BPTES |
Catalog No.GC13958
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BPTES es un inhibidor alostérico potente y selectivo de la glutaminasa de tipo renal (GLS) que ha serivado como una sonda molecular para determinar el potencial terapéutico de la inhibición de GLS
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Cas No.: 314045-39-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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BPTES es un inhibidor alostérico potente y selectivo de la glutaminasa de tipo renal (GLS) que ha serivado como una sonda molecular para determinar el potencial terapéutico de la inhibición de GLS [1].
In vitro, BPTES (2, 5 y 10μM) podría suprimir de manera efectiva y específica la activación del inflamasoma de NLRP1b en macrófagos[2]. Los pretratamiento con BPTES (10μM; 6h) aumentaron los efectos tóxicos del cisplatino y el etoposido en las células HCC1937 y BT-549 [3]. BPTES (0, 0.05, 0.5, 1, 2.5 y 5μM; 72h) elimina selectivamente los fibroblastos senescentes de la piel humana [4]. BPTES (10μM; 24h) reduce la liberación de vesículas extracelulares (EV) en macrófagos infectados por HIV-1 y microglia activada por el sistema inmunitario[5].
In vivo, BPTES (1mg/kg; 1h; i.p.) puede bloquear la mortalidad inducida por la toxina letal del ántrax y la lesión tisular en ratones al prevenir lesiones en los pulmones, glándulas suprarrenales e intestino[2]. BPTES (0.25mg/20g/200μL; 2-3 veces a la semana durante 1 mes; i.p.) puede eliminar las células positivas para SA-β-Gal en un modelo de quimera de injerto de piel humana en ratones[4].
References:
[1] Shukla K, Ferraris DV, Thomas AG, et al. Design, synthesis, and pharmacological evaluation of bis-2-(5-phenylacetamido-1,2,4-thiadiazol-2-yl)ethyl sulfide 3 (BPTES) analogs as glutaminase inhibitors. J Med Chem. 2012 Dec 13;55(23):10551-63.
[2] Wang J, Yang D, Shen X, et al. BPTES inhibits anthrax lethal toxin-induced inflammatory response. Int Immunopharmacol. 2020 Aug;85:106664.
[3] Chen L, Cui H, Fang J, et al. Glutamine deprivation plus BPTES alters etoposide- and cisplatin-induced apoptosis in triple negative breast cancer cells. Oncotarget. 2016 Aug 23;7(34):54691-54701.
[4] Takaya K, Ishii T, Asou T, et al. Glutaminase inhibitors rejuvenate human skin via clearance of senescent cells: a study using a mouse/human chimeric model. Aging (Albany NY). 2022 Nov 21;14(22):8914-8926.
[5] Wu B, Liu J, Zhao R, et al. Glutaminase 1 regulates the release of extracellular vesicles during neuroinflammation through key metabolic intermediate alpha-ketoglutarate. J Neuroinflammation. 2018 Mar 14;15(1):79.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células HCC1937 y BT-549 |
Método de preparación | Las células HCC1937 y BT-549 fueron pretratadas con BPTES de 10μM durante 6 horas y luego tratadas con etopósido de 5 μM o cisplatino durante 48 horas. Las expresiones de PARP escindido, caspasa escidida 3, caspasa escidida 9, Bcl-2 y BAX en células HCC1937 y BT-549 se midieron mediante inmunobloting. La apoptosis celular se midió mediante citometría de flujo en células BT-549 y HCC1937. |
Condiciones de reacción | 10 μM; 6h |
Áreas de aplicación | Los tratamientos previos con BPTES aumentaron los efectos tóxicos del cisplatino y el etopósido en las células HCC1937 y BT-549. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones Balb/c hembra de 4 semanas |
Método de preparación | Los ratones Balb/c hembra de cuatro semanas de edad fueron pretratados con vehículo o 1 mg/kg de BPTES a través de inyección intraperitoneal durante 1 hora, y luego se sometieron a una inyección intravenosa de 500 mg/kg de factor letal (LF) y antígeno protector (PA). La supervivencia del ratón se midió hasta 150 horas. Los pulmones fueron retirados de ratones que se habían sometido a los tratamientos respectivos, y la relación de peso húmedo a seco de los pulmones se calculó dividiendo el peso húmedo por el peso seco. Los derrames pleurales de ratones que se habían sometido a los respectivos tratamientos se drenaron y cuantificaron de las cavidades torácicas. Las secciones de tejido de los pulmones, las glándulas suprarrenales y los intestinos se tiñeron con hematoxilina y eosina (H&E). |
Forma de dosificación | 1 mg/kg; 1 hora; i.p. |
Áreas de aplicación | El BPTES puede bloquear la mortalidad inducida por la toxina letal del ántrax y la lesión tisular en ratones al prevenir lesiones en los pulmones, las glándulas suprarrenales y el intestino. |
References: | |
| Cas No. | 314045-39-1 | SDF | |
| Chemical Name | (1Z,1'Z)-N',N''-(5,5'-(thiobis(ethane-2,1-diyl))bis(1,3,4-thiadiazole-5,2-diyl))bis(2-phenylacetimidic acid) | ||
| Canonical SMILES | O/C(CC1=CC=CC=C1)=N\C2=NN=C(S2)CCSCCC(S3)=NN=C3/N=C(O)/CC4=CC=CC=C4 | ||
| Formula | C24H24N6O2S3 | M.Wt | 524.68 |
| Solubility | ≥ 18 mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9059 mL | 9.5296 mL | 19.0592 mL |
| 5 mM | 381.2 μL | 1.9059 mL | 3.8118 mL |
| 10 mM | 190.6 μL | 953 μL | 1.9059 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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