Amarogentin |
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Catalog No.GC42776
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Amarogentin은 Swertia속과 Gentiana속 식물의 뿌리에서 추출한 세코이리도이드 글리코사이드 천연물질이다. Amarogentin은 면역 조절, 항당뇨병 및 항종양 효과를 포함한 다양한 생물학적 활성을 가지고 있다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 21018-84-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Amarogentin은 Swertia속과 Gentiana속 식물의 뿌리에서 추출한 세코이리도이드 글리코사이드 천연물질이다. Amarogentin은 면역 조절, 항당뇨병 및 항종양 효과를 포함한 다양한 생물학적 활성을 가지고 있다. Amarogentin은 위암, 대장암, 당뇨병 및 신경보호 등의 연구 분야에서 잠재적 가치를 입증하였다[3-4].
체외 실험에서 PC12 세포를 Amarogentin(1-10µM)으로 24시간 전처리한 후 과산화수소(0.9mM)로 유도된 산화 스트레스 조건에서 배양하면 Amarogentin은 산화 스트레스에 의해 유발된 반응성 산소 종(ROS) 및 말론디알데히드(MDA) 수준의 증가를 현저하게 억제하였다. Amarogentin은 SOD2, CAT, GPx, Nrf2 및 Bcl-x1의 유전자 발현을 상향 조절하고 SOD2 효소 활성을 증가시켜 신경보호 효과를 발휘하였다[5]. 불완전한 고주파 절제술(IRFA)을 받은 HepG2 및 Huh7 세포를 Amarogentin(120μg/ml)과 24시간 배양하였다. Amarogentin은 CD133 양성 세포 비율과 혈관 내피 성장인자 A(VEGFA) 분비를 현저하게 감소시키고 p53 의존적 기전을 통해 VEGFA/Dll4/Notch1 신호전달 경로를 억제해서 혈관신생을 억제하였다[6].
체내 실험에서 난소 절제로 유도된 에스트로겐 결핍 골다공증 쥐에 Amarogentin (50 또는 100mg/kg/일)을 5주간 연속 경구 투여하면 Amarogentin은 전신 및 요추 골밀도를 현저하게 증가시키고 혈청 골 형성 마커(골칼시토닌, I형 콜라겐 C-말단 톨로펩티드, I형 전콜라겐 N-말단 전구체 및 골 특이성 알칼리성 인산효소) 수준을 개선하였다. Amarogentin은 염증성 사이토카인(IL-1β, IL-17 및 TNF-α)의 발현을 감소시키고 Nrf-2/MAPK/ERK 신호전달 경로를 조절해서 조골세포 분화를 촉진하였다[7]. 스트렙토조토신으로 유도된 1형 당뇨병 쥐에 Amarogentin(0.5mg/kg/일; 1주간 연속)을 정맥 투여하면 Amarogentin은 공복 혈당을 현저하게 낮추고 골격근 포도당 운반체 4(GLUT4) 발현을 증가시키고 간 인산에놀피루베이트 카르복시키나아제(PEPCK) 활성을 억제하였다[8].
References:
[1] Singh S, Varshney M, Sharma H. Amarogentin, Natural Bitter Terpenoids: Research Update with Pharmacological Potential, Patent and Toxicity Aspects. Curr Top Med Chem. 2025 Aug 21.
[2] Patel K, Kumar V, Verma A, et al. Amarogentin as Topical Anticancer and Anti-Infective Potential: Scope of Lipid Based Vesicular in its Effective Delivery. Recent Pat Antiinfect Drug Discov. 2019;14(1):7-15.
[3] Wölfle U, Haarhaus B, Schempp CM. Amarogentin Displays Immunomodulatory Effects in Human Mast Cells and Keratinocytes. Mediators Inflamm. 2015;2015:630128.
[4] Sur S, Pal D, Banerjee K, et al. Amarogentin regulates self renewal pathways to restrict liver carcinogenesis in experimental mouse model. Mol Carcinog. 2016 Jul;55(7):1138-49.
