DAMGO |
Catalog No.GC10803
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DAMGO es un péptido agonsita muy selectivo del receptor μ-opioid, también conocido como MOR, con un valor de Kd de (MOR) with a Kd de 3.46nM.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 78123-71-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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DAMGO es un péptido agonsita muy selectivo del receptor μ-opioid, también conocido como MOR, con un valor de Kd de (MOR) with a Kd de 3.46nM[1-2]. Actúa activando receptores acoplados a proteínas G, inhibe la adenilato ciclasa y disminuye los niveles intracelulares de cAMP. Además, modula la actividad de los canales iónicos, lo que termina por reducir la excitabilidad neuronal y la liberación de neurotransmisores. Por cierto, el DAMGO resulta ideal para investigat mecanismos del dolor, analizar rutas de señalización neuronal y estudiar en funcionamiento de los receptores opioides[3-4].
Se pretrataron las neuronas sensoriales de los ganglios de la raíz dorsal de la rata con DAMGO (1μM) durante 2-3 minutos. Después se estimulan con prostaglandina E₂ a 1μM durante 120s. Pues bien, DAMGO logró frenar de forma notable el aumento de las corrientes de sodio resistentes a la tetrodotoxina provocado por la PGE₂[5]. Por otro lado, se expusieron células progenitoras de médula ósea humana TF-1 a dos concentraciones de DAMGO (1μM y 10μM) durante 24 horas. Este compuesto bajó la expresión del receptor CXCR4 en la superficie celular y reprimió con fuerza la replicación de la cepa X4-tropic HIV-1 IIIB dentro de las células[6].
Se inyectaron de forma estereotáxica DAMGO (10ng) en la corteza cingulada anterior de ratones machos jóvenes. La dosis se aplicó en los días 6, 8 y 10 después del nacimiento. Curiosamente, el DAMGO desencadenó comportamientos similares al autismo en los ejemplares, déficits en la interacción social, rasgos de ansiedad y comportamientos estereotipados. Asimismo, redujo la expresión de Grin2b y los niveles de la proteóna GluN2B en esa misma región cerebral[7]. También se administrará DAMGO (5–15μg) en ratones adultos de entre tres y seis meses y ejemplares mayores de 24 mese. La aplicación fue local en la zona quiorúrgica o por vía intratecal lumbar en los niveles L3–L5, ya sea el primer día postoperatorio o durante los tres primeros días. El DAMGO atenuó la hiperalgesia térmica y mecánica tras la cirugía de manera dependiente de la dosis en un modelo de incisión. Además, el efecto inhibidor sobre el dolor espontáneo quirúrgico fue mucho más marcado en ratones adultos, tanto con dosis intratecales de 5μg como con inyección intraperitoneal sistémica de 1mg/kg[8].
References:
[1] Onogi T, Minami M, Katao Y, et al. DAMGO, a mu-opioid receptor selective agonist, distinguishes between mu- and delta-opioid receptors around their first extracellular loops. FEBS Lett. 1995 Jan 2;357(1):93-7.
[2] Eisenberg RM. DAMGO stimulates the hypothalamo-pituitary-adrenal axis through a mu-2 opioid receptor. J Pharmacol Exp Ther. 1993 Aug;266(2):985-91.
[3] Minami M, Onogi T, Nakagawa T, et al. DAMGO, a mu-opioid receptor selective ligand, distinguishes between mu-and kappa-opioid receptors at a different region from that for the distinction between mu- and delta-opioid receptors. FEBS Lett. 1995 May 1;364(1):23-7.
[4] Koganezawa T, Okada Y, Terui N, et al. A μ-opioid receptor agonist DAMGO induces rapid breathing in the arterially perfused in situ preparation of rat. Respir Physiol Neurobiol. 2011 Jul 31;177(2):207-11.
