PD123319 (Synonyms: (S)-(+)-PD 123319) |
Catalog No.GC16394
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PD123319은 혈관 긴장소 II 수용체를 억제하는 비피뢰드 억제제로, IC50 값이 34nM이다.
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Cas No.: 130663-39-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PD123319은 혈관 긴장소 II 수용체를 억제하는 비피뢰드 억제제로, IC50 값이 34nM이다.
PD123319은 혈관 긴장소 II 수용체의 항산으로, 이전의 약물들과는 달리 Ang II 형성의 억제제로 작용한다. PD123319은 쥐의 부신 및 뇌 결합 시험에서 각각 34nM 및 210nM의 IC50 값을 가지며 억제력을 보인다. 연구에 따르면 PD123319은 쥐의 존가 구로 마이크로섬 소조의 결합을 방해하는 것으로 발견되었고, 마이크로섬을 사용한 결합 시험에서의 IC50 값은 6.9nM이다 [2,3]. PD123319은 쥐의 피오크롬시토마 세포(PC12w)의 AT2 증폭제품을 0.5 nM 125I-[Sar1, Ile8]-Ang II와 결합하는 것을 억제하며, IC50 값은 1.7±0.2 nM이다 [4]. 또한, PD123319 투여가 순환간산의 생성을 억제하고 프로스태글란드인 E2의 생성을 증가시킨다는 보고가 있다 [2,3].
건강한 젊은 자원자들에게 PD123319을 팔동맥 내 투여하여 전방혈관 반응과 전신 혈압 반응을 조사했다. PD123319(P=0.003)의 팔동맥 내 유입 기간 동안, 두드러진 평균 혈압 상승이 관찰되었으며, 이는 안정제(80±9에서 92±17 mmHg)와 텔미사르탄 치료(80±11에서 90±14 mmHg) 모두에 나타났다. 이는 전방 저항혈관 이외의 위치에서 발생할 수 있다. PD123319(10 μg/분)의 팔동맥 내 유입은 평균 혈압 상승에 상당한 전신적 영향을 미친다[5].
References:
[1] Blankley C J, Hodges J C, Klutchko S R, et al. Synthesis and structure-activity relationships of a novel series of non-peptide angiotensin II receptor binding inhibitors specific for the AT2 subtype. Journal of medicinal chemistry, 1991, 34(11): 3248-3260.
[2] Boulay G, Servant G, Luong T T, et al. Modulation of angiotensin II binding affinity by allosteric interaction of polyvinyl sulfate with an intracellular domain of the DuP-753-sensitive angiotensin II receptor of bovine adrenal glomerulosa. Molecular pharmacology, 1992, 41(4): 809-815.
[3] Siragy H. Angiotensin II receptor blockers: review of the binding characteristics. The American journal of cardiology, 1999, 84(10): 3-8.
[4] Kambayashi, Y., Takahashi, K., Bardhan, S. et al. Molecular structure and function of angiotensin type2 receptor, Kidney Inr, 1994, 46, 1502- 1504.
[5] Daugherty A, Rateri DL, Howatt DA, Charnigo R, Cassis LA. PD123319 augments angiotensin II-induced abdominal aortic aneurysms through an AT2 receptor-independent mechanism. PLoS One. 2013; 8:e61849. doi: 10.1371/journal.pone.0061849.
세포 실험[1]: | |
세포 라인 | Neuro-2aneuroblastoma 세포 |
제조 방법 | Neuro-2a 세포는 37°C 인큐베이터에서 24시간 배양한 후, PD123319의 설계된 농도로 또 다른 24시간 처리하였습니다. 광학 밀도(OD)는 570nm에서 측정되었습니다. |
반응 조건 | 100μM PD123319 24 시간 동안 |
응용 분야 | Neuro-2a 세포가 PD123319(100μM) 농도로 처리될 때 세포 활성의 상당한 감소가 관찰되었습니다. |
동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | LDL 수용체 유전자 -/- 쥐로서, 이들은 AT2 수용체의 야생형이거나 AT2 수용체 결여형이다. |
제조 방법 | 삼투압 펌프는 피하조선을 통해 생리식염수, AngII(500 ng/kg/min) 또는 PD123319(3 mg/kg/d)를 투여하기 위해 이식되었습니다. |
제형 | 흡수성 미니펌프, 3 mg/kg/d |
응용 분야 | PD123319은 쥐에서 Angiotensin II가 유도한 혈관 수축에서 Angiotensin 유형 2(AT2) 수용체 독립적인 메커니즘을 통해 작용합니다. PD123319은 AT2 수용체와 무관하게 Ang II가 유도한 상신근동맥(AAAs)을 상당히 증가시켰습니다. |
참고문헌: [1].Y.J. Chen, Z.M. Qian, Y. Sheng, J. Zheng, Y. Liu. 혈관 긴장소 II가 1형 수용체를 활성화하여 Neuro-2a 세포에서 전이질 수용체 1 및 철 이동단백 1의 표현을 억제한다. 뇌 과학 통신, 716 (2020), p. 134684, DOI: 10.1016/j.neulet.2019.134684. [2].Daugherty A, Rateri DL, Howatt DA, Charnigo R, Cassis LA. PD123319은 AT2 수용체 독립적인 메커니즘을 통해 Angiotensin II가 유도한 복부 대동맥류을 증강한다. PLoS One. 2013; 8:e61849. DOI: 10.1371/journal.pone.0061849. | |
| Cas No. | 130663-39-7 | SDF | |
| Synonyms | (S)-(+)-PD 123319 | ||
| Chemical Name | (6S)-1-[[4-(dimethylamino)-3-methylphenyl]methyl]-5-(2,2-diphenylacetyl)-6,7-dihydro-4H-imidazo[4,5-c]pyridine-6-carboxylic acid | ||
| Canonical SMILES | CC1=C(C=CC(=C1)CN2C=NC3=C2CC(N(C3)C(=O)C(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5)C(=O)O)N(C)C | ||
| Formula | C31H32N4O3 | M.Wt | 508.61 |
| Solubility | ≥ 22.4mg/mL in DMSO, ≥ 140 mg/mL in EtOH, ≥ 104.2 mg/mL in Water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9661 mL | 9.8307 mL | 19.6614 mL |
| 5 mM | 393.2 μL | 1.9661 mL | 3.9323 mL |
| 10 mM | 196.6 μL | 983.1 μL | 1.9661 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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