Estrone (Synonyms: E1) |
Catalog No.GC14385
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Estrone es uno de los tres principales estrógenos endógenos, siendo los otros el estradiol y el estriol.
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Cas No.: 53-16-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Estrone es uno de los tres principales estrógenos endógenos, siendo los otros el estradiol y el estriol [1]. Estrone se sintetiza a partir del colesterol y es secretada principalmente por las gónadas, pero también puede ser formada por andrógenos suprarrenales en el tejido adiposo[2]. Estrone es un agonista del receptor de estrógenosr[3]. Estrone puede activar eficazmente múltiples señales y respuestas funcionales en las células hipofisarias a bajas concentraciones fisiológicas[4].
In vitro, el tratamiento de células formadoras de colonias endoteliales humanas (hECFCs) con Estrone (0-1µM) durante 24h promovió significativamente la proliferación celular en concentraciones de 1nM y 10nM, e inhibió la proliferación a una concentración de 1µM[5]. El tratamiento de las células progenitoras óseas con Estrone (10nM) reguló positivamente la expresión del receptor de estrógenos α (ER-α) y el receptor de estrógenos β (ER-β), pero reguló a la baja la expresión de osteopontina (OPN)[6]. Estrone (10-3-105nM) trató las células MC38 del cáncer de colon de ratón durante 24-72h inhibió el crecimiento celular de una manera dependiente de la dosis y el timepo[7].
In vivo, la inyección subcutánea de Estrone (0.5mg/kg) en ratas con lesión cerebral traumática redujo el volumen de la lesión cortical y el daño neuronal, redujo el nivel de tinción positiva de TUNEL en la corteza cerebral, redujo el número de células positivas para TUNEL en el cuerpo calloso y redujo el nivel cortical de proteína β-amyloid después de una lesión cerebral[8].
References:
[1]?Bennink H J T C. Are all estrogens the same?[J]. Maturitas, 2004, 47(4): 269-275.
[2]?Tchernof A, Mansour M F, Pelletier M, et al. Updated survey of the steroid-converting enzymes in human adipose tissues[J]. The Journal of steroid biochemistry and molecular biology, 2015, 147: 56-69.
[3]?Eyster K M. The estrogen receptors: an overview from different perspectives[J]. Estrogen Receptors: Methods and Protocols, 2016: 1-10.
[4]?Watson C S, Jeng Y J, Kochukov M Y. Nongenomic actions of estradiol compared with estrone and estriol in pituitary tumor cell signaling and proliferation[J]. The FASEB Journal, 2008, 22(9): 3328.
[5]?Ivory A, Greene A S. Distinct roles of estrone and estradiol in endothelial colony‐forming cells[J]. Physiological Reports, 2023, 11(19): e15818.
[6]?Park J B. Effects of low doses of estrone on the proliferation, differentiation and mineralization of osteoprecursor cells[J]. Experimental and Therapeutic Medicine, 2012, 4(4): 681-684.
[7]?Motylewska E, Me?eń-Mucha G. Estrone and progesterone inhibit the growth of murine MC38 colon cancer line[J]. The Journal of steroid biochemistry and molecular biology, 2009, 113(1-2): 75-79.
[8] Gatson J W, Liu M M, Abdelfattah K, et al. Estrone is neuroprotective in rats after traumatic brain injury[J]. Journal of neurotrauma, 2012, 29(12): 2209-2219.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células formadoras de colonias endoteliales humanas (hECFCs) |
Método de preparación | 5×104 hECFCs en hembre de suero se sembraron en placas de 24 pozos y se incubaron con IncuCyte® NucLight Rapid Red Reagent para el etiquetado nuclear. Los medios de Celprogen con suero y antibióticos se complementaron con el tratamiento deseado. Los grupos de tratamiento incluyeron: Estrone, estradiol o 1 a 1 de Estrone/estradiol a 0nM (control medio), 1nM, 10nM, 100nM y 1µM. Luego, los hECFCs se incubaron durante 24 horas durante las cuales las células se tomaron con imágenes en el IncuCyte SX5 Live-Cell Analysis System (Sartorius). Luego se cuantificó el número de células y se presentó como porcentaje de control. |
Condiciones de reacción | 1nM, 10nM, 100nM, 1µM; 24h |
Áreas de aplicación | El efecto de Estrone en la proliferación de hECFC fue bifásico con solo exposiciones de 1nM y 10nM, lo que resultó en aumentos significativos en la proliferación de hECFC. La exposición a Estrone a 1μM resultó en una proliferación atenuada y resultó en un número de células hECFC significativamente menor que el control. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratas Sprague-Dawley |
Método de preparación | El Benchmark Stereotaxic Impactor se utilizó para administrar TBI grave en ratas. Se hizo una incisción para exponer el cráneo y se realizó el procedimiento de craneotomía. Después del procedimiento de craneotomía, se entregó una contusión cortical al hemisferio derecho a través de un cilindro neumático dirigido verticalmente. La piel estaba cerrada con clips quirúrgicos para heridas. A los 30 minutos de la lesión cerebral, los animales fueron tratados por vía subcutánea con Estrone (0.5mg/kg) o vehículo (aceite de maíz). Los animales de control y simulación (solo craneotomía) también se incluyeron como controles. Los animales fueron monitoreados para detectar el dolor cada 6 horas durante las primeras 24 horas, y una vez al día a partir de entonces. A las 72 horas después de la lesión, los animales fueron perfundidos por vía intracardia con solución salina al 0.9% seguida de formina tamponada con fosfato al 10%. Se extirpó todo el cerebro, se cortó y se tiñó para las células positivas para TUNEL. |
Forma de dosificación | 0.5mg/kg; s.c. |
Áreas de aplicación | Estrone disminuyó el volumen de la lesión cortical y la lesión neuronal, y redujo los niveles corticales cerebrales de tinción positiva a TUNEL, y disminuyó el número de células positivas para TUNEL en el cuerpo calloso. |
References: | |
| Cas No. | 53-16-7 | SDF | |
| Sinónimos | E1 | ||
| Chemical Name | (8R,9S,13S,14S)-3-hydroxy-13-methyl-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17-one | ||
| Canonical SMILES | CC12CCC3C(C1CCC2=O)CCC4=C3C=CC(=C4)O | ||
| Formula | C18H22O2 | M.Wt | 270.37 |
| Solubility | ≥ 9.75 mg/mL in DMSO, ≥ 9.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.6986 mL | 18.4932 mL | 36.9864 mL |
| 5 mM | 739.7 μL | 3.6986 mL | 7.3973 mL |
| 10 mM | 369.9 μL | 1.8493 mL | 3.6986 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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