BPTES |
Catalog No.GC13958
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BPTES는 신장형 글루타민아제(GLS)의 강력하고 선택적인 알로스테릭 억제제로 GLS 억제의 치료 잠재력을 결정하기 위해 분자 탐침으로 사용되었다.
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Cas No.: 314045-39-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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BPTES는 신장형 글루타민아제(GLS)의 강력하고 선택적인 알로스테릭 억제제로 GLS 억제의 치료 잠재력을 결정하기 위해 분자 탐침으로 사용되었다.
체외 실험에서 BPTES(2, 5 및 10μM)는 대식세포에서 NLRP1b 염증체 활성을 효과적이고 특이적으로 억제할 수 있었다[2]. BPTES(10μM; 6h)의 사전처리는 HCC1937 및 BT-549 세포에 대한 라틴과 에토포닌의 독성 효과를 증가시켰다[3]. BPTES(0, 0.05, 0.5, 1, 2.5 및 5μM; 72h)는 인간 피부 노화섬유아세포를 선택적으로 제거한다[4]. BPTES(10μM; 24h)는 HIV-1 감염 대식세포 및 면역활성화 미세교질에서 세포 외 소포체(EV)의 방출을 줄인다[5].
체내 실험에서 BPTES(1mg/kg; 1h; i.p.)는 폐, 부신선, 장의 손상을 막여서 쥐에서의 안트랙스 치명독소 유도 사망률과 조직 손상을 차단할 수 있다[2]. BPTES(0.25mg/20g/200μL; 1개월 동안 주 2-3회; i.p.)는 쥐에서의 인간 망상 피부 이식 술 모델에서 SA-β-Gal 양성 세포를 제거할 수 있다[4].
References:
[1] Shukla K, Ferraris DV, Thomas AG, et al. Design, synthesis, and pharmacological evaluation of bis-2-(5-phenylacetamido-1,2,4-thiadiazol-2-yl)ethyl sulfide 3 (BPTES) analogs as glutaminase inhibitors. J Med Chem. 2012 Dec 13;55(23):10551-63.
[2] Wang J, Yang D, Shen X, et al. BPTES inhibits anthrax lethal toxin-induced inflammatory response. Int Immunopharmacol. 2020 Aug;85:106664.
[3] Chen L, Cui H, Fang J, et al. Glutamine deprivation plus BPTES alters etoposide- and cisplatin-induced apoptosis in triple negative breast cancer cells. Oncotarget. 2016 Aug 23;7(34):54691-54701.
[4] Takaya K, Ishii T, Asou T, et al. Glutaminase inhibitors rejuvenate human skin via clearance of senescent cells: a study using a mouse/human chimeric model. Aging (Albany NY). 2022 Nov 21;14(22):8914-8926.
[5] Wu B, Liu J, Zhao R, et al. Glutaminase 1 regulates the release of extracellular vesicles during neuroinflammation through key metabolic intermediate alpha-ketoglutarate. J Neuroinflammation. 2018 Mar 14;15(1):79.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | HCC1937 및 BT-549 세포 |
제조 방법 | HCC1937 및 BT-549 세포는 10μM BPTES로 6시간 동안 사전 처리하고 5μM 에토포닌 또는 라틴으로 48시간 동안 처리하였습니다. HCC1937 및 BT-549 세포에서의 클리브드-PARP, 클리브드-시스테인 3, 클리브드-시스테인 9, Bcl-2 그리고 BAX의 발현은 면역 블로팅으로 측정되었습니다. BT-549 및 HCC1937 세포에서의 세포 사멸은 유세포 측정법으로 측정되었습니다. |
반응 조건 | 10μM; 6시간 동안 |
응용 분야 | BPTES 전처리는 HCC1937 및 BT-549 세포에 대한 라틴과 에토포닌의 독성 효과를 증가시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 4주령 암컷 Balb/c 쥐 |
제조 방법 | 4주령의 암컷 Balb/c쥐는 복강 주사를 통해 1시간 동안 1mg/kg BPTES를 사전 처리하거나 대조용매을 처리한 후 500mg/kg의 치명적 인자(LF)와 보호 항원(PA)을 정맥 주사 받았습니다. 쥐의 생존율은 최대 150시간까지 측정되었습니다. 각각의 처리를 받은 쥐의 폐 조직은 제거되었고 폐 조직의 젖은 무게 대 건조 무게 비율은 젖은 무게를 건조 무게로 나누고 계산되었습니다. 각각의 처리를 받은 쥐의 흉수는 흉강에서 배출되고 정량화되었습니다. 폐, 부신선, 장의 조직 단면은 헤마토크시린과 에오신(H&E)으로 염색되었습니다. |
제형 | 1mg/kg; 1시간 동안; i.p. |
응용 분야 | BPTES는 폐, 부신선, 장의 손상을 막여서 쥐에서의 안트랙스 치명독소 유도 사망률과 조직 손상을 차단할 수 있습니다. |
References: | |
| Cas No. | 314045-39-1 | SDF | |
| Chemical Name | (1Z,1'Z)-N',N''-(5,5'-(thiobis(ethane-2,1-diyl))bis(1,3,4-thiadiazole-5,2-diyl))bis(2-phenylacetimidic acid) | ||
| Canonical SMILES | O/C(CC1=CC=CC=C1)=N\C2=NN=C(S2)CCSCCC(S3)=NN=C3/N=C(O)/CC4=CC=CC=C4 | ||
| Formula | C24H24N6O2S3 | M.Wt | 524.68 |
| Solubility | ≥ 18 mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9059 mL | 9.5296 mL | 19.0592 mL |
| 5 mM | 381.2 μL | 1.9059 mL | 3.8118 mL |
| 10 mM | 190.6 μL | 953 μL | 1.9059 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 20 reference(s) in Google Scholar.)