Estrone (Synonyms: E1) |
| Catalog No.GC14385 |
Estrone은 세 가지 주요 내인성 에스트로겐 중 하나이고 다른 두 가지는 에스트라디올과 에스트리올이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 53-16-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Estrone은 세 가지 주요 내인성 에스트로겐 중 하나이고 다른 두 가지는 에스트라디올과 에스트리올이다. Estrone은 콜레스테롤에서 합성되고 주로 생식선에서 분비되지만 지방 조직에서 부신 안드로겐에 의해 형성될 수도 있다[2]. Estrone은 에스트로겐 수용체의 작용제이다[3]. Estrone은 저 생리학적 농도에서 시상하부 세포에서 여러 신호 및 기능적 반응을 효과적으로 활성화할 수 있다[4].
체외 실험에서 Estrone(0-1 µM)으로 처리한 사람 내피 세포 집락 형성 세포(hECFCs)를 24 시간 동안 처리하면 1 nM과 10 nM 농도에서 세포 증식이 현저하게 촉진되었고 1 µM 농도에서는 증식이 억제되었다[5]. Estrone(10nM)으로 골조직 전구세포를 처리하면 에스트로겐 수용체 α(ER-α)와 에스트로겐 수용체 β(ER-β)의 표현이 상향 조절되었고 표현(OPN)의 표현은 하향 조절되었다[6]. Estrone(10⁻³-10⁵ nM)으로 처리한 쥐 대장암 MC38 세포를 24-72 시간 동안 처리하면 농도와 시간 의존적으로 세포 성장이 억제된다[7].
체내 실험에서 뇌손상이 있는 쥐에게 Estrone(0.5mg/kg)을 피하 주사하면 대뇌 피질 손상 부피와 신경 세포 손상을 줄이고 대뇌 피질에서 TUNEL 양성 염색의 수준을 줄이고 코퍼스 칼로슘에서 TUNEL 양성 세포의 수를 줄이고 뇌 손상 후 대뇌 피질에서 β-amyloid 단백질의 수준을 줄인다[8].
References:
[1] Bennink H J T C. Are all estrogens the same?[J]. Maturitas, 2004, 47(4): 269-275.
[2] Tchernof A, Mansour M F, Pelletier M, et al. Updated survey of the steroid-converting enzymes in human adipose tissues[J]. The Journal of steroid biochemistry and molecular biology, 2015, 147: 56-69.
[3] Eyster K M. The estrogen receptors: an overview from different perspectives[J]. Estrogen Receptors: Methods and Protocols, 2016: 1-10.
[4] Watson C S, Jeng Y J, Kochukov M Y. Nongenomic actions of estradiol compared with estrone and estriol in pituitary tumor cell signaling and proliferation[J]. The FASEB Journal, 2008, 22(9): 3328.
[5] Ivory A, Greene A S. Distinct roles of estrone and estradiol in endothelial colony‐forming cells[J]. Physiological Reports, 2023, 11(19): e15818.
[6] Park J B. Effects of low doses of estrone on the proliferation, differentiation and mineralization of osteoprecursor cells[J]. Experimental and Therapeutic Medicine, 2012, 4(4): 681-684.
[7] Motylewska E, Mełeń-Mucha G. Estrone and progesterone inhibit the growth of murine MC38 colon cancer line[J]. The Journal of steroid biochemistry and molecular biology, 2009, 113(1-2): 75-79.
[8] Gatson J W, Liu M M, Abdelfattah K, et al. Estrone is neuroprotective in rats after traumatic brain injury[J]. Journal of neurotrauma, 2012, 29(12): 2209-2219.
| 세포 실험 []: | |
세포 라인 | 인간 내피 콜로형성 세포(hECFCs) |
제조 방법 | 5×10⁴ 혈청을 굶은 hECFCs를 24웰 판에 씨앗을 뿌렸고 IncuCyte® NucLight Rapid Red 레이전트를 핵 표지 용으로 배양했습니다. 혈청과 항생제가 보충된 Celprogen 미디어는 원하는 치료를 보충했습니다. 처리 그룹에는 다음이 포함되었습니다: Estrone, 에스트라디올 또는 Estrone/에스트라디올 1:1 비율 조합이 0nM(미디엄 제어), 1nM, 10nM, 100nM 그리고 1µM에서 처리되었습니다. 그리고 hECFCs를 24시간 동안 배양했고 이 기간 동안 세포는 인핵세포 SX5 실세포 분석 시스템(Sartorius)에서 이미징되었습니다. 이 후에 세포 수를 정량화하고 제어의 백분율로 표시했습니다. |
반응 조건 | 1nM, 10nM, 100nM, 1µM; 24시간 동안 |
응용 분야 | Estrone이 hECFC 증식에 미치는 영향은 이분법적이고 오직 1 nM과 10 nM의 노출만이 hECFC 증식을 현저하게 증가시킵니다. 1 µM의 Estrone 노출은 증식이 약해지고 제어보다 현저하게 낮은 hECFC 세포 수를 초래합니다. |
| 동물 실험 []: | |
동물 모형 | Sprague-Dawley 쥐 |
제조 방법 | 벤치마크 입체충격기는 쥐에서 심각한 TBI를 관리했습니다. 두개골을 노출시키기 위해 절개를 하고 뇌개절개술을 시행되었습니다. 뇌개절개술 후 수직 방향의 공기 실린더를 통해 우반구에 피질 손상을 주었습니다. 피부는 수술 상처 클립으로 닫혔습니다.뇌손상 후 30분에 Estrone(0.5mg/kg)이나 대조용매(옥수수 기름)를 피하 주사로 처리했습니다. 대조 그룹과 가짜 수술 그룹(뇌개절개술만)도 대조 그룹으로 포함되었습니다. 손상 후 처음 24시간 동안은 6시간마다 그 이후로는 매일 한 번씩 동물의 통증을 관찰했습니다. 손상 후 72시간에 동물들은 0.9% 생리식염수를 따라 10% 인산염 버퍼 포르말린으로 심장내로 투여되었습니다. 전체 뇌를 제거하고 절단하고 TUNEL 양성 세포를 염색했습니다. |
제형 | 0.5mg/kg; s.c. |
응용 분야 | Estrone은 대뇌 피질 손상 부피와 신경 세포 손상을 줄였고 대뇌 피질에서 TUNEL 양성 염색의 수준을 줄였고 코퍼스 칼로슘에서 TUNEL 양성 세포의 수를 줄였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 53-16-7 | SDF | |
| Synonyms | E1 | ||
| Chemical Name | (8R,9S,13S,14S)-3-hydroxy-13-methyl-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17-one | ||
| Canonical SMILES | CC12CCC3C(C1CCC2=O)CCC4=C3C=CC(=C4)O | ||
| Formula | C18H22O2 | M.Wt | 270.37 |
| Solubility | ≥ 9.75 mg/mL in DMSO, ≥ 9.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.6986 mL | 18.4932 mL | 36.9864 mL |
| 5 mM | 0.7397 mL | 3.6986 mL | 7.3973 mL |
| 10 mM | 0.3699 mL | 1.8493 mL | 3.6986 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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