Coronaridine |
Catalog No.GC64816
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Coronaridine es un inhibidor de TCF/β-catenin, con un valor de IC50 de 5.8μM
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Cas No.: 467-77-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Coronaridine es un inhibidor de TCF/β-catenin, con un valor de IC50 de 5.8μM[1]. Coronaridine se ha utilizado ampliamente en estudios de funci'on neurol'ogica y en el desarrollo de congéneres [2].
In vitro, Coronaridine mostró una actividad citotóxico en la línea celular de carcinoma laríngeo Hep-2, con un valor de IC50 de 54.47µg/mL) después de 24h de tratamiento[3]. El tratamiento con Coronaridine (10μg/ml; 24h) exhibió una actividad antileishmanial, suprimiento de promastigotas y amastigotas[4].
In vivo, el tratamiento con Coronaridine (72mg/kg; p.o.) durante 25 minutos produjo un efecto sedante y redujo la actividad espontánea en ratones albinos macho CD-1 [5].
References:
[1] Ohishi K, Toume K, Arai M A, et al. Coronaridine, an iboga type alkaloid from Tabernaemontana divaricata, inhibits the Wnt signaling pathway by decreasing β-catenin mRNA expression[J]. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2015, 25(18): 3937-3940.
[2] Arias H R, Tae H S, Micheli L, et al. Coronaridine congeners decrease neuropathic pain in mice and inhibit α9α10 nicotinic acetylcholine receptors and CaV2. 2 channels[J]. Neuropharmacology, 2020, 175: 108194.
[3] Rizo W F, Ferreira L E, Colnaghi V, et al. Cytotoxicity and genotoxicity of coronaridine from Tabernaemontana catharinensis A. DC in a human laryngeal epithelial carcinoma cell line (Hep-2)[J]. Genetics and molecular biology, 2013, 36: 105-110.
[4] Delorenzi J C, Attias M, Gattass C R, et al. Antileishmanial activity of an indole alkaloid from Peschiera australis[J]. Antimicrobial Agents and chemotherapy, 2001, 45(5): 1349-1354.
[5] Arias H R, Tae H S, Micheli L, et al. Coronaridine congeners decrease neuropathic pain in mice and inhibit α9α10 nicotinic acetylcholine receptors and CaV2. 2 channels[J]. Neuropharmacology, 2020, 175: 108194.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células Hep-2 |
Método de preparación | Las células Hep-2 (2×104 células/mL) se incubaron con 15.62, 31.25, 62.5 y 125µg/mL de Coronaridine, respectivamente, durante 6 horas a 37°C en una atmósfera de CO2 al 5%. Se hicieron modificaciones menores en el ensayo del cometa alcalino. Se seleccionaron al azar trescientas células de tres portaobjetos de réplica, para un total de=900 células, y se analizó cada concentración de Coronaridine. Las células fueron calificadas por daño cinco categorías para calcular el índice de daño del DNA. Se utilizó doxorrubicina 0.2μg/mL como control positivo, y se utilizó dimethyl sulfoxide al 1% como control de disolvente. |
Condiciones de reacción | 15.62, 31.25, 62.5 y 125µg/mL; 6h |
Áreas de aplicación | El tratamiento con Coronaridine aumentó el daño del DNA en la línea celular de Hep-2 de una manera dependiente de la concentración. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones albinos macho CD-1 |
Método de preparación | En todos los experimentos se utilizaron ratones albinos macho CD-1 que pesaban aproximadamente de 22 a 25g al comienzo del experimento. Diez ratones fueron alojados en cada jaula (26 ×41cm). Los animales fueron alimentados con una dieta estándar de laboratorio y agua del grifo AD libitum y mantenidos a 23±1°C en un ciclo día-noche de 12 horas con luz a las 7 de la mañana. El dolor neuropático se produjo en ratones (n=10/grupo) de forma intermitente mediante inyección intraperitoneal (i.p.) de 2.4mg/kg de oxaliplatin (disuelto en solución de glucosa al 5%) en los días 1-3, 6-10 y 13-14. El día 15, se administró un agente de contraste coronario (Coronaridine) que induce dolor antineuropático (p.o.) a la dosis más alta (72mg/kg), y se realizó una prueba de placa perforada 25 minutos después. El dispositivo consistía en un plano cuadrado de 40cm con 16 orificios cilíndricos al ras (3cm de diámetro) distribuidos en una cuadrícula equiespaciada de 4×4. Cada ratón se colocaba en el centro de la placa y se le permitía moverse libremente durante 5 minutos a la vez. Dos haces de luz pasaron desde el punto medio del plano hasta el punto medio en lados opuestos, dividiendo así el plano en cuatro cuadrantes iguales, señalando automáticamente el movimiento del animal a través de la superficie de la placa durante un tiempo total de 5 minutos (i.e., actividad espontánea). Las fotocélulas en miniatura estaban presentes en cada uno de los 16 pozos, y los ratones se registraron durante un total de 5 minutos de tiempo de exploración del agujero. Una actividad exploratoria más alta o más baja en comparación con los indica actividad ansiolítica o ansiogénica del fármaco, respectivamente. |
Forma de dosificación | 72mg/kg durante 25 minutos; p.o. |
Áreas de aplicación | El tratamiento con Coronaridine disminuyó la actividad locomotora y redujo la movilidad espontánea en ratones. |
References: | |
| Cas No. | 467-77-6 | SDF | |
| Formula | C21H26N2O2 | M.Wt | 338.44 |
| Solubility | Storage | 4°C, protect from light | |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9547 mL | 14.7737 mL | 29.5473 mL |
| 5 mM | 590.9 μL | 2.9547 mL | 5.9095 mL |
| 10 mM | 295.5 μL | 1.4774 mL | 2.9547 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
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