Triflumuron (Synonyms: OMS-2015) |
Catalog No.GC48203
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Triflumuron은 친환경적 인 콜레테인 생합성 억제제 그룹의 활성 성분을 가진 합성 살충제로 IC50 값은 1.48 ± 1.44μM이고Culex quinquefasciatus와Aedes albopictus에 대해 각각 5.28과 1.59μg/L의 EI50 값을 가진다. Triflumuron은 콜레테인 합성과 탈피 주기를 방해해서 섭취 후 곤충 큐티클에서 콜레테인 침착을 방해한다.
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Cas No.: 64628-44-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Triflumuron은 친환경적 인 콜레테인 생합성 억제제 그룹의 활성 성분을 가진 합성 살충제로 IC50 값은 1.48 ± 1.44μM이고Culex quinquefasciatus와Aedes albopictus에 대해 각각 5.28과 1.59μg/L의 EI50 값을 가진다. Triflumuron은 콜레테인 합성과 탈피 주기를 방해해서 섭취 후 곤충 큐티클에서 콜레테인 침착을 방해한다.
체외 실험에서 Triflumuron(1μM에서 1mM)은 NIH3T3 섬유세포에서 히알루론산(HA) 분비를 억제하는 능력을 테스트했다. 결과는 Triflumuron이 세포 배양액에서 HA 침착을 효과적으로 줄였음을 보였고 반최대 억제 농도(IC50)는 1.48 ± 1.44μM이었다[1].Triflumuron(50-300μM)으로 처리된 인간 신장 태아 세포(HEK 293)와 간세포(Hep G2)는 두 세포 계열에서 세포 생존율을 현저하게 감소시키고 반응성 산소 종 생성, 말로닐디알데하이드 수준 그리고 미토콘드리아 막 전위를 증가시켰다.Triflumuron은 혜성 실험에 의해 정량화된 DNA 손상을 유도하는 인자로도 확인되었다[4].
체내 실험에서 Balb/C 쥐에 Triflumuron(250, 350, 500mg/kg)을 단회 복강 주사했을 때 간과 신장 추출물에서 산화적 스트레스를 유도하고 단백질 카르보닐 수준을 상승시켰다. 결과는Triflumuron 투여 후 간과 신장에서 초산화물 불균형효소(SOD), 글루타치온 과산화물효소(GPX), 글루타치온 S-전이효소(GST) 활성이 현저하게 증가했다는 것을 보였다[5].Triflumuron(250, 350, 500mg/kg)은 Balb/C 수컷 쥐에게 24시간 동안 복강 내로 투여되었다. 결과는 Triflumuron이 쥐 골수 세포에 유독성을 가지고 DNA 손상, 미세핵 형성, 염색체 변이를 농도 의존적으로 유도한다는 것을 보였다[6].
References:
[1] Tsitrina A A, Krasylov I G, Maltsev D I, et al. Inhibition of hyaluronan secretion by novel coumarin compounds and chitin synthesis inhibitors. Glycobiology. 2021 Sep 9;31(8):959-974.
[2] Belinato T A, Martins A J, Lima J B P, Valle D. Effect of triflumuron, a chitin synthesis inhibitor, on Aedes aegypti, Aedes albopictus and Culex quinquefasciatus under laboratory conditions. Parasit Vectors. 2013 Apr 4:6:83.
[3] Batra C P, Mittal P K, Adak T, Ansari M A. Efficacy of IGR compound Starycide 480 SC (Triflumuron) against mosquito larvae in clear and polluted water. J Vector Borne Dis.2005 Sep;42(3):109-16.
[4] Timoumi R, Amara I, Salem I B, Abid-Essefi S. Triflumuron induces cytotoxic effects on hepatic and renal human cell lines. J Biochem Mol Toxicol. 2020 Aug;34(8):e22504.
[5] Timoumi R, Amara I, Neffati F, et al. Acute triflumuron exposure induces oxidative stress responses in liver and kidney of Balb/C mice. Environ Sci Pollut Res Int. 2019 Feb;26(4):3723-3730.
[6] Timoumi R, Amara I, Ayed Y. et al. Triflumuron induces genotoxicity in both mice bone marrow cells and human Colon cancer cell line. Toxicol Mech Methods. 2020 Jul;30(6):438-449.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | Hep G2 및 HEK 293 세포 |
제조 방법 | 96웰 판을 사용해서 (2.5 × 10⁵ 세포)를 씨앗으로 뿌리고 24시간 동안 다양한 농도의 Triflumuron(10-500μM)과 함께 배양했습니다. MTT 시험을 수행하기 전에 세포를 사용했습니다.Triflumuron 농도 범위(50-300μM)는 ROS 생성, 항산화 효소 활성, DNA 손상 총 점수 및 단백질 발현 수준을 평가하기 전에 Hep G2와 HEK 293 세포를 처리하는데 사용되었습니다. |
반응 조건 | 10 에서 500µM 또는50 에서 300µM; 24시간 동안 |
응용 분야 | Triflumuron의 농도가 증가함에 따라 세포 생존율이 현저하게 감소했습니다.Triflumuron은 ROS 생성을 증가시키고 신장 세포와 간 세포에서 산화제로 작용해서CAT및SOD와 같은 항산화 효소의 정상 기능을 변화시키고 그 결과 지질을 산화하고 DNA와 단백질을 파괴해서 세포를 손상시킵니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 Balb/C 쥐 |
제조 방법 | 적응 후 쥐는 다음과 같이 각각 여섯 마리씩 네 그룹으로 무작위로 나누었습니다. 그룹 1: 에탄올/물(1:1, v:v)을 투여받은 쥐. 그룹 2, 3, 4: 각각 250, 350, 500mg/kg 체중의 Triflumuron을 투여받은 쥐로 각각 LD50의 5%, 7%, 10%에 해당합니다. 100μl 용액을 복강 주사로 단회 투여했습니다. 투여 후 24시간에 주사 후 24시간에 경추 탈구법으로 희생했습니다. |
제형 | 250, 350및 500mg/kg; i.p.; 단독 행정 |
응용 분야 | 처리된 쥐에서 세포막 다불포화지방산 분해의 최종 생성물인 말론(MDA)의 수준은 간에서 현저하게 증가했고 신장 조직에서 지질 과산화는 오직 최고 농도에서만 유도되었습니다.Triflumuron 처리는 치료 역시 활성산소를 통해 단백질 손상을 일으켰습니다.적응 반응으로서 두 기관 모두에서 항산화 효소 활성이 눈에 띄게 증가했습니다. |
References: | |
| Cas No. | 64628-44-0 | SDF | |
| Synonyms | OMS-2015 | ||
| Canonical SMILES | ClC1=CC=CC=C1C(NC(NC2=CC=C(OC(F)(F)F)C=C2)=O)=O | ||
| Formula | C15H10ClF3N2O3 | M.Wt | 358.7 |
| Solubility | DMF: 30 mg/ml,DMSO: 10 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7878 mL | 13.9392 mL | 27.8784 mL |
| 5 mM | 557.6 μL | 2.7878 mL | 5.5757 mL |
| 10 mM | 278.8 μL | 1.3939 mL | 2.7878 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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