Aprepitant (Synonyms: Emend, L754,030, MK-869, ONO7436) |
Catalog No.GC15200
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Aprepitant es un antagonista muy novedoso y altamente selectivo del receptor de Neurokinin-1 (NK-1).
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Cas No.: 170729-80-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Aprepitant es un antagonista muy novedoso y altamente selectivo del receptor de Neurokinin-1 (NK-1)[1]. Su valor de Kd frentre al receptor NK-1 humano alcanza los 86pM. Por su parte, los valores de IC50 son 0.1nM para humanos, 4nM para ratas y 0.7nM para hurones[2].
En ensayos in vitro, al exponer las células Aprepitant Nalm-6 al aprepitante (5-30μM) durante 24-48h, se observan efectos citotóxicos y antiproliferativos, según la dosis y el tiempo de incubación[3]. Para las células HEK 293, su IC50 >90μM[2]. Si se usan concentraciones de 10-60mM a lo logra de 72h, frena el crecimeinto celular de todas las líneas de melanoma, de forma proporcional a la concentración empleada[4].
En estudios in vivo, al administrar aprepitant por vía intraperitoneal (10mg/kg/dia) durante 3 días, se debilita la preferencia de lugar condicionado (CPP) provocada por los psychostimulants anfetamina y cocaína. A su vez, refuerza la CPP generada por la morfina[5].
| Experimento celular [1]: | |
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Líneas celulares |
Nalm-6 |
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Método de preparación |
Se preparó una solución de stock de Aprepitant a la concentración de 10mM disolviendo el compuesto en 0.1% DMSO. Las células se tratron con cantidades relevantes de la solución de stock de Aprepitant para alcanzar concentraciones de 5, 10, 15, 20 y 30µM. Además, de los 4 controles negativos (sin inhibidores), las células se trataron con la concentración correspondiente de DMSO como un control negativo alternativo. |
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Condiciones de reacción |
5, 10, 15, 20 y 30µM; 24-36h |
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Aplicaciones |
Aprepitant disminuyó la viabilidad y el recuento de células, indujo la tasa de síntesis de DNA, indujo la acumulación de las células en la fase G1 y disminuyó la población de células en la fase S de una manera dependiente de la dosis y el tiempo. |
| Experimento animal [2]: | |
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Modelos animales |
Ratones macho C57BL/6J |
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Método de preparación |
Aprepitant se disolvió en DMSO y se diluyó con solución salina, lo que resultó en una concentración final de DMSO del 0.002%. |
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Forma farmacéutica |
10mg/kg/d; 3d; i.p. |
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Aplicaciones |
En concentración con el vehículo, Aprepitant redujo la expresión de CPP y la activación locomotora. |
| Cas No. | 170729-80-3 | SDF | |
| Sinónimos | Emend, L754,030, MK-869, ONO7436 | ||
| Chemical Name | 5-[[(2R,3S)-2-[1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl]-1,2-dihydro-1,2,4-triazol-3-one | ||
| Canonical SMILES | CC(C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)OC2C(N(CCO2)CC3=NC(=O)NN3)C4=CC=C(C=C4)F | ||
| Formula | C23H21F7N4O3 | M.Wt | 534.43 |
| Solubility | ≥ 26.7mg/mL in DMSO | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8712 mL | 9.3558 mL | 18.7115 mL |
| 5 mM | 374.2 μL | 1.8712 mL | 3.7423 mL |
| 10 mM | 187.1 μL | 935.6 μL | 1.8712 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 22 reference(s) in Google Scholar.)