Coronaridine |
Catalog No.GC64816
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Coronaridine은 TCF/β-catenin의 억제제로 IC50 값이 5.8μM이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 467-77-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Coronaridine은 TCF/β-catenin의 억제제로 IC50 값이 5.8μM이다. Coronaridine은 신경 기능 연구와 유사물질 개발에 일반적으로 사용되었다[2].
체외 실험에서 Coronaridine은 인후암 세포 라인 Hep-2에서 강력한 세포 독성 활성을 보였는데 24시간 처리 후 IC50 값이 54.47µg/mL이었다[3]. Coronaridine 처리(10μg/ml; 24시간)는 강력한 항리시만 활성을 보여 프로마스티고트와 아마스티고트의 성장을 억제하였다[4].
체내 실험에서 수컷 CD-1 알비노 쥐에서 Coronaridine 치료(72mg/kg; 경구 투여)를 25분 동안 실시하면 진정 효과를 나타내고 자발적인 활동을 감소시킨다[5].
References:
[1] Ohishi K, Toume K, Arai M A, et al. Coronaridine, an iboga type alkaloid from Tabernaemontana divaricata, inhibits the Wnt signaling pathway by decreasing β-catenin mRNA expression[J]. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2015, 25(18): 3937-3940.
[2] Arias H R, Tae H S, Micheli L, et al. Coronaridine congeners decrease neuropathic pain in mice and inhibit α9α10 nicotinic acetylcholine receptors and CaV2. 2 channels[J]. Neuropharmacology, 2020, 175: 108194.
[3] Rizo W F, Ferreira L E, Colnaghi V, et al. Cytotoxicity and genotoxicity of coronaridine from Tabernaemontana catharinensis A. DC in a human laryngeal epithelial carcinoma cell line (Hep-2)[J]. Genetics and molecular biology, 2013, 36: 105-110.
[4] Delorenzi J C, Attias M, Gattass C R, et al. Antileishmanial activity of an indole alkaloid from Peschiera australis[J]. Antimicrobial Agents and chemotherapy, 2001, 45(5): 1349-1354.
[5] Arias H R, Tae H S, Micheli L, et al. Coronaridine congeners decrease neuropathic pain in mice and inhibit α9α10 nicotinic acetylcholine receptors and CaV2. 2 channels[J]. Neuropharmacology, 2020, 175: 108194.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | Hep-2 세포 |
제조 방법 | Hep-2 세포(2×10⁴ 세포/mL)를 각각 15.62, 31.25, 62.5, 125µg/mL의 Coronaridine과 함께 37°C에서 5% CO₂ 분위기에서 6시간 동안 배양하였습니다. 알칼리 콤어 분석법에 약간의 수정을 가하였습니다. 세 개의 중복 슬라이드에서 무작위로 300개의 세포를 선택해서 총 900개의 세포를 선별하고 각 Coronaridine 농도를 분석하였습니다. 세포는 손상 정도에 따라 점수를 매기고 다섯 가지 범주로 나누어 DNA 손상 지수를 계산하였습니다. Doxorubicin 0.2μg/mL은 양성 대조 그룹으로 사용되었고 1% 디메틸술폰는 용매 대조 그룹으로 사용되었습니다. |
반응 조건 | 15.62, 31.25, 62.5및 125µg/mL; 6 시간 동안 |
응용 분야 | Coronaridine 처리는 Hep-2 세포 라인에서 DNA 손상을 농도 의존적으로 증가시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 CD-1 알비노 쥐 |
제조 방법 | 시작 시 체중이 약 22~25g인 수컷 CD-1 알비노 쥐를 모든 실험에 사용하였습니다. 각 케이지(26×41cm)에 10마리의 쥐가 살았습니다. 쥐에게 표준 실험실 사료와 애드리비툼을 자유롭게 제공했고 7시에 불을 켜고 12시간의 주야 주기를 유지하기 위해 23±1°C의 환경에서 보관하였습니다. 쥐(n=10/그룹)에서 신경 병증성 통증은 1-3일, 6-10일, 13-14일에 5% 포도당 용액에 녹인 2.4mg/kg 옥살리플라틴을 복강 내 주사해서 간헐적으로 유발하였습니다. 15일째에 항신경 병증성 통증을 유도하는 관상 동맥 대비제(Coronaridine)를 최고 용량(72mg/kg)으로 투여(p.o.)하였고 25분 후에 구멍판 테스트를 실시하였습니다.장치는 4×4 등간격 그리드로 배치된 16개의 수세식 원통형 구멍(직경 3cm)이 있는 40cm 정사각형 평면으로 구성되었습니다. 각 쥐는 판의 중심에 놓여지고 한 번에 5분 동안 자유롭게 움직일 수 있도록 허용되었습니다. 두 개의 빛선은 평면의 중점에서 반대쪽 중점까지 지나가 평면을 네 개의 동일한 사분면으로 나누어 동물의 평면 표면 위를 이동하는 총 시간을 5분 동안(즉, 자발적 활동) 자동으로 신호하였습니다. 16개의 우물 각각에 미니어처 광전지가 있었고 쥐는 총 5분의 구멍 탐험 시간을 기록하였습니다. 대조 동물과 비교해서 탐험 활동이 더 높거나 더 낮다면 각각 약물의 항불안 활성 또는 불안 유발 활성을 나타냅니다. |
제형 | 72mg/kg , 25분 동안; p.o. |
응용 분야 | Coronaridine 처리는 쥐의 이동 활동을 감소시키고 자발적 이동성을 줄였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 467-77-6 | SDF | |
| Formula | C21H26N2O2 | M.Wt | 338.44 |
| Solubility | Storage | 4°C, protect from light | |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9547 mL | 14.7737 mL | 29.5473 mL |
| 5 mM | 590.9 μL | 2.9547 mL | 5.9095 mL |
| 10 mM | 295.5 μL | 1.4774 mL | 2.9547 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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