DNA Damage/DNA Repair

달피시클립(SHR-6390)은 각각 12.4nM 및 9.9nM의 IC50 값을 갖는 CDK4 및 6의 경구 활성 및 고선택성 억제제이다. 달피시클립은 유방암 및 식도 편평세포암종에 대한 항종양 활성을 나타냅니다.

아보타시클립(BEY1107)은 사이클린 의존성 키나제 1(CDK1)의 강력하고 경구 활성 억제제입니다. Avotaciclib은 국소 진행성 또는 전이성 췌장암 연구에 사용할 수 있습니다.

IV-361은 경구 활성 및 선택적 CDK7 억제제(Ki≤50nM)입니다. IV-361은 항암 활성이 있습니다(US20190256531A1).

카제인 키나제 억제제 A86은 강력하고 경구 활성인 카제인 키나제 1α(CK1α) 억제제입니다. 카제인 키나제 억제제 A86은 또한 CDK7(TFIIH) 및 CDK9(P-TEFb)를 억제합니다. Casein Kinase inhibitor A861은 백혈병 세포의 세포사멸을 유도하고 강력한 항백혈병 활성을 갖는다.

Cirtuvivint은 경구 투여가 가능한 CDC 유사 키나제 (CLK) 억제제로 항종양 활성이 있다.

CDK12-IN-2는 우수한 물리화학적 특성을 가진 강력하고 선택적인 나노몰 CDK12 억제제(IC50=52nM)입니다. CDK12-IN-2는 또한 CDK13이 CDK12의 가장 가까운 상동체이기 때문에 강력한 CDK13 억제제입니다. CDK12-IN-2는 CDK2, 9, 8 및 7에 비해 CDK12에 대해 우수한 키나제 선택성을 나타냅니다. CDK12-IN-2는 RNA 중합효소 II의 C-말단 도메인에서 Ser2의 인산화를 억제합니다. CDK12-IN-2는 CDK12의 기능 연구에 우수한 화학 프로브로 사용할 수 있습니다.

IRE1α 키나제-IN-1은 고도로 선택적인 IRE1α입니다. (ERN1) 억제제, 77 nM의 IC50.

Tetroxoprim은 항균성 DHFR 억제제입니다.

NCGC00029283은 WRN, BLM 및 FANCJ 헬리카제에 대해 IC50이 각각 2.3μM, 12.5μM 및 3.4μM인 베르너 증후군 헬리카제-뉴클레아제(WRN) 헬리카제 억제제입니다.

아베마시클립의 대사산물인 아베마시클립 대사산물 M18(LSN3106729) 염산염은 항종양 활성을 가진 CDK 억제제이다. Abemaciclib 대사산물 M18 염산염과 CRBN 리간드는 PROTAC CDK4/6 분해기를 설계하는 데 사용되었습니다.

Samuraciclib(CT7001) 염산염 수화물은 IC50이 41nM인 강력하고 선택적이며 ATP 경쟁적이며 경구 활성인 CDK7 억제제입니다. Samuraciclib 염산염 수화물은 CDK1, CDK2(IC50 578nM), CDK5 및 CDK9에 대해 각각 45배, 15배, 230배 및 30배 선택성을 나타냅니다. Samuraciclib 염산염 수화물은 0.2-0.3 μM 사이의 GI50 값으로 유방암 세포주의 성장을 억제합니다. 사무라시클립 염산염 수화물은 항종양 효과가 있습니다.

BAY-8400은 경구 활성, 강력하고 선택적인 DNA-PK(DNA-dependent protein kinase) 억제제(IC50=81nM)입니다. BAY-8400은 암 연구에 사용할 수 있습니다.

젬시타빈 엘라이데이트(CP-4126) 염산염은 젬시타빈의 친유성 전구약물입니다. 젬시타빈 엘라이데이트 염산염은 인산화되기 위해 에스테라아제에 의해 젬시타빈으로 전환됩니다. 젬시타빈 엘라이데이트 염산염은 항종양 활성을 나타냅니다.

IXA4은 선택성이 높고 독성이 없는 IRE1/XBP1s 활성화제로 소포체(ER) 단백질 상성 리모델링을 유도한다.

116-9e(MAL2-11B)는 Hsp70 공동 샤페론 DNAJA1 억제제입니다.

Cdk2/9 억제제인 CK7은 Nek1 억제제 BSc5231 및 BSc5367의 합성에 사용될 수 있습니다.

HQ461은 CDK12-DDB1 상호작용을 촉진하여 사이클린 K 분해를 유발하는 분자 접착제입니다. 사이클린 K의 HQ461 매개 분해는 CDK12 기능을 손상시켜 CDK12 기질 인산화 감소, DNA 손상 반응 유전자의 하향 조절 및 세포 사멸을 초래합니다.

(E/Z)-조티라시클립((E/Z)-TG02) 염산염은 강력한 CDK2, JAK2 및 FLT3 억제제입니다.

NSC 107512는 사이클린 의존성 키나제 9(CDK9)의 강력한 억제제입니다. NSC 107512는 산기바마이신 유사 분자(SLM) 계열입니다. NSC 107512는 다발성 골수종 종양의 성장을 억제하고 세포자멸사를 유도합니다.

E/Z 혼합물인 KH-CB20은 CLK1과 밀접하게 관련된 동형 CLK4의 강력하고 선택적인 억제제이며 CLK1에 대한 IC50은 16.5nM입니다.

엽산-d2는 엽산으로 표시된 중수소입니다. 엽산(비타민 M, 비타민 B9)은 비타민 B입니다. 새로운 세포의 생산과 유지, DNA 합성 및 RNA 합성에 필요합니다.

CDK7-IN-2는 CDK7의 강력한 억제제입니다. CDK7은 세포 주기와 전사 활성의 시간적 조절과 관련이 있습니다. CDK7은 RNA 중합효소 II(RNAPII)의 Rbpl 소단위의 인산화에 의한 전사 개시 과정에 연루되어 있습니다. CDK7은 암 질환, 특히 공격적이고 치료하기 어려운 암의 연구에 대한 잠재력이 있습니다(특허 WO2019099298A1, 화합물 1에서 추출).

\FPFT-2216, a "molecular glue" compound, degrades phosphodiesterase 6D (PDE6D), zinc finger transcription factors Ikaros (IKZF1), Aiolos (IKZF3), and casein kinase 1α (CK1α).en_ko_2021q1.md

ddTTP는 2',3'-dideoxyribonucleoside 5'-triphosphates(ddNTP) 중 하나로 DNA 염기서열 분석을 위한 DNA 중합효소의 사슬 연장 억제제 역할을 합니다.