SAR7334 |
Catalog No.GC33424
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SAR7334는 고도로 강력하고 특이적인 TRPC6 채널 억제제이다(IC50=7.9nM). 그리고 SAR7334는 TRPC3 및 TRPC7 매개 Ca²⁺ 세포 내 유입을 억제한다.
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Cas No.: 1333210-07-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SAR7334는 고도로 강력하고 특이적인 TRPC6 채널 억제제이다(IC50=7.9nM). 그리고 SAR7334는 TRPC3 및 TRPC7 매개 Ca²⁺ 세포 내 유입을 억제한다. SAR7334는 국소 분절성 사구체 경화증, 골격근 기능 장애뿐만 아니라 폐동맥 고혈압 및 폐부종과 같은 섬유화 질환 관련 연구에 사용될 수 있다[3-4].
체외 실험에서 어린, 중년 및 노년 쥐로부터 분리한 해마 신경세포를 SAR7334 (0.1μM 또는 1μM)로 15분 동안 처리하였다. SAR7334는 신경세포의 안정기 세포 내 칼슘([Ca²⁺]ᵣ) 및 나트륨([Na⁺]ᵣ) 농도를 용량 의존적으로 감소시켰고 젊은 신경세포에 비해 중년 및 노년 신경세포에서 더 현저한 감소가 관찰되었다[5]. MPC5 족세포를 SAR7334 (1μM)로 30분 동안 전처리한 후 AngII (1μM)로 24시간 자극하였다. SAR7334는 TRPC6, AT1R 및 시스테인-3 단백질의 발현을 현저하게 억제해서 족세포 구조 단백질인 Nephrin과 Podocin의 발현을 증가시켰고 세포 내 Ca²⁺ 형광 강도와 세포 사멸을 감소시켰다[6].
체내 실험에서 자발성 고혈압 쥐 (SHR)에 SAR7334 (경구 투여; 10mg/kg)를 2일 동안 처리하였다. 대조 용매 그룹과 비교하였을 때 SAR7334 처리군의 평균 동맥압 (MAP)은 유의한 변화를 보이지 않았다[7]. 시스플라틴 중재를 통해 화학요법 유도 말초 신경병증 (CIPN) 쥐 모델을 확립하는 과정에서 SAR7334 (10mg/kg; 복강 내 주사)를 두 번째 시스플라틴 치료 주기 1일 전부터 투여해서 7일 동안 지속하였다. SAR7334는 시스플라틴 유도 CIPN 증상을 현저하게 완화하기 위해 기계적 이질통 검사에서 발바닥 철수 역치 향상, 접착 자극에 대한 반응 시간 단축 그리고 발바닥 피부 내 표피내 신경 섬유와 메르켈 세포의 소실 방지가 포함되었다. 동시에 SAR7334는 CIPN 쥐의 불안 유사 행동을 개선하였다[8].
| 세포 실험 [1]: | |
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세포주 |
영원히 보존된 쥐 MPC5 포도세포 |
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준비 방법 |
MPC5 포도세포는 10% 태아 소 혈청이 보충된 RPMI 1640 배양지에서 37°C, 5% CO2 조건으로 배양해서 성숙시켰습니다. 세포는 SAR7334 (1μM)로 30분 동안 전처리한 후 안지오텐신 II (AngII; 1μM)로 24시간 자극하였습니다. |
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반응 조건 |
1μM; 30 분 전저리 |
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적용 |
SAR7334는 AngII로 유도된 TRPC6, AT1R 및 시스테인-3 단백질의 과발현을 현저하게 억제하였습니다. 또한 SAR7334는 족세포 구조 단백질인 네프린과 포도신의 분해를 완화하였습니다. SAR7334는 세포 내 칼슘 (Ca²⁺) 형광 강도를 억제하고 세포 사멸을 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
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동물 모델 |
시스플라틴 유도 화학요법으로 인한 말초신경병증 (CIPN)을 앓는 수컷 C57BL/6J 쥐 |
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준비 방법 |
시스플라틴을 투여해서 화학요법 유도 말초 신경병증 (CIPN) 쥐 모델을 확립하였습니다. SAR7334 (10mg/kg)는 두 번째 시스플라틴 투여 1일 전부터 7일 동안 복강 내 주사하였습니다. |
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제형 |
10mg/kg; i.p.; 7일 동안 매일 한번. |
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적용 |
SAR7334는 발바닥 철수 역치의 증가와 접착 자극에 대한 반응 시간의 단축으로 나타난 바와 같이 시스플라틴 유도 CIPN을 완화하였습니다. 그리고 SAR7334는 발바닥 피부의 표피 내 신경 섬유 (IENFs)와 메르켈 세포의 소실을 차단하였습니다. 또한 SAR7334는 CIPN 쥐의 불안 유사 행동을 개선해서 개방된 들판의 중앙 영역과 이상한 미로의 개방된 팔에서의 활동을 증가시켰습니다. SAR7334는 TRPC6와 PKC의 활성화를 억제해서 부전두엽 소뇌핵 (PVT)의 흥분성 표지자 p-CAMKII 및 c-Fos를 하향 조절하였습니다. |
| Cas No. | 1333210-07-3 | SDF | |
| Canonical SMILES | N[C@@H](C1)CCCN1[C@@H]2CC3=CC=CC=C3[C@H]2OC4=C(Cl)C=C(C#N)C=C4 | ||
| Formula | C21H22ClN3O | M.Wt | 367.87 |
| Solubility | DMSO : ≥ 370 mg/mL (1005.79 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7184 mL | 13.5918 mL | 27.1835 mL |
| 5 mM | 543.7 μL | 2.7184 mL | 5.4367 mL |
| 10 mM | 271.8 μL | 1.3592 mL | 2.7184 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 3 reference(s) in Google Scholar.)