BPTES |
Catalog No.GC13958
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BPTES est un inhibiteur allostérique puissant et sélectif de la glutaminase de type rénal (GLS) qui a servi de sonde moléculaire pour déterminer le potentiel thérapeutique de l'inhibition de GLS.
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Cas No.: 314045-39-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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BPTES est un inhibiteur allostérique puissant et sélectif de la glutaminase de type rénal (GLS) qui a servi de sonde moléculaire pour déterminer le potentiel thérapeutique de l'inhibition de GLS[1].
In vitro, BPTES (2, 5 et 10μM) peut supprimer efficacement et spécifiquement l'activation de l'inflammasome NLRP1b dans les macrophages[2]. Le pré-traitement avec BPTES (10μM; 6h) a augmenté les effets toxiques du cisplatine et de l'étoposide sur les cellules HCC1937 et BT-549[3]. BPTES (0, 0.05, 0.5, 1, 2.5 et 5μM; 72h) élimine sélectivement les fibroblastes sénescents de la peau humaine[4]. BPTES (10μM; 24h) réduit la libération de vésicules extracellulaires (EV) dans les macrophages infectés par VIH-1 et la microglie activée par voie immunologique[5].
In vivo, BPTES (1mg/kg; 1h; i.p.) peut bloquer la mortalité et les lésions tissulaires induites par la toxine létale de l'anthrax chez le rat en prévenant les lésions des poumons, des glandes surrénales et de l'intestin[2]. BPTES (0.25mg/20g/200μL; 2-3 fois par semaine pendant 1 mois; par voie intra-péritonéale) peut éliminer les cellules positives pour SA-β-Gal dans un modèle chimère de greffe de peau humaine chez les rats[4].
References:
[1] Shukla K, Ferraris DV, Thomas AG, et al. Design, synthesis, and pharmacological evaluation of bis-2-(5-phenylacetamido-1,2,4-thiadiazol-2-yl)ethyl sulfide 3 (BPTES) analogs as glutaminase inhibitors. J Med Chem. 2012 Dec 13;55(23):10551-63.
[2] Wang J, Yang D, Shen X, et al. BPTES inhibits anthrax lethal toxin-induced inflammatory response. Int Immunopharmacol. 2020 Aug;85:106664.
[3] Chen L, Cui H, Fang J, et al. Glutamine deprivation plus BPTES alters etoposide- and cisplatin-induced apoptosis in triple negative breast cancer cells. Oncotarget. 2016 Aug 23;7(34):54691-54701.
[4] Takaya K, Ishii T, Asou T, et al. Glutaminase inhibitors rejuvenate human skin via clearance of senescent cells: a study using a mouse/human chimeric model. Aging (Albany NY). 2022 Nov 21;14(22):8914-8926.
[5] Wu B, Liu J, Zhao R, et al. Glutaminase 1 regulates the release of extracellular vesicles during neuroinflammation through key metabolic intermediate alpha-ketoglutarate. J Neuroinflammation. 2018 Mar 14;15(1):79.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules HCC1937 et BT-549 |
Méthode de préparation | Les cellules HCC1937 et BT-549 ont été pré-traitées avec 10μM de BPTES pendant 6h, et ensuite ont été traitées avec de l'étoposide ou du cisplatine à 5µM pendant 48 heures. Les expressions de PARP-clivés, caspase 3 - clivés, caspase 9 - clivés, Bcl-2, et BAX dans les cellules HCC1937 et BT-549 ont été mesurées par immunobuvardage. L'apoptose cellulaire a été mesurée par cytométrie en flux dans les cellules HCC1937 et BT-549. |
Conditions de réaction | 10μM; 6h |
Domaines d'application | Le pré-traitement avec BPTES a augmenté les effets toxiques du cisplatine et de l'étoposide sur les cellules HCC1937 et BT-549. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats féminins Balb/c âgés de 4 semaines |
Méthode de préparation | Les rats féminins Balb/c âgés de 4 semaines ont été pré-traités avec un véhicule ou 1mg/kg de BPTES via injection intra-péritonéale pendant 1 heure, puis soumis à une injection intraveineuse de facteur létal (LF) à 500mg/kg et d'antigène protecteur (PA). La survie des rats a été mesurée jusqu'à 150 heures. Les poumons ont été prélevés sur les rats ayant subi les traitements respectifs, et le rapport poids humide/poids sec des poumons a été calculé en divisant le poids humide par le poids sec. Les épanchements pleuraux des rats ayant subi les traitements respectifs ont été drainés et quantifiés à partir des cavités thoraciques. Les coupes tissulaires des poumons, des glandes surrénales et de l'intestin ont été colorées au bleu d'hématoxyline et à l'éosine (H&E). |
Forme de dosage | 1mg/kg; 1h; i.p. |
Domaines d'application | BPTES peut bloquer la mortalité et les lésions tissulaires induites par la toxine létale de l'anthrax chez le rat en prévenant les lésions des poumons, des glandes surrénales et de l'intestin. |
References: | |
| Cas No. | 314045-39-1 | SDF | |
| Chemical Name | (1Z,1'Z)-N',N''-(5,5'-(thiobis(ethane-2,1-diyl))bis(1,3,4-thiadiazole-5,2-diyl))bis(2-phenylacetimidic acid) | ||
| Canonical SMILES | O/C(CC1=CC=CC=C1)=N\C2=NN=C(S2)CCSCCC(S3)=NN=C3/N=C(O)/CC4=CC=CC=C4 | ||
| Formula | C24H24N6O2S3 | M.Wt | 524.68 |
| Solubility | ≥ 18 mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9059 mL | 9.5296 mL | 19.0592 mL |
| 5 mM | 381.2 μL | 1.9059 mL | 3.8118 mL |
| 10 mM | 190.6 μL | 953 μL | 1.9059 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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