Phenelzine sulfate (Synonyms: NSC 170957, W-1544A) |
Catalog No.GC30773
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Phenelzine sulfate은 모노아민 산화효소(MAO) 억제제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 156-51-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Phenelzine sulfate은 모노아민 산화효소(MAO) 억제제이다. Phenelzine sulfate은 뇌의 모노아민 산화효소 A와 B를 불가역적으로 억제해서 노르에피네프린, 도파민, 세로토닌 등과 같은 신경전달물질의 분해를 줄이고 그 결과 이들의 수준을 증가시켜 기분을 개선시킨다[2-3]. Phenelzine sulfate은 주로 난치성 우울증을 치료하기 위해 사용된다[4].
PC12 세포에서 Phenelzine sulfate(1-50μM; 24시간)은 1-메틸-4-페닐피리딘(MPP+)에 의해 유발된 핵의 응축과 파편화를 줄였다[5]. 3T3-F442A와 3T3-L1 세포에서 더 낮은 농도의 Phenelzine sulfate(1-10μM; 8일)에서 세포 내 중성지방과 스테롤 조절 요소 결합 단백질-1c(SREBP-1c)의 감소가 탐지되었다[6]. Molt-4 세포에서 Phenelzine sulfate(5-25μM; 24시간)은 히스톤 H3K4 단일 메틸화, H3K4 이중 메틸화 및 히스톤 H3 아세틸화 수준을 상향 조절하고 p21과 p15 단백질의 발현을 상향 조절하고 DNMT1의 발현을 하향 조절해서 최종적으로 Molt-4 세포의 증식을 억제하고 세포 사멸을 유도할 수 있다[7].
실험용 자가면역성 뇌척수염(EAE) 쥐 모델에서 Phenelzine sulfate(15mg/kg; ip; 28일)은 질병의 발병을 지연시키고 EAE 쥐의 만성 단계를 완화하고 탐색 행동과 정서 장애와 같은 비운동 증상을 현저하게 개선할 수 있다[8]. 실험성 자가면역성 뇌척수염 쥐 모델에서 Phenelzine sulfate(15mg/kg; ip; 14일)은 중추신경계에서 GABA, 도파민 및 바이오제닉아민의 수준을 높였다[9].
References:
[1]. Robinson D S, Nies A, Ravaris C L, et al. The monoamine oxidase inhibitor, phenelzine, in the treatment of depressive-anxiety states: a controlled clinical trial[J]. Archives of General Psychiatry, 1973, 29(3): 407-413.
[2]. Matveychuk D, MacKenzie E M, Kumpula D, et al. Overview of the neuroprotective effects of the MAO-inhibiting antidepressant phenelzine[J]. Cellular and Molecular Neurobiology, 2022, 42(1): 225-242.
[3]. MacKenzie E M, Grant S L, Baker G B, et al. Phenelzine sulfate causes an increase in brain ornithine that is prevented by prior monoamine oxidase inhibition[J]. Neurochemical Research, 2008, 33(3): 430-436.
[4]. Van den Eynde V, Abdelmoemin W R, Abraham M M, et al. The prescriber’s guide to classic MAO inhibitors (phenelzine, tranylcypromine, isocarboxazid) for treatment-resistant depression[J]. CNS spectrums, 2023, 28(4): 427-440.
[5]. Lee C S, Han E S, Lee W B. Antioxidant effect of phenelzine on MPP+-induced cell viability loss in differentiated PC12 cells[J]. Neurochemical research, 2003, 28(12): 1833-1841.
[6]. Chiche F, Le Guillou M, Chetrite G, et al. Antidepressant phenelzine alters differentiation of cultured human and mouse preadipocytes[J]. Molecular Pharmacology, 2009, 75(5): 1052-1061.
[7]. Qiu Y, Huang Y, Ma X. Effect of phenelzine on the proliferation, apoptosis and histone methylation and acetylation of Molt-4 cells[J]. Zhonghua xue ye xue za zhi= Zhonghua Xueyexue Zazhi, 2016, 37(2): 144-148.
[8]. Musgrave T, Benson C, Wong G, et al. The MAO inhibitor phenelzine improves functional outcomes in mice with experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE)[J]. Brain, Behavior, and Immunity, 2011, 25(8): 1677-1688.
[9]. Benson C A, Wong G, Tenorio G, et al. The MAO inhibitor phenelzine can improve functional outcomes in mice with established clinical signs in experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE)[J]. Behavioural brain research, 2013, 252: 302-311.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | PC12 세포 |
제조 방법 | PC12 세포(4×10⁴)를 Phenelzine sulfate이 존재하는 상태에서 1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP+)으로 37℃에서 24시간 처리하였습니다. 200㎕의 배양액을 10㎕의 10㎎/㎖ MTT 용액과 37℃에서 2시간 동안 배양하였습니다. 배양액을 제거하고 각 우물에 100㎕의 디메틸술폰을 추가해서 formazan을 용해하였습니다. 흡광도는 570㎚에서 효소 마커를 사용해서 측정하였습니다. 세포 생존율은 대조 배양 값의 백분율로 표시하였습니다. |
반응 조건 | 1-50μM; 24 시간 동안 |
응용 분야 | Phenelzine sulfate은 PC12 세포에서 MPP+에 의해 유발된 핵의 응축과 파편화를 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 실험용 자가면역뇌척수염 (EAE) 쥐 모델 |
제조 방법 | 급성 Phenelzine sulfate 처리 실험에서 연구자들은 일반적으로 실험성 자가면역성 뇌척수염(EAE) 쥐(질병의 정점(score ≥ 3)에)나 대조 그룹 쥐에게 Phenelzine sulfate 30mg/kg(자유 기준, 항균물에 녹임)을 단일 복강 주사합니다. 투여 후 3시간 쥐는 희생되고 중추신경계 조직이 제거되고 냉동 보관되고 후속 신경전달물질 분석을 위해 사용됩니다. 만성 투여 실험은 모델링 후 7일째부터 28일 연속적으로 Phenelzine sulfate 15mg/kg 또는 동일한 용적의 용매를 매일 복강 주사하는 것을 포함합니다. 중추신경계(CNS) 조직은 투여 후 다음날 아침에 채취되고 면역조직화학이나 HPLC 분석을 위해 사용됩니다. |
제형 | 15mg/kg; ip; 28 일 동안 |
응용 분야 | Phenelzine sulfate은 질병의 발병을 지연시키고 EAE 쥐의 만성 단계를 완화하고 탐구 행동과 정서 장애와 같은 비운동 증상을 현저하게 개선할 수 있습니다. |
References: | |
| Cas No. | 156-51-4 | SDF | |
| Synonyms | NSC 170957, W-1544A | ||
| Canonical SMILES | NNCCC1=CC=CC=C1.O=S(O)(O)=O | ||
| Formula | C8H14N2O4S | M.Wt | 234.27 |
| Solubility | DMSO : ≥ 41 mg/mL (175.01 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.2686 mL | 21.3429 mL | 42.6858 mL |
| 5 mM | 853.7 μL | 4.2686 mL | 8.5372 mL |
| 10 mM | 426.9 μL | 2.1343 mL | 4.2686 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
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- SDS (Safety Data Sheet)
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