QWF |
Catalog No.GC50531
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QWF는 MRGPRX2의 특이적 길항제이자 NK1 수용체 길항제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 126088-82-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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QWF는 MRGPRX2의 특이적 길항제이자 NK1 수용체 길항제이다. Mas 관련 G 단백질 결합 수용체 X2(MRGPRX2)는 주로 비만 세포와 감각 신경원에 발현되는 수용체로 가려움증과 통각을 매개하기 위해 중요한 역할을 한다[2]. QWF는 보통 통증, 염증 및 알레르기 반응 연구에 사용된다[3][4].
체외 실험에서 QWF(10, 25, 100mM; 10분)으로 HMC1 비만 세포를 전 배양하면 C48/80 유도 탈과립화를 용량 의존적으로 억제하고 CD63 표면 막 발현 및 β-hexosaminidase 방출을 현저하게 억제하였다[5].
체내 실험에서 QWF(20mg/kg/일; 복강내주사; 수술 후 7주차부터 2주간)은 야생형 C57BL/6J 쥐에서 자궁내막증 유도 기계적 및 열통각과민을 역전시키고 이소성 병변 부피와 무게를 감소시켰다[6]. 리토콜릭산(LCA)과 함께 투여된 QWF(500μM; 10μL; 진피내주사)은 ICR 쥐의 LCA 유도 긁는 행동을 감소시켰다[7].
References:
[1] Hagiwara D, Miyake H, Morimoto H, Murai M, Fujii T, Matsuo M. Studies on neurokinin antagonists. 1. The design of novel tripeptides possessing the glutaminyl-D-tryptophylphenylalanine sequence as substance P antagonists. J Med Chem. 1992;35(11):2015-2025.
[2] Kuhn H, Kolkhir P, Babina M, et al. Mas-related G protein-coupled receptor X2 and its activators in dermatologic allergies. J Allergy Clin Immunol. 2021;147(2):456-469.
[3] Azimi E, Reddy VB, Shade KC, et al. Dual action of neurokinin-1 antagonists on Mas-related GPCRs. JCI Insight. 2016;1(16):e89362.
[4] Iio K, Kutsumura N, Nagumo Y, et al. Synthesis of unnatural morphinan compounds to induce itch-like behaviors in mice: Towards the development of MRGPRX2 selective ligands. Bioorg Med Chem Lett. 2022;56:128485.
[5] Hermans MAW, van Stigt AC, van de Meerendonk S, et al. Human Mast Cell Line HMC1 Expresses Functional Mas-Related G-Protein Coupled Receptor 2. Front Immunol. 2021;12:625284.
[6] Mao X, Wang J, Ding S, et al. MRGPRX2 Mediates Mast Cell-Induced Endometriosis Pain Through the Sensitization of Sensory Neurons via Histamine/HRH1/TRPV1 Signaling Pathway. FASEB J. 2025;39(13):e70778.
[7] Song MH, Shim WS. Lithocholic Acid Activates Mas-Related G Protein-Coupled Receptors, Contributing to Itch in Mice. Biomol Ther (Seoul). 2022;30(1):38-47.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | HMC1 비대 세포 |
제조 방법 | HMC1 세포는 HEPES, 10% 불활성화 태아 송아지 혈청(FCS), 50μM β-메르캅토-에탄올 및 1% 항생제(페니실린/스트렙토마이신)를 보충한 Roswell Park Memorial Institute 배지에서 배양하였습니다. 자극 실험은 MRGPRX2 특이적 리간드 화합물 48/80(1-100mg/ml)을 사용해서 수행하였습니다. MRGPRX2 활성화의 기능성과 특이성을 추가로 입증하기 위해 MRGPRX2 특이적 길항제 QWF를 10, 25, 100mM 농도로 10분간 전 배양해서 추가 억제 실험을 수행하였습니다. 각 실험에서 QWF 희석제인 디메틸설폭사이드(DMSO)를 동량 함유한 비자극 조건을 대조 조건으로 포함하였고 세포 자극할 때 DMSO 최대 농도 0.28%를 초과하지 않았습니다. 탈과립화는 β-hexosaminidase 방출 및 CD63 발현으로 평가하였습니다. |
반응 조건 | 10, 25 및 100mM; 10분 동안 |
응용 분야 | QWF로 HMC1 비만 세포를 전 배양하면 C48/80 유도 탈과립화를 용량 의존적으로 억제하고 CD63 표면 막 발현 및 β-hexosaminidase 방출을 현저하게 억제하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 암컷 C57BL/6J 야생형 쥐 |
제조 방법 | 6-8주령 암컷 C57BL/6J 야생형 대조 쥐는 동일한 조건에서 사육되었고 케이지당 최대 5마리, 12시간 광주기 하에서 사육되었습니다. 사료와 물은 자유롭이 제공되었습니다. 자궁내막증은 다음과 같이 유도되었습니다: 수술 7일 전 양측 난소 절제술을 시행한 후 5일마다 옥수수유 60mL에 용해된 벤조산 에스트라디올 0.5mg을 피하 주사하였습니다. 0일에 각 기증자의 자궁 조직을 해부해서 1mm³ 미만 크기의 파편으로 절단하였습니다. 이 파편들을 0.9% 무균 생리식염수에 소생시킨 후 다른 두 마리의 수용체 쥐에 복강내 주사하였습니다. 가수술 그룹은 동량의 0.9% 무균 생리식염수를 투여받았습니다. 야생형 쥐를 자궁내막증 유도 통각과민에서 Mrgprb2의 역할을 조사하기 위해 세 그룹으로 나누었습니다: 가수술 그룹, 약물 그룹 및 대조 그룹.가수술 그룹과 대조 그룹 쥐는 10% DMSO, 40% PEG400, 5% Tween-80 및 45% 생리식염수를 함유한 용매 대조 그룹을 복강내 주사하였고 약물 투여그룹 쥐는 Mrgprb2 길항제 QWF를 복강내로 20mg/kg 용량으로 하루 한 번 주사하였습니다. 기계적 및 열적 발바닥 철회 검사와 복부 영역의 기계적 및 열적 자극에 대한 반사적 철회 검사를 포함한 행동학 검사를 수술 전 및 수술 후 매주 수행해서 쥐의 통각과민을 평가하였습니다. 쥐는 CO₂ 흡입으로 마취시키고 자궁내막증 유도 후 28일 또는 49일에 경추 탈구법으로 안락사시켰습니다. 복막액과 DRG(T11-L2 세그먼트)는 추가 실험을 위해 보존하였습니다. |
제형 | 20mg/kg/일; i.p. ;2주간 수술 후 7주째부터 시작 |
응용 분야 | QWF는 야생형 C57BL/6J 쥐에서 자궁내막증 유도 기계적 및 열통각과민을 역전시키고 이소성 병변 부피와 무게를 감소시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 126088-82-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC(C)(C)OC(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@H](CC1=CN(C=O)C2=CC=CC=C12)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)OCC1=CC=CC=C1 | ||
| Formula | C38H43N5O8 | M.Wt | 697.78 |
| Solubility | 10mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4331 mL | 7.1656 mL | 14.3312 mL |
| 5 mM | 286.6 μL | 1.4331 mL | 2.8662 mL |
| 10 mM | 143.3 μL | 716.6 μL | 1.4331 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >96.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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