Amarogentin |
Catalog No.GC42776
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Amarogentin es un glucósido secoido natural que se extrae de las raíces de plantas como Swertia y Gentiana. Pues cuneta con múltiples acciones inmunomoduladores, antidiabéticos y antitumorales
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Cas No.: 21018-84-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Amarogentin es un glucósido secoido natural que se extrae de las raíces de plantas como Swertia y Gentiana. Pues cuneta con múltiples acciones inmunomoduladores, antidiabéticos y antitumorales[1-2]. Y tiene gran potencial en estudios de cáncer gástrico, colorrectal, diabetes y también neuroprotección[3-4].
En cultivos celulares, se pretrataron células PC12 con Amarogentin (1-10µM) durante 24 horas. Luego se expusieron al estrés oxidativo provocado por peróxido de hidrógeno (0.9mM). Amarogentin frenó mucho el aumento de especies reactivas de oxígeno y malondialdehído. Subió la expresión génica de SOD2, CAT, GPx, Nrf2 y Bcl-x1. Y mejoró la actividad enzimática de SOD2, logrando así proteger las neuronas[5]. Se incubaron células HepG2 y Huh7 (tratadas con ablación por radiofrecuencia incompleta) con Amarogentin (120μg/ml) durante 24 horas. El compuesto redujo la proporción de células CD133 positivas y la secreción de VEGFA. Bloqueó la vía VEGFA/Dll4/Notch1 por un mecanismo dependiente de p53. Y con eso frenó la angiogénesis[6].
En animales, se administró Amarogentin por vía oral (50 o 100mg/kg/día) durante 5 semanas a ratas con osteoporosis por deficiencia de estrógenos. Aumentó mucho la densidad mineral ósea de todo el cuerpo y de la columna lumbar. Mejoró los marcadores séricos de formación ósea, osteocalcina, telopéptido C del colágeno tipo I, pro-péptido N del procollágeno tipo I y fosfatasa alcalina ósea. Rejó las citocinas inflamatorias IL-1β, IL-17 y TNF-α. También estimuló la diferenciación de los osteoblastos regulando la vía Nrf-2/MAPK/ERK[7]. Se inyectó Amarogentin por vía intravenosa (0.5mg/kg/día) durante una semana a ratas con diabetes tipo 1 inducida por estreptozotocina. Disminuyó la glucosa en ayunas. La expresión aumentó de GLUT4 en músculo esquelético. E inhibió la actividad de la PEPCK en el hígado[8].
References:
[1] Singh S, Varshney M, Sharma H. Amarogentin, Natural Bitter Terpenoids: Research Update with Pharmacological Potential, Patent and Toxicity Aspects. Curr Top Med Chem. 2025 Aug 21.
[2] Patel K, Kumar V, Verma A, et al. Amarogentin as Topical Anticancer and Anti-Infective Potential: Scope of Lipid Based Vesicular in its Effective Delivery. Recent Pat Antiinfect Drug Discov. 2019;14(1):7-15.
[3] Wölfle U, Haarhaus B, Schempp CM. Amarogentin Displays Immunomodulatory Effects in Human Mast Cells and Keratinocytes. Mediators Inflamm. 2015;2015:630128.
[4] Sur S, Pal D, Banerjee K, et al. Amarogentin regulates self renewal pathways to restrict liver carcinogenesis in experimental mouse model. Mol Carcinog. 2016 Jul;55(7):1138-49.
[5] Disasa D, Cheng L, Manzoor M, et al. Amarogentin from Gentiana rigescens Franch Exhibits Antiaging and Neuroprotective Effects through Antioxidative Stress. Oxid Med Cell Longev. 2020 Aug 1;2020:3184019.
[6] Zhang Y, Zhang Y, Wang J, et al. Amarogentin Inhibits Liver Cancer Cell Angiogenesis after Insufficient Radiofrequency Ablation via Affecting Stemness and the p53-Dependent VEGFA/Dll4/Notch1 Pathway. Biomed Res Int. 2020 Oct 20;2020:5391058.
[7] Li S, Li X, He F, et al. Amarogentin promotes osteoblast differentiation in oestrogen-deficiency-induced osteoporosis rats by modulating the Nrf-2/MAPK/ERK signalling pathway. Arch Med Sci. 2019 Nov 11;19(2):452-457.
[8] Niu HS, Chao PC, Ku PM, et al. Amarogentin ameliorates diabetic disorders in animal models. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2016 Nov;389(11):1215-1223.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células PC12 (línea celular de feocromocitoma de rata) |
Método de preparación | Las células PC12 se mantuvieron en el medio de Eagle modificado de Dulbecco (DMEM) complementado con un 7.5% de suero bovino fetal (FBS) y un 10% de suero de caballo a 37°C, 5% de CO₂. Las células PC12 fueron pretratadas con Amarogentin (1, 3 y 10μM) durante 24 horas, seguidas de la inducción del estrés oxidativo con 0.9mM de H₂O₂ durante 1 hora |
Condiciones de reacción | 1–10μM; pretratamiento durante 24 horas. |
Áreas de aplicación | En las células PC12, Amarogentin (3μM) redujo los niveles de especies reactivas de oxígeno inducidas por H₂O₂ (ROS) y malondialdehyde (MDA), mientras aumentaba la actividade de SOD2 y la expresión génica de SOD2, CAT, GPx, Nrf2 y Bcl-x1. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratas hembra de Sprague-Dawley con osteoporosis inducida por ovariectomía bilateral (OVX) |
Método de preparación | La osteoporosis se indujo a través de una ovariectomía bilateral. A las ratas se les administró Amarogentin (50 o 100mg/kg) por vía oral durante 5 semanas. La densidad mineral ósea (BMD) y los marcadores bioquímicos séricos se midieron después del tratamiento. |
Forma de dosificación | 50 o 100mg/kg; p.o.; Una vez al día durante 5 semanas. |
Áreas de aplicación | Amarogentin (100mg/kg) aumentó la BMD en todo el cuerpo, la columna lumnar y el fémur de las ratas OVX en comparación con los controles OVX no tratados. Amarogentin atenuó los niveles séricos de marcadores de resorción ósea (CTX) u marcadores de formación ósea mejorados (osteocalcin, PINP y BSAP). Amarogentin redujo las citoquinas proinflamatorias (IL-1β, IL-17 y TNF-α) en la expresión sérica y modulada del tejido óseo de las proteínas Akt, Nrf-2, ERK y NF-κB p65. |
References: | |
| Cas No. | 21018-84-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C1OCC[C@]2([H])C1=CO[C@@H](O[C@]3([H])O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]3OC(C4=C(C5=CC=CC(O)=C5)C=C(O)C=C4O)=O)[C@@H]2C=C | ||
| Formula | C29H30O13 | M.Wt | 586.5 |
| Solubility | DMSO: 100 mg/ml,PBS (pH 7.2): 0.1 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.705 mL | 8.5251 mL | 17.0503 mL |
| 5 mM | 341 μL | 1.705 mL | 3.4101 mL |
| 10 mM | 170.5 μL | 852.5 μL | 1.705 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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