BPTES |
カタログ番号GC13958
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BPTESは有力で選択性の腎タイプのグルタミナーゼ(GLS)のアロステリック阻害剤であり、分子プローブとして機能し、GLS阻害の治療能力を測定する。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 314045-39-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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BPTESは有力で選択性の腎タイプのグルタミナーゼ(GLS)のアロステリック阻害剤であり、分子プローブとして機能し、GLS阻害の治療能力を測定する[1]。
体外で、BPTES (2, 5と10μM)はマクロファージで、NLRP1bインフラマソーム活性化を効果的に、特異的に抑制できる[2]。BPTES (10μM；6時間)の事前処理は、HCC1937とBT-549細胞で、シスプラチンとエトポシドの毒性作用を増やした[3]。BPTES (0, 0.05, 0.5, 1, 2.5と5μM；72時間)は、ヒト皮膚老化線維芽細胞を選択的に除去する[4]。BPTES (10μM；24時間)は、HIV-1-感染のマクロファージと免疫活性化の小膠細胞で、細胞外小胞(EV)放出を減らす[5]。
体内で、BPTES (1mg/kg；1時間；腹腔内注射)は、肺、副腎、腸の損傷を防ぐことで、マウスで、炭疽菌の致死毒素による死亡率と組織の損傷を遮断できる[2]。BPTES (0.25mg/20g/200μL；1か月間、週に2-3回；腹腔内注射)はマウスのヒト皮膚移植キメラモデルで、SA-β-Gal-陽性細胞を除去できる[4]。
References:
[1] Shukla K, Ferraris DV, Thomas AG, et al. Design, synthesis, and pharmacological evaluation of bis-2-(5-phenylacetamido-1,2,4-thiadiazol-2-yl)ethyl sulfide 3 (BPTES) analogs as glutaminase inhibitors. J Med Chem. 2012 Dec 13;55(23):10551-63.
[2] Wang J, Yang D, Shen X, et al. BPTES inhibits anthrax lethal toxin-induced inflammatory response. Int Immunopharmacol. 2020 Aug;85:106664.
[3] Chen L, Cui H, Fang J, et al. Glutamine deprivation plus BPTES alters etoposide- and cisplatin-induced apoptosis in triple negative breast cancer cells. Oncotarget. 2016 Aug 23;7(34):54691-54701.
[4] Takaya K, Ishii T, Asou T, et al. Glutaminase inhibitors rejuvenate human skin via clearance of senescent cells: a study using a mouse/human chimeric model. Aging (Albany NY). 2022 Nov 21;14(22):8914-8926.
[5] Wu B, Liu J, Zhao R, et al. Glutaminase 1 regulates the release of extracellular vesicles during neuroinflammation through key metabolic intermediate alpha-ketoglutarate. J Neuroinflammation. 2018 Mar 14;15(1):79.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | HCC1937とBT-549細胞 |
準備方法 | HCC1937とBT-549細胞を、10μM BPTESで6時間事前処理し、5μMのエトポシドまたはシスプラチンで48時間処理した。HCC1937とBT-549細胞で、切断されたPARP、切断されたカスパーゼ-3、切断されたカスパーゼ-9、Bcl-2とBAXの発見を免疫ブロット法で測定した。BT-549とHCC1937細胞で、細胞のアポトーシスをフローサイトメトリーで測定した。 |
反応条件 | 10μM；6時間 |
アプリケーション | BPTESの事前処理は、HCC1937とBT-549細胞で、シスプラチンとエトポシドの毒性作用を増やした。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 4週齢の雌Balb/cマウス |
準備方法 | 4週齢の雌Balb/cマウスに、溶媒または1mg/kg BPTESを1時間腹腔内注射して事前処理し、その後は、500mg/kgの致死因子（LF）と防御抗原（PA）を静脈内注射した。マウスの生存時間を、150時間まで測定した。それぞれの治療法を受けたマウスの肺を摘出し、肺の湿重量と乾燥重量の比を、湿重量を乾燥重量で割ることで計算した。それぞれの治療法を受けたマウスの胸水を胸腔から排出し、定量化した。肺、副腎と腸の組織切片をヘマトキシリンとエオシン(H&E)で染色した。 |
投与形態 | 1mg/kg；1時間；腹腔内注射 |
アプリケーション | BPTESは、マウスで、肺、副腎と腸への損傷を予防することで、炭疽菌の致死毒素による死亡率と組織損傷を遮断できる。 |
References: | |
| Cas No. | 314045-39-1 | SDF | |
| Chemical Name | (1Z,1'Z)-N',N''-(5,5'-(thiobis(ethane-2,1-diyl))bis(1,3,4-thiadiazole-5,2-diyl))bis(2-phenylacetimidic acid) | ||
| Canonical SMILES | O/C(CC1=CC=CC=C1)=N\C2=NN=C(S2)CCSCCC(S3)=NN=C3/N=C(O)/CC4=CC=CC=C4 | ||
| Formula | C24H24N6O2S3 | M.Wt | 524.68 |
| 溶解度 | ≥ 18 mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9059 mL | 9.5296 mL | 19.0592 mL |
| 5 mM | 381.2 μL | 1.9059 mL | 3.8118 mL |
| 10 mM | 190.6 μL | 953 μL | 1.9059 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 20 reference(s) in Google Scholar.)