Amarogentin |
カタログ番号GC42776
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Amarogentinは植物SwertiaとGentianaの根から抽出されたセコイリドイド配糖体天然物である。Amarogentinは、免疫調節、抗糖尿病や抗腫瘍作用など、様々な生物学的な活性を持ち合わせている。
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Cas No.: 21018-84-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Amarogentinは植物SwertiaとGentianaの根から抽出されたセコイリドイド配糖体天然物である。Amarogentinは、免疫調節、抗糖尿病や抗腫瘍作用など、様々な生物学的な活性を持ち合わせている[1-2]。Amarogentinは、胃癌、大腸癌、糖尿病や神経保護などの研究分野で、潜在的な応用価値を示している[3-4]。
In vitro（体外）実験で、PC12細胞をAmarogentin（1-10µM）で24時間事前処理し、過酸化水素（0.9mM）による酸化ストレスの条件下で培養したところ、Amarogentinは、酸化ストレスによる活性酸素種（ROS）とマロンジアルデヒドのレベルの増加を著しく阻害した。Amarogentinは、SOD2、CAT、GPx、Nrf2とBcl-x1の遺伝子発現を上方制御し、同時にSOD2酵素活性を増強し、よって神経保護作用を発揮した[5]。不完全な高周波アブレーション（IRFA）で処理したHepG2とHuh7細胞をAmarogentin（120μg/ml）で24時間インキュベートした。AmarogentinはCD133陽性細胞の割合、血管内皮増殖因子A（VEGFA）の分泌を著しく減らし、p53依存性のメカニズムを通じて、VEGFA/Dll4/Notch1シグナル伝達経路を阻害し、よって血管新生を抑制した[6]。
In vivo（体内）実験で、卵巣摘出によるエストロゲン欠乏性骨粗鬆症ラットにAmarogentin（50または100mg/kg/日）を5週間連続で経口投与したところ、Amarogentinは、全身と腰椎の骨密度を著しく増やし、血清骨形成マーカー（オステオカルシン、I型コラーゲンのC末端テロペプチド、I型プロコラーゲンのN末端プロペプチド、そして骨特異的アルカリホスファターゼ）のレベルを改善し、Amarogentinは炎症サイトカイン（IL-1β、IL-17とTNF-α）の発現を減らし、Nrf-2/MAPK/ERKシグナル伝達経路を調節することで、骨芽細胞の分化を増強した[7]。ストレプトゾトシンによる1型糖尿病ラットに、Amarogentin（0.5mg/kg/日；1週間連続）を静脈内投与したところ、Amarogentinは、飢餓血糖値を著しく下げ、骨格筋グルコーストランスポーター4（GLUT4）の発現を増やし、肝臓ホスホエノールピルビン酸カルボキシキナーゼ（PEPCK）の活性を阻害した[8]。
References:
[1] Singh S, Varshney M, Sharma H. Amarogentin, Natural Bitter Terpenoids: Research Update with Pharmacological Potential, Patent and Toxicity Aspects. Curr Top Med Chem. 2025 Aug 21.
[2] Patel K, Kumar V, Verma A, et al. Amarogentin as Topical Anticancer and Anti-Infective Potential: Scope of Lipid Based Vesicular in its Effective Delivery. Recent Pat Antiinfect Drug Discov. 2019;14(1):7-15.
[3] Wölfle U, Haarhaus B, Schempp CM. Amarogentin Displays Immunomodulatory Effects in Human Mast Cells and Keratinocytes. Mediators Inflamm. 2015;2015:630128.
[4] Sur S, Pal D, Banerjee K, et al. Amarogentin regulates self renewal pathways to restrict liver carcinogenesis in experimental mouse model. Mol Carcinog. 2016 Jul;55(7):1138-49.
[5] Disasa D, Cheng L, Manzoor M, et al. Amarogentin from Gentiana rigescens Franch Exhibits Antiaging and Neuroprotective Effects through Antioxidative Stress. Oxid Med Cell Longev. 2020 Aug 1;2020:3184019.
[6] Zhang Y, Zhang Y, Wang J, et al. Amarogentin Inhibits Liver Cancer Cell Angiogenesis after Insufficient Radiofrequency Ablation via Affecting Stemness and the p53-Dependent VEGFA/Dll4/Notch1 Pathway. Biomed Res Int. 2020 Oct 20;2020:5391058.
[7] Li S, Li X, He F, et al. Amarogentin promotes osteoblast differentiation in oestrogen-deficiency-induced osteoporosis rats by modulating the Nrf-2/MAPK/ERK signalling pathway. Arch Med Sci. 2019 Nov 11;19(2):452-457.
[8] Niu HS, Chao PC, Ku PM, et al. Amarogentin ameliorates diabetic disorders in animal models. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2016 Nov;389(11):1215-1223.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | PC12細胞（ラット褐色細胞腫細胞株） |
準備方法 | 37°C、5% CO₂で、7.5%のウシ胎児血清（FBS）と10%のウマ血清を添加したDulbecco’s改変Eagle’s培地（DMEM）でPC12細胞を培養した。Amarogentin（1、3と10μM）でPC12細胞を24時間処理し、0.9mM H₂O₂で酸化ストレスを1時間誘発した。 |
反応条件 | 1–10μM；24時間の事前処理 |
アプリケーション | PC12細胞で、Amarogentin（3μM）はH₂O₂誘発の活性酸素種（ROS）とマロンジアルデヒド（MDA）のレベルを減らし、同時に、SOD2の活性、SOD2、CAT、GPx、Nrf2とBcl-x1の遺伝子発現を増やした。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 両側卵巣摘出術（OVX）による骨粗鬆症の雌Sprague-Dawleyラット |
準備方法 | 両側卵巣摘出術を通じて骨粗鬆症を誘発した。ラットには、Amarogentin（50または100mg/kg）を5週間、毎日経口投与した。骨密度（BMD）と血清生化学マーカーを処理後に測定した。 |
投与形態 | 50または100mg/kg；経口投与；5週間、毎日一回 |
アプリケーション | 未処理のOVX対照物と比べて、Amarogentin（100mg/kg）により、OVXラットの全身、腰椎と大腿骨で、BMDが著しく増えた。Amarogentinにより、骨吸収マーカー（CTX）の血清レベルが軽減され、骨形成マーカー（osteocalcin、PINPとBSAP）が増強された。Amarogentinは血清で、炎症促進サイトカイン（IL-1β、IL-17とTNF-α）を減らし、Akt、Nrf-2、ERKとNF-κB p65タンパク質の骨組織発現を調節した。 |
References: | |
| Cas No. | 21018-84-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C1OCC[C@]2([H])C1=CO[C@@H](O[C@]3([H])O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]3OC(C4=C(C5=CC=CC(O)=C5)C=C(O)C=C4O)=O)[C@@H]2C=C | ||
| Formula | C29H30O13 | M.Wt | 586.5 |
| 溶解度 | DMSO: 100 mg/ml,PBS (pH 7.2): 0.1 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.705 mL | 8.5251 mL | 17.0503 mL |
| 5 mM | 341 μL | 1.705 mL | 3.4101 mL |
| 10 mM | 170.5 μL | 852.5 μL | 1.705 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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