[5] Gold MS, Levine JD. DAMGO inhibits prostaglandin E2-induced potentiation of a TTX-resistant Na+ current in rat sensory neurons in vitro. Neurosci Lett. 1996 Jul 12;212(2):83-6.
[6] Strazza M, Banerjee A, Alexaki A, et al. Effect of μ-opioid agonist DAMGO on surface CXCR4 and HIV-1 replication in TF-1 human bone marrow progenitor cells. BMC Res Notes. 2014 Oct 23;7:752.
[7] Sheng Z, Liu Q, Cheng C, et al. Fentanyl induces autism-like behaviours in mice by hypermethylation of the glutamate receptor gene Grin2b. Br J Anaesth. 2022 Oct;129(4):544-554.
[8] Mecklenburg J, Patil MJ, Koek W, et al. Effects of local and spinal administrations of mu-opioids on postoperative pain in aged versus adult mice. Pain Rep. 2017 Jan;2(1):e584.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células progenitoras de la médula ósea humana TF-1 (línea celular progenitora hematopoyética CD34+CD38+) |
Método de preparación | Las células TF-1 se cultivaron en un medio RPMI-1640 suplementado con un 10% de suero bovino fetal inactivado por calor (FBS), penicillin (100U/ml), streptomycin (100μg/ml) y factor estimulante de colonias de granulocitos humanos/macrófagos recombinantes (2ng/ml) a 37°C en 5% CO₂. Las células TF-1 se trataron con DAMGO (1μM y 10μM) durante 24 horas. |
Condiciones de reacción | 1μM y 10μM; 24h. |
Áreas de aplicación | El tratamiento con DAMGO alteró el perfil de expresión superficial de CXCR4 en células TF-1, desplazando la proporción relativa de células CXCR4+ hacia un fenotipo de baja expresión. Este efecto se correlocionó con una reducción >3 veces en la replicación de la cepa X4 HIV-1 IIIB. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones C57BL/6J (ratones jóvenes machos y hembras en los días postnatales 6, 8 y 10) |
Método de preparación | Los ratones recibieron microinyecciones estereotáxicas de DAMGO (10ng) en la corteza cingulada anterior (ACC) en los días postnatales 6, 8 y 10. Se realizaron pruebas de comportamiento que incluían preferencia social de tres cámaras, laberinto elevado más, comportamiento de aseos y prueba de campo abieerto desde los días postnatales 30-32. |
Forma de dosificación | 10ng; inyección intracerebral estereotáxica; administrado tres veces en P6, P8 y P10. |
Áreas de aplicación | La inyección de DAMGO en el ACC indujo comportamientos similares al autismo en ratones jóvenes, incluidos déficits de interacción social, comportamientos similares a la ansiedad y aumento de los comportamientos estereotipados. El tratamiento con DAMGO redujo la expresión de Grin2b y las cantidades de proteínas GluN2B en el ACC a través de la hipermatilación de la región promotora del gen Grin2b. |
References: | |
| Cas No. | 78123-71-4 | SDF | |
| Chemical Name | (S)-2-amino-N-((R)-1-((2-(((S)-1-((2-hydroxyethyl)amino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)(methyl)amino)-2-oxoethyl)amino)-1-oxopropan-2-yl)-3-(4-hydroxyphenyl)propanamide | ||
| Canonical SMILES | O=C([C@H](CC1=CC=CC=C1)N(C)C(CNC([C@@H](C)NC([C@H](CC(C=C2)=CC=C2O)N)=O)=O)=O)NCCO | ||
| Formula | C26H35N5O6 | M.Wt | 513.7 |
| Solubility | H2O: >50mg/mL; DMSO: 20mg/mL | Storage | -20°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9467 mL | 9.7333 mL | 19.4666 mL |
| 5 mM | 389.3 μL | 1.9467 mL | 3.8933 mL |
| 10 mM | 194.7 μL | 973.3 μL | 1.9467 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
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- SDS (Safety Data Sheet)
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