴행성 변화를 완화하였고 연골에서 COL2A1, NRF2, HO-1, GPX4 및 Parkin 양성 세포를 증가시키고 MMP13 양성 세포를 감소시켰다[10].
| 세포 실험 [1]: | |
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세포주 |
DAOY 세포 (신경세포 모델로 사용되는 인간 디스모플라스틱 수질 블라스타종 세포 라인) |
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준비 방법 |
DAOY 세포는 10% 태아 우혈청이 보충된 EMEM 배양지에서 37°C, 5% CO2 조건 하에서 배양되었습니다. 세포를 200nM Mitoquinone으로 1시간 동안 전처리한 후 10µM 로바스타틴으로 12, 24 또는 48시간 동안 처리하였습니다. 처리한 후 미토콘드리아 막 전위 (JC-1 유세포 분석법), NLRP3/CASP-1/OPA-1에 대한 qPCR, 다중 사이토카인 효소면역 측정법 (ELISA; IL-1β, IL-2, IL-4, IL-6, IL-8, IL-17, IFN-γ, TNF-α) 및 Luminex OXPHOS 복합체 I-V 단백질 정량을 수행하였습니다. |
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반응 조건 |
200nM; 1시간 전처리 |
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적용 |
Mitoquinone은 로바스타틴과 12시간 동안 공동 처리할 때 JC-1로 검출된 미토콘드리아 탈분극을 감소시켜서 12시간에 NLRP3, CASP-1 및 OPA-1 mRNA를 감소시켰고(24시간에는 감소 효과가 약해지고 48시간에는 영향이 없었음) 12시간에 분비된 IL-1β, IL-2, IL-4, IL-6, IL-8, IL-17, IFN-γ 및 TNF-α를 감소시켰습니다. 게다가 로바스타틴과 48시간 동안 공동 처리할 때 미토콘드리아 호흡 복합체 V (ATP 합성효소) 활성을 감소시켰습니다. Mitoquinone 단독 처리군은 미처리 조건과 일치하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
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동물 모델 |
2개월된 C57BL/6J 쥐 |
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준비 방법 |
쥐는 지방간염을 유도하기 위해 4주 동안 메티오닌 결핍 (표준 식이 대비 66% 감소), 콜린 결핍, 고지방(지방에서 열량의 46% 공급) 식이 (MCDHFD)를 급여하였습니다. 동시에 4주 식이 시작 시점부터 쥐에게 10mg/kg의 Mitoquinone을 경구 투여 (경구 강위 주입)하였습니다. 4주 종료한 후 마취 과다 상태로 쥐를 안락사시켰습니다. 간 시료를 H&E 조직병리학 (지방변성 비율, 괴사성 염증 병소 점수), RT-qPCR(TNFα, IL-6, IL-1β, Serpinb3, COX-1, COX-2, IL-10, 카탈라제, SOD-1, SOD-2, GPx-1, TGFβ-1, Col1a1, TIMP-1, MMP-2, MMP-9), 단백질 자극법 (GPx-1, SOD-1, IL-10, COX-2) 및 간 15-에피-리포신 A4의 효소면역 측정법 (ELISA) 분석을 위해 채취하였습니다. |
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제형 |
10mg/kg; 구강 투여; 4주 동안 매일 |
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적용 |
Mitoquinone은 간 지방변성 비율과 괴사성 염증 병소 수를 감소시켜서 간 TNFα, IL-6, Serpinb3, COX-1 및 COX-2의 mRNA를 감소시켰고 간 카탈라제, GPx-1 및 IL-10의 mRNA를 증가시켰습니다. 게다가 간 TGFβ-1, TIMP-1, MMP-2 및 MMP-9의 mRNA를 감소시켜서 간 GPx-1 및 IL-10 단백질 수준을 증가시켰고 간 COX-2 단백질 수준을 감소시켰습니다. 간 15-에피-리포신 A4 수준은 변화시키지 않았습니다. |
| Cas No. | 845959-50-4 | SDF | |
| Canonical SMILES | [O-]S(=O)(C)=O.O=C(C(CCCCCCCCCC[P+](C1=CC=CC=C1)(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3)=C4C)C(OC)=C(OC)C4=O | ||
| Formula | C38H47O7PS | M.Wt | 678.81 |
| Solubility | DMSO : 50 mg/mL (73.66 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4732 mL | 7.3658 mL | 14.7317 mL |
| 5 mM | 294.6 μL | 1.4732 mL | 2.9463 mL |
| 10 mM | 147.3 μL | 736.6 μL | 1.4732 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: An oil
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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Related Biological Data
MitoQ attenuated NLRP3-inflammasome activation and apoptosis in AlCl3-treated Parkin-/- mice hippocampus. (C) Effects of MitoQ on the apoptosis of mice hippocampus by TUNEL staining. The histogram represents the ratio of TUNEL-positive cells.
The second-time was treated with normal saline, MitoQ (5mg/kg body weight, twice weekly，GLPBIO, USA) or MCC950 by intraperitoneal injection in the afternoon of the same day.
Ecotox Environ Safe, 2023, 264: 115459. PMID: 37703808 IF: 6.7996 -
Related Biological Data
MitoQ alleviated mtROS overproduction, activation of NLRP3-inflammasome and W/β signaling, fibrosis and structural and functional damage in the T-2 animal model. (F, G) Protein levels of NLRP3, pro-IL-1β, and caspase-1 p20 in mice kidneys.
MitoQ (100μM, GLPBIO, USA), MCC950 (10μM), or ICG-001 (10μM) were added to the culture medium for 4h before exposing to T-2 media.
J Agr Food Chem (2022). PMID: 36239691 IF: 5.8954 -
Related Biological Data
(J) TUNEL staining of apoptosis.
The MitoQ (GLPBIO, USA) was intraperitoneally administered to mice in HFPO-TA + MitoQ group (5mg/kg, twice/week for 4 weeks).
Food Chem Toxicol (2023): 113706. PMID: 36871880 IF: 5.5716 -
Related Biological Data
ApoE4 exacerbates oxidative stress after oxyHb or SAH. (N-R) Western blots bands (N) of CD16, CD86, Arg-1 and CD206 in APOE4-PBS and APOE4-mitoQ, densitometric quantification of CD16 (O), CD86 (P), Arg-1 (Q) and CD206 (R).
Mitoquinone (GLPBIO, USA) was prepared by dissolving 5mg in dimethylsulfoxide (DMSO).
Neuroscience, 2023. PMID: 37290684 IF: 3.708
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