Ponasterone A (Synonyms: 25-Deoxyecdysterone) |
Catalog No.GC44667
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Ponasterone A는 고친화성 탈피 호르몬 수용체 작용제로 식물 탈피 스테로이드 화합물 클래스에 속한다.
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Cas No.: 13408-56-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Ponasterone A는 고친화성 탈피 호르몬 수용체 작용제로 식물 탈피 스테로이드 화합물 클래스에 속한다. Ponasterone A는 세포와 형질전환 동물에서 유전자 발현의 효과적인 조절제 역할을 할 수 있고 리포터 유전자의 빠른 온/오프 전환을 가능하게 한다[3-4].
체외 실험에서 EcR293 clone-11 sub-1 세포를 Ponasterone A (1–10μM)로 3주간 처리하였다. Ponasterone A는 iNOS 발현을 현저하게 유도하고 산화질소 생성을 촉진해서 Fas와 FasL의 mRNA 발현을 상향 조절하였다[5]. Ponasterone A (5–50μM)로 처리된 인간 Simpson-Golabi-Behmel 증후군 지방세포에서 Ponasterone A는 지질 축적이나 기초 지방분해에 유의한 영향을 미치지 않았고 이소프로테레놀 자극 지방분해를 변화시키지도 않았다[6].
체내 실험에서 MMTV-VgEcR/RXRα 및 (E/GRE)3β-Gal 삼중 형질전환을 가진 FVB 쥐에 Ponasterone A (750μg)를 복강 내 주사하였다(단일 주사 후 24시간 또는 10일간 경피적 지속 방출 펠릿 이식). Ponasterone A는 유선 상피세포에서 균일하고 지속적인 β-galactosidase 상피 세포의 유전자 발현을 유도하였고 유의한 조직 독성이나 비정상적인 유선 발달은 없었다[7]. 종양을 이식한 누드 쥐(C8161 pVgRXR siGRM1 A13 세포)는 Ponasterone A(10mg/kg)를 복강 내 주사로 주 2회 처리하였다(종양 부피가 10–20mm³에 도달할 때 시작하여 37–42일간 지속). Ponasterone A는 종양 성장을 현저하게 억제하고 절단된 시스테인-3 양성 세포 비율을 증가시켜서 Ki-67 양성 세포 비율을 감소시켰다[8].
References:
[1] Hansen KØ, Isaksson J, Glomsaker E, et al. Ecdysteroids from the Arctic Bryozoan Alcyonidium gelatinosum. Molecules. 2018 Jun 19;23(6):1481.
[2] Gu Y, Ihara Y. Evidence that collapsin response mediator protein-2 is involved in the dynamics of microtubules. J Biol Chem. 2000 Jun 16;275(24):17917-20.
[3] Xiao YY, Beilstein MA, Wang MC, et al. Development of a ponasterone A-inducible gene expression system for application in cultured skeletal muscle cells. Int J Biochem Cell Biol. 2003 Jan;35(1):79-85.
[4] McCarthy JF. Ponasterone A: a new ecdysteroid from the embryos and serum of brachyuran crustaceans. Steroids. 1979 Dec;34(7):799-806.
[5] Xu W, Liu L, Charles IG. Microencapsulated iNOS-expressing cells cause tumor suppression in mice. FASEB J. 2002 Feb;16(2):213-5.
[6] Todorova V, Savova MS, Ivanova S, et al. Anti-Adipogenic Activity of Rhaponticum carthamoides and Its Secondary Metabolites. Nutrients. 2023 Jul 7;15(13):3061.
[7] Albanese C, Reutens AT, Bouzahzah B, et al. Sustained mammary gland-directed, ponasterone A-inducible expression in transgenic mice. FASEB J. 2000 May;14(7):877-84.
[8] Wangari-Talbot J, Wall BA, Goydos JS, et al. Functional effects of GRM1 suppression in human melanoma cells. Mol Cancer Res. 2012 Nov;10(11):1440-50.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | EcR293 clone-11 sub-1인간 태아 신장 세포 (iNOS 발현 시스템) |
제조 방법 | EcR293 clone-11 sub-1 세포는 표준 배지에서 배양되었고 반투과성 alginate-poly-L-lysine 막 내에 미소캡슐화되었습니다. 세포를 1μM 또는 10μM 농도의 Ponasterone A로 지정된 기간 동안 처리해서 iNOS 발현을 유도하였습니다. |
반응 조건 | 1–10μM; 시간 의존적 치료 (체외 최대 3주) |
응용 분야 | Ponasterone A는 용량 의존적으로 iNOS 발현을 현저하게 유도하였습니다. Ponasterone A는 또한 Fas와 FasL mRNA 수준의 동시 상향조절을 유발하고 사이토카인 활성화 대식세포와 유사한 수준으로 NO 생성을 증가시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 인간 흑색종 이종 이식을 가진 갑상선 누드 쥐 |
제조 방법 | 쥐에 C8161 pVgRXR siGRM1 A13 세포 또는 대조 세포를 피하 접종하였습니다. 종양 부피가 10–20mm³에 도달하면 쥐는 Ponasterone A(10mg/kg) 또는 용매를 복강 내 주사로 주 2회, 37–42일간 투여받았습니다. |
제형 | 10mg/kg; i.p.; 매주 두번. |
응용 분야 | Ponasterone A 투여는 GRM1 침묵화 이종이식종의 종양 성장을 현저하게 억제하고 절단된 시스테인-3 양성 세포를 증가시켜서 Ki-67 증식 마커 발현을 감소시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 13408-56-5 | SDF | |
| Synonyms | 25-Deoxyecdysterone | ||
| Canonical SMILES | O=C1[C@]2([H])C[C@@H](O)[C@@H](O)C[C@]2(C)[C@]3([H])C([C@@](CC[C@]4([H])[C@]([C@H](O)CCC(C)C)(O)C)(O)[C@]4(C)CC3)=C1 | ||
| Formula | C27H44O6 | M.Wt | 464.6 |
| Solubility | DMF: 3 mg/mL,DMSO: 1 mg/mL,Ethanol: 5 mg/mL,Ethanol:PBS (pH 7.2)(1:2): 0.3 mg/mL,Methanol: Soluble | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1524 mL | 10.7619 mL | 21.5239 mL |
| 5 mM | 430.5 μL | 2.1524 mL | 4.3048 mL |
| 10 mM | 215.2 μL | 1.0762 mL | 2.1524 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >95.00% Appearance: A Powder
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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