DAMGO |
Catalog No.GC10803
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DAMGO는 μ-아편유체수용체(MOR)에 대한 고선택성 펩타이드 작동제로 Kd 값은 3.46nM이다.
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Cas No.: 78123-71-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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DAMGO는 μ-아편유체수용체(MOR)에 대한 고선택성 펩타이드 작동제로 Kd 값은 3.46nM이다. DAMGO는 G 단백질 연결 수용체를 활성화하고 아데닐산 사이클라아제를 억제해서 세포내 cAMP 수준을 감소시키며 이온 채널 활성을 조절해서 신경세포 흥분성과 신경전달물질 방출을 억제한다. DAMGO는 통증 기전 연구, 신경 신호전달 경로 분석 및 아편유체수용체 기능 연구에 사용될 수 있다[3-4].
체외 실험에서 쥐 등뿌리신경절 감각 신경세포를 DAMGO (1μM)으로 2-3분간 전처리한 후 프로스타글란딘 E₂(PGE₂; 1μM)으로 120초간 자극하였다. DAMGO는 PGE₂ 유도 테트로도톡신-내성 나트륨 전류(TTX-R Iₙₐ) 증가를 현저하게 억제하였다[5]. TF-1 인간 골수 전구세포를 DAMGO(1μM 및 10μM)으로 24시간 전처리하였다. DAMGO는 세포 표면 CXCR4 수용체의 발현 수준을 감소시켰고 세포 내 X4-향성 HIV-1 IIIB주의 복제를 현저하게 억제하였다[6].
체내 실험에서 DAMGO (10ng)를 어린 수컷 쥐의 전방대상피질에 입체정위적으로 주사하였다(산후 6일, 8일, 10일에 투여하였다). DAMGO는 쥐에서 사회적 상호작용 결핍, 불안 유사 행동 및 고정관념적 행동을 포함한 자폐증 유사 행동을 유도하였고 동시에 전방대상피질에서 Grin2b 발현 및 GluN2B 단백질 수준을 하향 조절하였다[7]. DAMGO (5–15μg)를 국소(수술 부위) 또는 요추(L3–L5) 경막내 주사를 통해 성년(3–6개월령) 및 노년(24개월령) 쥐에 투여하였다(수술 후 1일 또는 1–3일에 투여). DAMGO는 절개 모델에서 열 및 기계적 자극 유도 수술 후 통각과민을 용량 의존적으로 감소시켰다. 경막내 DAMGO(5μg) 또는 전신 복강내 주사(1mg/kg)에 의한 절개 유도 자발통에 대한 억제 효과는 성년 쥐에서 더 현저하였다[8].
References:
[1] Onogi T, Minami M, Katao Y, et al. DAMGO, a mu-opioid receptor selective agonist, distinguishes between mu- and delta-opioid receptors around their first extracellular loops. FEBS Lett. 1995 Jan 2;357(1):93-7.
[2] Eisenberg RM. DAMGO stimulates the hypothalamo-pituitary-adrenal axis through a mu-2 opioid receptor. J Pharmacol Exp Ther. 1993 Aug;266(2):985-91.
[3] Minami M, Onogi T, Nakagawa T, et al. DAMGO, a mu-opioid receptor selective ligand, distinguishes between mu-and kappa-opioid receptors at a different region from that for the distinction between mu- and delta-opioid receptors. FEBS Lett. 1995 May 1;364(1):23-7.
[4] Koganezawa T, Okada Y, Terui N, et al. A μ-opioid receptor agonist DAMGO induces rapid breathing in the arterially perfused in situ preparation of rat. Respir Physiol Neurobiol. 2011 Jul 31;177(2):207-11.
[5] Gold MS, Levine JD. DAMGO inhibits prostaglandin E2-induced potentiation of a TTX-resistant Na+ current in rat sensory neurons in vitro. Neurosci Lett. 1996 Jul 12;212(2):83-6.
[6] Strazza M, Banerjee A, Alexaki A, et al. Effect of μ-opioid agonist DAMGO on surface CXCR4 and HIV-1 replication in TF-1 human bone marrow progenitor cells. BMC Res Notes. 2014 Oct 23;7:752.
[7] Sheng Z, Liu Q, Cheng C, et al. Fentanyl induces autism-like behaviours in mice by hypermethylation of the glutamate receptor gene Grin2b. Br J Anaesth. 2022 Oct;129(4):544-554.
[8] Mecklenburg J, Patil MJ, Koek W, et al. Effects of local and spinal administrations of mu-opioids on postoperative pain in aged versus adult mice. Pain Rep. 2017 Jan;2(1):e584.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | TF-1인간 골수간세포 (CD34+CD38+ 조혈간세포 라인) |
제조 방법 | TF-1 세포를 10% 열 불활화 태아 소 혈청(FBS), 페니실린(100U/ml), 스트렙토마이신(100μg/ml) 및 재조합 인간 과립구/대식세포 콜로니 자극 인자(2ng/ml)를 보충한 RPMI-1640 배양지에서 37°C, 5% CO₂ 조건에서 배양하였습니다. TF-1 세포를 DAMGO (1μM 및 10μM)으로 24시간 처리하였습니다. |
반응 조건 | 1μM 및 10μM; 24 시간 동안 |
응용 분야 | DAMGO 처리는 TF-1 세포에서 CXCR4의 표면 발현 프로파일을 현저하게 변화시켜 CXCR4+ 세포의 상대적 비율을 저발현 표현형으로 전환하였습니다. 이 효과는 X4 HIV-1 IIIB주의 복제가 3배 이상 감소한 것과 상관관계가 있었습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57BL/6J 쥐 (산후 6일, 8일, 10일의 어린 수컷 및 암컷 쥐) |
제조 방법 | 쥐는 생후 6, 8, 10일에 전방대상피질(ACC)로 DAMGO (10ng)의 입체정위적 미량주사를 받았습니다. 3실 사회적 선호도, 고가 십자미로 그루밍 행동 및 개활지 검사를 포함한 행동 시험은 생후 30-32일에 수행되었습니다. |
제형 | 10ng;입체형 뇌내주사;P6, P8, P10에서 3회 투여. |
응용 분야 | ACC 내 DAMGO 주사는 어린 쥐에서 사회적 상호 작용 결핍, 불안 유사 행동 및 고정관념적 행동 증가를 포함한 자폐증 유사 행동을 유도하였습니다. DAMGO 처리는 Grin2b 유전자 프로모터 영역의 과메틸화를 통해 ACC에서 Grin2b 발현 및 GluN2B 단백질 양을 현저하게 하향 조절하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 78123-71-4 | SDF | |
| Chemical Name | (S)-2-amino-N-((R)-1-((2-(((S)-1-((2-hydroxyethyl)amino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)(methyl)amino)-2-oxoethyl)amino)-1-oxopropan-2-yl)-3-(4-hydroxyphenyl)propanamide | ||
| Canonical SMILES | O=C([C@H](CC1=CC=CC=C1)N(C)C(CNC([C@@H](C)NC([C@H](CC(C=C2)=CC=C2O)N)=O)=O)=O)NCCO | ||
| Formula | C26H35N5O6 | M.Wt | 513.7 |
| Solubility | H2O: >50mg/mL; DMSO: 20mg/mL | Storage | -20°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9467 mL | 9.7333 mL | 19.4666 mL |
| 5 mM | 389.3 μL | 1.9467 mL | 3.8933 mL |
| 10 mM | 194.7 μL | 973.3 μL | 1.9467 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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