Bindarit (Synonyms: AF 2838) |
Catalog No.GC13335
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Bindarit (2-methyl-2-[(1-[phenylmethyl]-1H-indazol-3yl) methoxy] propanoic acid) es una molécula pequeña que es capaz de prevenir la cronicidad de la inflamación y, por lo tanto, disminuir los efectos citotóxicos de la inflamación, así como inhibir la síntesis de quimiocinas C–C, incluidos CCL2, CCL7, y CCL8.
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Cas No.: 130641-38-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Bindarit (2-methyl-2-[(1-[phenylmethyl]-1H-indazol-3yl) methoxy] propanoic acid) es una molécula pequeña que es capaz de prevenir la cronicidad de la inflamación y, por lo tanto, disminuir los efectos citotóxicos de la inflamación, así como inhibir la síntesis de quimiocinas C–C, incluidos CCL2, CCL7, y CCL8. Se ha demostrado que el tratamiento de Bindarit conduce a una reducción dramática de la excreción urinaria de CCL2 y albúmina.[1]
El estudio in vitro indicó que Bindarit inhibió selectivamente la producción de la subfamilia de proteínas quimiotácticas monocitos de quimiocinas inflamatorias CC (MCP-1/CCL2) a nivel transcripcional. Otras investigaciones in vitro también mostraron que Bindarit ejerció una actividad neuroprotectora relacionada con la concentración contra la toxicidad de Aβ25-35 y Aβ1-42. Específicamente, en cultivos de células neuronales corticales mixtas, Bindarit redujo la neurotoxicidad relacionada con Aβ de una manera dependiente de la dosis. Este efecto se correlacionó con la supresión de CCL2 tanto a nivel de mRNA como de proteínas.[2]
Un estudio in vivo demostró que Bindarit limitó la regulación ascendente de MCP-1/CCL2 en el riñon de ratas PCK y que la inhibición de la señal quimiotáctica se tradujo en una acumulación reducida de células inflamatorias en el riñon. Los estudios in vitro en podocitos murinos expuestos a la sobrecarga de albúmina fueron fundamentales para establecer que la mejora de la estructura de los podocitos y el efecto antiproteinúrico de Bindarit en ratas PCK podrían atribuirse a la capacidad del fármaco para inhibir la producción de podocitos de MCP-1/ CCL2 production.[3]
References:
[1]. Shen Z, et al. Inhibition of CCL2 by Bindarit alleviates diabetes-associated periodontitis by suppressing inflammatory monocyte infiltration and altering macrophage properties. Cell Mol Immunol. 2021 Sep;18(9):2224-2235.
[2]. Severini C, et al. Bindarit, inhibitor of CCL2 synthesis, protects neurons against amyloid-β-induced toxicity. J Alzheimers Dis. 2014;38(2):281-93.
[3]. Zoja C, et al. Effects of MCP-1 inhibition by Bindarit therapy in a rat model of polycystic kidney disease. Nephron. 2015;129(1):52-61.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Macrófago M2 |
Método de preparación | Los macrófagos (2 × 105) se clasificaron de la sangre periférica de ratones con cáncer de hueso y se trataron con diferentes concentraciones de bindarit después de la estimulación de IL-4. |
Condiciones de reacción | Trate los macrófagos con bindarit de 0, 200, y 400 μM a las 0, 2, y 6h después de la estimulación de IL-4. |
Áreas de aplicación | Bindarit inhibió significativamente la polarización de macrófagos M2 in vitro. El tratamiento de bindarit disminuyó significativamente el nivel de mRNA de Arg1 y funcionó de una manera dependiente de la dosis. Los niveles de mRNA de otros marcadores de polarización de macrófagos Ym1, Mrc1, y Fizz1 también se regularon a la baja después del tratamiento con bindarit. Bindarit también inhibe la fosforilación tanto de IκBα como de p65. |
| Experimentos con animales [1]: | |
Modelos animales | Ratones desnudos atímicos machos adultos, de 7 a 8 semanas de edad, con un peso de 25 a 30 g |
Método de preparación | Los ratones recibieron una inoculación intraperitoneal de células de sarcocarcinoma de mama Walker 256. Luego se estableció el cáncer de hueso inoculando 256 células Walker (2 × 105 células, 10 μL) en el espacio intramedular del fémur del ratón. A los ratones de control (n = 20) se les inyectaron células cancerosas asesinadas por calor. |
Forma de dosificación | 100 mg/kg |
Áreas de aplicación | Bindarit exhibió un efecto protector contra el dolor y la inflamación inducidos por el cáncer de huesos. El tratamiento de bindarit también mejoró significativamente el rendimiento de los ratones en la prueba de comportamiento nocifensivo espontáneo y en la prueba de hiperalgesia mecánica, lo que sugiere que el tratamiento de bindarit alivia significativamente el dolor causado por el cáncer de huesos. Bindarit también redujo la movilización de monocitos en la sangre periférica. |
References: | |
| Cas No. | 130641-38-2 | SDF | |
| Sinónimos | AF 2838 | ||
| Chemical Name | 2-[(1-benzylindazol-3-yl)methoxy]-2-methylpropanoic acid | ||
| Canonical SMILES | CC(C)(C(=O)O)OCC1=NN(C2=CC=CC=C21)CC3=CC=CC=C3 | ||
| Formula | C19H20N2O3 | M.Wt | 324.37 |
| Solubility | ≥ 16.2mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0829 mL | 15.4145 mL | 30.829 mL |
| 5 mM | 616.6 μL | 3.0829 mL | 6.1658 mL |
| 10 mM | 308.3 μL | 1.5414 mL | 3.0829 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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