IF 13
PMID: 40707955 ↗Pioglitazone
Catalog No.: GC14948Purity:>99.50%Synonyms: U-72107
Pioglitazone은 오르랄 항당뇨제로 사용되는 글리타존 또는 티아조리디논 클래스에 속한다.
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Cas No.: 111025-46-8
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인용 문헌 (Citations)
1 publications이 제품을 사용한 연구자들의 논문제품 설명 (Description)
Pioglitazone은 오르랄 항당뇨제로 사용되는 글리타존 또는 티아조리디논 클래스에 속한다. Pioglitazone은 peroxisome proliferator-activated 수용체 γ (PPARγ)의 작용하는 PPARγ의 리간드로 인간과 쥐 PPARγ의 EC50가 각각 0.93과 0.99 µM이다[1-2].
Pioglitazone (10 µM; 4시간)은 고혈당으로 인한 INS-1 세포에서 AMPK 활동의 감소를 되돌렸다[3].Pioglitazone (50 µM; 48시간)은 또한 다세포 종양 구체 배양 시스템 (MCTS)에서의 종양 세포 증식도 억제했다[4].
Pioglitazone (구내 복용, 매일 10이나 30mg/kg 일일 한 번, 14일간)은 인슐린 저항성과 당뇨병을 개선한다[5]. 4주간의 Pioglitazone 치료 (매일 10이나 20mg/kg, 20주에서 24주령부터)는 고지식 식사 (HFD)로 유발된 글루코스대사기능장애, 복측 해마 교질 섬유 산성 단백질 (GFAP)의 상향조절, 복측 해마 CA1 GFAP 면역반응성 뇌섬세포의 총 과정 길이 및 분기점 수의 감소 그리고 쥐의 우울 현상 유형을 완화시킨다[6]. Pioglitazone (구내 복용; 10mg/kg; 매일 한 번, 4주간)은 체중 (BW), 심근비대 혈당 수준을 현저하게 낮추고 관련 지질 비정상 상태를 개선한다[7].
References:
[1]. Kuwabara K, Murakami K,et,al. A novel selective peroxisome proliferator-activated receptor alpha agonist, 2-methyl-c-5-[4-[5-methyl-2-(4-methylphenyl)-4-oxazolyl]butyl]-1,3-dioxane-r-2-carboxylic acid (NS-220), potently decreases plasma triglyceride and glucose levels and modifies lipoprotein profiles in KK-Ay mice. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Jun;309(3):970-7. doi: 10.1124/jpet.103.064659. Epub 2004 Feb 24. PMID: 14982965.
[2]. Legchenko E, Chouvarine P, et,al. PPARγ agonist pioglitazone reverses pulmonary hypertension and prevents right heart failure via fatty acid oxidation. Sci Transl Med. 2018 Apr 25;10(438):eaao0303. doi: 10.1126/scitranslmed.aao0303. PMID: 29695452.
[3]. Karunakaran U, Elumalai S, et,al. Pioglitazone-induced AMPK-Glutaminase-1 prevents high glucose-induced pancreatic β-cell dysfunction by glutathione antioxidant system. Redox Biol. 2021 Sep;45:102029. doi: 10.1016/j.redox.2021.102029. Epub 2021 Jun 3. PMID: 34107382; PMCID: PMC8187239.
[4]. Gottfried E, Rogenhofer S, et,al. Pioglitazone modulates tumor cell metabolism and proliferation in multicellular tumor spheroids. Cancer Chemother Pharmacol. 2011 Jan;67(1):117-26. doi: 10.1007/s00280-010-1294-0. Epub 2010 Mar 9. PMID: 20217088.
[5]. Kubota N, Terauchi Y, et,al. Pioglitazone ameliorates insulin resistance and diabetes by both adiponectin-dependent and -independent pathways. J Biol Chem. 2006 Mar 31;281(13):8748-55. doi: 10.1074/jbc.M505649200. Epub 2006 Jan 23. PMID: 16431926.
[6]. Lam YY, Tsai SF, et,al. Pioglitazone rescues high-fat diet-induced depression-like phenotypes and hippocampal astrocytic deficits in mice. Biomed Pharmacother. 2021 Aug;140:111734. doi: 10.1016/j.biopha.2021.111734. Epub 2021 May 19. PMID: 34022606.
[7]. Elrashidy RA, Asker ME, et,al. Pioglitazone attenuates cardiac fibrosis and hypertrophy in a rat model of diabetic nephropathy. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 2012 Sep;17(3):324-33. doi: 10.1177/1074248411431581. Epub 2012 Jan 18. PMID: 22261714.
실험 프로토콜 (Protocol)
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | INS-1세포 |
제조 방법 | 세포는 Pioglitazone (10 µM)로 처리되었고 고혈당 (30 mM)이 있든 없든 관계없이 처리되었습니다. |
반응 조건 | 10 µM;4시간 동안 |
응용 분야 | Pioglitazone은 고혈당으로 인한 INS-1 세포에서 AMPK 활동의 감소를 역전시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57Bl/6 유전 배경을 가진 ob/ob 및 adipo-/- ob/ob 쥐 |
제조 방법 | 매일 한 번, 14일 연속으로 구내 복용으로 10-30 mg/kg Pioglitazone 또는 운반제 (0.25% carboxymethylcellulose)를 쥐에게 투여했습니다. |
제형 | 10-30 mg/kg; oral gavage; 14 일 동안 |
응용 분야 | 10 mg/kg의 Pioglitazone은 ob/ob 쥐의 인슐린 저항성과 당뇨병을 현저하게 개선할 수 있고 30 mg/kg의 Pioglitazone 투여는 더 좋은 효과를 가집니다. |
참고문헌: [1]. Karunakaran U, Elumalai S, et,al. Pioglitazone-induced AMPK-Glutaminase-1 prevents high glucose-induced pancreatic β-cell dysfunction by glutathione antioxidant system. Redox Biol. 2021 Sep;45:102029. doi: 10.1016/j.redox.2021.102029. Epub 2021 Jun 3. PMID: 34107382; PMCID: PMC8187239.[2]. Kubota N, Terauchi Y, et,al. Pioglitazone ameliorates insulin resistance and diabetes by both adiponectin-dependent and -independent pathways. J Biol Chem. 2006 Mar 31;281(13):8748-55. doi: 10.1074/jbc.M505649200. Epub 2006 Jan 23. PMID: 16431926. | |
제품 문서 (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
화학적 특성 (Chemical Properties)
CAS 번호
111025-46-8
동의어
U-72107
화학명
5-[[4-[2-(5-ethylpyridin-2-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
SMILES
CCC1=CN=C(C=C1)CCOC2=CC=C(C=C2)CC3C(=O)NC(=O)S3
분자식
C19H20N2O3S
분자량
356.44
용해도
≥ 14.3mg/mL in DMSO
보관
Store at -20°C
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
배송 조건
평가용 샘플은 아이스팩과 함께 배송됩니다. 그 외 용량은 실온 배송되며, 요청 시 아이스팩과 함께 배송할 수 있습니다.
계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도
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