Aprepitant (Synonyms: Emend, L754,030, MK-869, ONO7436) |
Catalog No.GC15200
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Aprepitant est un nouvel antagoniste très sélectif du récepteur neurokinine-1 (NK-1).
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Cas No.: 170729-80-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Aprepitant est un nouvel antagoniste très sélectif du récepteur neurokinine-1 (NK-1)[1]. Aprepitant présente une valeur de Kd de 86µM pour le récepteur NK-1 humain, et des valeurs d'IC50 de 0.1nM, 4nM, et 0.7nM respectivement pour les récepteurs NK-1 humain, de rat et du furet[2].
Le traitement in vitro avec Aprepitant (5-30μM) pendant 24-48h exerce des effets cytotoxiques et antiprolifératifs sur les cellules Nalm-6 de manière dépendante de la dose et du temps[3]. La valeur d'IC50 de Aprepitant vis-à-vis des cellules HEK 293 est >90μM[2]. Aprepitant, à 10-60mM de concentrations pendant 72h, induit une inhibition de la croissance cellulaire de manière dépendante de la concentration dans toutes les lignées cellulaires de mélanome[4].
In vivo, l'administration intra-péritonéale de aprepitant (10mg/kg/j) pendant 3 jours atténue l'expression de la préférence de place conditionnée (PPC) induite par les psychostimulants, AMPH et la cocaïne, tout en renforçant PPC induit par a morphine[5].
References:
[1] Tattersall FD1, Rycroft W, Cumberbatch M, Mason G, Tye S, Williamson DJ, Hale JJ, Mills SG, Finke PE, MacCoss M, Sadowski S, Ber E, Cascieri M, Hill RG, MacIntyre DE, Hargreaves RJ. The novel NK1 receptor antagonist MK-0869 (L-754,030) and its water soluble phosphoryl prodrug, L-758,298, inhibit acute and delayed cisplatin-induced emesis in ferrets. Neuropharmacology. 2000 Feb 14;39(4):652-63.
[2] Muñoz M, Rosso M. The NK-1 receptor antagonist aprepitant as a broad spectrum antitumor drug. Invest New Drugs. 2010;28(2):187-193.
[3]Bayati S, Bashash D, Ahmadian S, et al. Inhibition of tachykinin NK1 receptor using aprepitant induces apoptotic cell death and G1 arrest through Akt/p53 axis in pre-B acute lymphoblastic leukemia cells. Eur J Pharmacol. 2016;791:274-283.
[4] Muñoz M, Rosso M, Robles-Frias MJ, et al. The NK-1 receptor is expressed in human melanoma and is involved in the antitumor action of the NK-1 receptor antagonist aprepitant on melanoma cell lines. Lab Invest. 2010;90(8):1259-1269.
[5] Mannangatti P, Sundaramurthy S, Ramamoorthy S, Jayanthi LD. Differential effects of aprepitant, a clinically used neurokinin-1 receptor antagonist on the expression of conditioned psychostimulant versus opioid reward. Psychopharmacology (Berl). 2017;234(4):695-705.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Nalm-6 |
Méthode de préparation | Une solution de Aprepitant à la concentration de 10mM a été préparée en dissolvant le composé dans DMSO à 0,1%. Les cellules ont été traitées avec des volumes appropriés de la solution stock de Aprepitant pour atteindre des concentrations de 5, 10, 15, 20 et 30µM. En plus des 4 témoins négatifs (sans inhibiteur), les cellules ont été traitées avec la concentration correspondante de DMSO comme autre témoin négatif. |
Conditions de réaction | 5, 10, 15, 20 et 30µM; 24-36h |
Domaines d'application | Aprepitant a diminué la viabilité et le nombre de cellules, induit une baisse du taux de synthèse de DNA, provoqué une accumulation des cellules en phase G1 et réduit la population cellulaire en phase S de manière dépendante de la dose et du temps. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats mâles C57BL/6J |
Méthode de préparation | Aprepitant a été dissous dans DMSO puis dilué dans la saline, pour une concentration finale en DMSO de 0,002%. |
Forme de dosage | 10mg/kg/j; 3j; i.p. |
Domaines d'application | Par rapport au véhicule, Aprepitant a significativement réduit l'expression de PPC et l'activation locomotrice. |
References: | |
| Cas No. | 170729-80-3 | SDF | |
| Synonymes | Emend, L754,030, MK-869, ONO7436 | ||
| Chemical Name | 5-[[(2R,3S)-2-[1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl]-1,2-dihydro-1,2,4-triazol-3-one | ||
| Canonical SMILES | CC(C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)OC2C(N(CCO2)CC3=NC(=O)NN3)C4=CC=C(C=C4)F | ||
| Formula | C23H21F7N4O3 | M.Wt | 534.43 |
| Solubility | ≥ 26.7mg/mL in DMSO | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8712 mL | 9.3558 mL | 18.7115 mL |
| 5 mM | 374.2 μL | 1.8712 mL | 3.7423 mL |
| 10 mM | 187.1 μL | 935.6 μL | 1.8712 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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