SB705498 |
Catalog No.GC14580
One-Click Copy Product Info
|
SB705498은 구강용 생물 유효도가 좋은 경쟁적으로 캡사이신 중개의 TRPV1 수용체 항제이다 (인간, 쥐, 가룹지의 pKi 값이 각각 7.6, 7.5, 7.3이다). SB705498은 캡사이신, 산 또는 열 중개의 인간 TRPV1 활성을 신속하고 가역적으로 억제한다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 501951-42-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
SB705498은 구강용 생물 유효도가 좋은 경쟁적으로 캡사이신 중개의 TRPV1 수용체 항제이다 (인간, 쥐, 가룹지의 pKi 값이 각각 7.6, 7.5, 7.3이다). SB705498은 캡사이신, 산 또는 열 중개의 인간 TRPV1 활성을 신속하고 가역적으로 억제한다.
SB705498 (0.3nM-1μM; 제배양 30분)은 1321N1 세포나 HEK293 세포에서 표현된 인간 TRPV1의 캡사이신 유도 활성을 강력하게 억제하고 뚜렷한 pKi 값이 각각 7.5와 7.6이다[1]. SB705498 (50nM; 30분)은 정기자류가 암세포 사멸에 미치는 강화 효과를 차단한다[2].
SB705498 (10mg; 심실에 주사; 한 번)은 물 섭취량의 쌓임에 영향을 미치지 않고 정상적인 산소 조건에서 [Ca2+]를 낮출 수 있다[3]. SB705498 (3-30mg/kg; 구강 투여; 사전 처리 시간 2시간)은 10mg/kg과 30mg/kg 구강 투여 용량에서 뛰어난 활동을 보이고 모든 알로듬니아를 양호하게 반전시킬 수 있다. SB705498은 또한 가룹지의 Freund's Complete Adjuvant 모델에서 10mg/kg 구강 투여로 80%의 통각 초민도의 역전을 가져온다[4].
References:
[1]Gunthorpe M J, Hannan S L, Smart D, et al. Characterization of SB-705498, a potent and selective vanilloid receptor-1 (VR1/TRPV1) antagonist that inhibits the capsaicin-, acid-, and heat-mediated activation of the receptor[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2007, 321(3): 1183-1192.
[2]Chen W T, Lin G B, Lin S H, et al. Static magnetic field enhances the anticancer efficacy of capsaicin on HepG2 cells via capsaicin receptor TRPV1[J]. PLoS One, 2018, 13(1): e0191078.
[3].Yang F, Zhou L, Wang D, et al. Suppression of TRPV4 channels ameliorates anti-dipsogenic effects under hypoxia in the subfornical organ of rats[J]. Scientific Reports, 2016, 6(1): 30168.
[4]Khan A, Khan S, Kim Y S. Insight into pain modulation: nociceptors sensitization and therapeutic targets[J]. Current drug targets, 2019, 20(7): 775-788.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | HepG2 세포 |
제조 방법 | 선택적 TRPV1 항거제 SB705498은 정적 자기장 및 캡사이신 처리 30분 전에 세포와 함께 배양되었습니다. |
반응 조건 | SB705498 (50nM; 30분 동안 ) |
응용 분야 | SB705498은 정자기장이 암세포 사멸에 미치는 강화효과를 차단했습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 저산소증 하에 있는 쥐에서 부적 기관의 항 이증 효과 모델 |
제조 방법 | 갈증 연구에서 모든 쥐는 실험 1일 전에 물을 박제당하고 무작위로 8 그룹으로 나뉩니다: 1) 정상 산소 + 식염수; 2) 정상 산소 + 1μg gadolin; 3) 정상 산소 + 1μg HC-067047; 4) 정상 산소 + 10 mg SB705498; 5) 저산소 + 식염수; 6) 저산소 + 1μg gadolin; 7) 저산소 + 1μg HC-067047; 8) 저산소 + 10mg SB705498. 정상 산소와 저산소 동물들은 바다 수준 환경이나 6000ｍ 높이를 모방하는 저기압실에 6시간 동안 배치됩니다. 실험 10분 전에 마이크로 주입 캐뉴늘을 통하여 50μL의 약물 용액이 뇌실에 주입되고 약물 투여를 하지 않은 통제 그룹은 등량의 멸균 식염수를 지속적으로 주입받습니다. 저산소 후 6시간에 물 섭취량을 측정하고 계산 공식은 (원래 물 중량)-(현재 물 중량)입니다. |
제형 | SB705498 (10mg; 심실에 주사; 한 번) |
응용 분야 | TRPV1 억제제인 SB705498은 물섭취량의 축적에 영향을 미치지 않고 정상 산소 조건 하에서 [Ca2+]를 낮출 수 있습니다. |
References: | |
| Cas No. | 501951-42-4 | SDF | |
| Chemical Name | 1-(2-bromophenyl)-3-[(3R)-1-[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]pyrrolidin-3-yl]urea | ||
| Canonical SMILES | C1CN(CC1NC(=O)NC2=CC=CC=C2Br)C3=NC=C(C=C3)C(F)(F)F | ||
| Formula | C17H16BrF3N4O | M.Wt | 429.23 |
| Solubility | ≥ 14.5mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3298 mL | 11.6488 mL | 23.2975 mL |
| 5 mM | 466 μL | 2.3298 mL | 4.6595 mL |
| 10 mM | 233 μL | 1.1649 mL | 2.3298 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 28 reference(s) in Google Scholar.)