[5] Disasa D, Cheng L, Manzoor M, et al. Amarogentin from Gentiana rigescens Franch Exhibits Antiaging and Neuroprotective Effects through Antioxidative Stress. Oxid Med Cell Longev. 2020 Aug 1;2020:3184019.
[6] Zhang Y, Zhang Y, Wang J, et al. Amarogentin Inhibits Liver Cancer Cell Angiogenesis after Insufficient Radiofrequency Ablation via Affecting Stemness and the p53-Dependent VEGFA/Dll4/Notch1 Pathway. Biomed Res Int. 2020 Oct 20;2020:5391058.
[7] Li S, Li X, He F, et al. Amarogentin promotes osteoblast differentiation in oestrogen-deficiency-induced osteoporosis rats by modulating the Nrf-2/MAPK/ERK signalling pathway. Arch Med Sci. 2019 Nov 11;19(2):452-457.
[8] Niu HS, Chao PC, Ku PM, et al. Amarogentin ameliorates diabetic disorders in animal models. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2016 Nov;389(11):1215-1223.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | PC12 세포 (쥐 호크롬종양 세포 라인) |
제조 방법 | PC12 세포는 7.5% 태아 소 혈청(FBS)과 10% 말 혈청이 첨가된 Dulbecco’s modified Eagle’s medium (DMEM)에서 37°C, 5% CO₂ 조건에서 유지 배양하였습니다. PC12 세포는 Amarogentin(1, 3 및 10μM)으로 24시간 전처리한 후 0.9mM H₂O₂로 1시간 산화 스트레스를 유도하였습니다. |
반응 조건 | 1–10μM; 24시간 동안 전처리. |
응용 분야 | PC12 세포에서 Amarogentin(3μM)은 H₂O₂ 유도 반응성 산소 종(ROS) 및 말론디알데히드(MDA) 수준을 각각 감소시키면서 SOD2 활성 및 SOD2, CAT, GPx, Nrf2 및 Bcl-x1의 유전자 발현을 증가시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 양측성 난소절제술 (OVX)로 유발된 골다공증을 가진 암컷 Sprague-Dawley 쥐 |
제조 방법 | 양측 난소 절제술을 통해 골다공증을 유도하였습니다. 쥐에 Amarogentin(50 또는 100mg/kg)을 매일 경구 투여하였고5주간 지속하였습니다. 치료 후 골밀도(BMD)와 혈청 생화학적 마커를 측정하였습니다. |
제형 | 50 또는 100mg/kg; p.o.; 5주 동안 매일 한번. |
응용 분야 | 치료하지 않은 OVX 대조 그룹과 비교해서 Amarogentin(100mg/kg)은 OVX 쥐의 전신, 요추 및 대퇴골의 골밀도(BMD)를 현저하게 증가시켰습니다. Amarogentin은 혈청 골 흡수 마커(CTX) 수준을 감소시키고 골 형성 마커(골칼시토닌, PINP 및 BSAP)를 증가시켰습니다. Amarogentin은 혈청 내 전염증성 사이토카인(IL-1β, IL-17 및 TNF-α)을 감소시키고 골 조직에서 Akt, Nrf-2, ERK 및 NF-κB p65 단백질의 발현을 조절하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 21018-84-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C1OCC[C@]2([H])C1=CO[C@@H](O[C@]3([H])O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]3OC(C4=C(C5=CC=CC(O)=C5)C=C(O)C=C4O)=O)[C@@H]2C=C | ||
| Formula | C29H30O13 | M.Wt | 586.5 |
| Solubility | DMSO: 100 mg/ml,PBS (pH 7.2): 0.1 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.705 mL | 8.5251 mL | 17.0503 mL |
| 5 mM | 341 μL | 1.705 mL | 3.4101 mL |
| 10 mM | 170.5 μL | 852.5 μL | 1.705 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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