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BPTES

Catalog No.: GC13958Purity:>98.00%
COASDSData Sheet
BPTES es un inhibidor alostérico potente y selectivo de la glutaminasa de tipo renal (GLS) que ha serivado como una sonda molecular para determinar el potencial terapéutico de la inhibición de GLS

Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.

BPTES
Cas No.: 314045-39-1
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$58.00
1
1mgIn Stock
$20.00
1
5mgIn Stock
$50.00
1
10mgIn Stock
$67.00
1
25mgIn Stock
$110.00
1
50mgIn Stock
$171.00
1
100mgIn Stock
$255.00
1
200mgIn Stock
$370.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citas (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Descripción (Description)

BPTES es un inhibidor alostérico potente y selectivo de la glutaminasa de tipo renal (GLS) que ha serivado como una sonda molecular para determinar el potencial terapéutico de la inhibición de GLS [1].

In vitro, BPTES (2, 5 y 10μM) podría suprimir de manera efectiva y específica la activación del inflamasoma de NLRP1b en macrófagos[2]. Los pretratamiento con BPTES (10μM; 6h) aumentaron los efectos tóxicos del cisplatino y el etoposido en las células HCC1937 y BT-549 [3]. BPTES (0, 0.05, 0.5, 1, 2.5 y 5μM; 72h) elimina selectivamente los fibroblastos senescentes de la piel humana [4]. BPTES (10μM; 24h) reduce la liberación de vesículas extracelulares (EV) en macrófagos infectados por HIV-1 y microglia activada por el sistema inmunitario[5].

In vivo, BPTES (1mg/kg; 1h; i.p.) puede bloquear la mortalidad inducida por la toxina letal del ántrax y la lesión tisular en ratones al prevenir lesiones en los pulmones, glándulas suprarrenales e intestino[2]. BPTES (0.25mg/20g/200μL; 2-3 veces a la semana durante 1 mes; i.p.) puede eliminar las células positivas para SA-β-Gal en un modelo de quimera de injerto de piel humana en ratones[4].

References:
[1] Shukla K, Ferraris DV, Thomas AG, et al. Design, synthesis, and pharmacological evaluation of bis-2-(5-phenylacetamido-1,2,4-thiadiazol-2-yl)ethyl sulfide 3 (BPTES) analogs as glutaminase inhibitors. J Med Chem. 2012 Dec 13;55(23):10551-63.
[2] Wang J, Yang D, Shen X, et al. BPTES inhibits anthrax lethal toxin-induced inflammatory response. Int Immunopharmacol. 2020 Aug;85:106664.
[3] Chen L, Cui H, Fang J, et al. Glutamine deprivation plus BPTES alters etoposide- and cisplatin-induced apoptosis in triple negative breast cancer cells. Oncotarget. 2016 Aug 23;7(34):54691-54701.
[4] Takaya K, Ishii T, Asou T, et al. Glutaminase inhibitors rejuvenate human skin via clearance of senescent cells: a study using a mouse/human chimeric model. Aging (Albany NY). 2022 Nov 21;14(22):8914-8926.
[5] Wu B, Liu J, Zhao R, et al. Glutaminase 1 regulates the release of extracellular vesicles during neuroinflammation through key metabolic intermediate alpha-ketoglutarate. J Neuroinflammation. 2018 Mar 14;15(1):79.

Protocolo (Protocol)

Experimentos celulares [1]:

Líneas celulares

Células HCC1937 y BT-549

Método de preparación

Las células HCC1937 y BT-549 fueron pretratadas con BPTES de 10μM durante 6 horas y luego tratadas con etopósido de 5 μM o cisplatino durante 48 horas. Las expresiones de PARP escindido, caspasa escidida 3, caspasa escidida 9, Bcl-2 y BAX en células HCC1937 y BT-549 se midieron mediante inmunobloting. La apoptosis celular se midió mediante citometría de flujo en células BT-549 y HCC1937.

Condiciones de reacción

10 μM; 6h

Áreas de aplicación

Los tratamientos previos con BPTES aumentaron los efectos tóxicos del cisplatino y el etopósido en las células HCC1937 y BT-549.
Experimentos con animales [2]:

Modelos animales

Ratones Balb/c hembra de 4 semanas

Método de preparación

Los ratones Balb/c hembra de cuatro semanas de edad fueron pretratados con vehículo o 1 mg/kg de BPTES a través de inyección intraperitoneal durante 1 hora, y luego se sometieron a una inyección intravenosa de 500 mg/kg de factor letal (LF) y antígeno protector (PA). La supervivencia del ratón se midió hasta 150 horas.

Los pulmones fueron retirados de ratones que se habían sometido a los tratamientos respectivos, y la relación de peso húmedo a seco de los pulmones se calculó dividiendo el peso húmedo por el peso seco. Los derrames pleurales de ratones que se habían sometido a los respectivos tratamientos se drenaron y cuantificaron de las cavidades torácicas.

Las secciones de tejido de los pulmones, las glándulas suprarrenales y los intestinos se tiñeron con hematoxilina y eosina (H&E).

Forma de dosificación

1 mg/kg; 1 hora; i.p.

Áreas de aplicación

El BPTES puede bloquear la mortalidad inducida por la toxina letal del ántrax y la lesión tisular en ratones al prevenir lesiones en los pulmones, las glándulas suprarrenales y el intestino.

References:
[1] Chen L, Cui H, Fang J, et al. Glutamine deprivation plus BPTES alters etoposide- and cisplatin-induced apoptosis in triple negative breast cancer cells. Oncotarget. 2016 Aug 23;7(34):54691-54701.
[2] Wang J, Yang D, Shen X, et al. BPTES inhibits anthrax lethal toxin-induced inflammatory response. Int Immunopharmacol. 2020 Aug;85:106664.

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
314045-39-1
Nombre químico
(1Z,1'Z)-N',N''-(5,5'-(thiobis(ethane-2,1-diyl))bis(1,3,4-thiadiazole-5,2-diyl))bis(2-phenylacetimidic acid)
SMILES
O/C(CC1=CC=CC=C1)=N\C2=NN=C(S2)CCSCCC(S3)=NN=C3/N=C(O)/CC4=CC=CC=C4
Fórmula molecular
C24H24N6O2S3
Peso molecular
524.68
Solubilidad
≥ 18 mg/mL in DMSO
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

Reviews

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