Estrone (Synonyms: E1) |
カタログ番号GC14385
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Estroneは3つの主な内因性エストロゲンの一つであり、残りの二つはエストラジオールとエストリオールである。
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Cas No.: 53-16-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Estroneは3つの主な内因性エストロゲンの一つであり、残りの二つはエストラジオールとエストリオールである[1]。Estroneはコレステロールから合成され、主に性腺で分泌されるが、脂肪組織で副腎アンドロゲンで形成されることも可能である[3]。Estroneは低い生理学的な濃度で、下垂体細胞で複数のシグナル伝達と機能応答を効果的に活性化できる[4]。
体外では、Estrone (0-1µM)でヒト内皮コロニー形成細胞(hECFCs)を24時間処理した結果、1nMと10nMの濃度で、細胞の増殖を著しく促進し、1μMの濃度では増殖を阻害した[5]。Estrone (10nM)で骨前駆細胞を処理した結果、エストロゲン受容体α (ER-α)とエストロゲン受容体β(ER-β)の発見を上方制御したが、オステオポンチン(OPN)の発見を下方制御した[6]。Estrone (10-3-105nM)でマウス大腸癌MC38細胞を24-72時間処理した結果、用量と時間依存的に細胞の成長を阻害した[7]。
生体内では、頭部外傷のラットにEstrone (0.5mg/kg)を皮下注射した結果、皮質病変の体積と神経細胞の損傷を減らし、大脳皮質でTUNEL陽性の染色のレベルを減らし、脳梁体でTUNEL陽性細胞の数を減らし、脳損傷後のβアミロイドタンパク質の皮質レベルを減らした[8]。
References:
[1] Bennink H J T C. Are all estrogens the same?[J]. Maturitas, 2004, 47(4): 269-275.
[2] Tchernof A, Mansour M F, Pelletier M, et al. Updated survey of the steroid-converting enzymes in human adipose tissues[J]. The Journal of steroid biochemistry and molecular biology, 2015, 147: 56-69.
[3] Eyster K M. The estrogen receptors: an overview from different perspectives[J]. Estrogen Receptors: Methods and Protocols, 2016: 1-10.
[4] Watson C S, Jeng Y J, Kochukov M Y. Nongenomic actions of estradiol compared with estrone and estriol in pituitary tumor cell signaling and proliferation[J]. The FASEB Journal, 2008, 22(9): 3328.
[5] Ivory A, Greene A S. Distinct roles of estrone and estradiol in endothelial colony‐forming cells[J]. Physiological Reports, 2023, 11(19): e15818.
[6] Park J B. Effects of low doses of estrone on the proliferation, differentiation and mineralization of osteoprecursor cells[J]. Experimental and Therapeutic Medicine, 2012, 4(4): 681-684.
[7] Motylewska E, Mełeń-Mucha G. Estrone and progesterone inhibit the growth of murine MC38 colon cancer line[J]. The Journal of steroid biochemistry and molecular biology, 2009, 113(1-2): 75-79.
[8] Gatson J W, Liu M M, Abdelfattah K, et al. Estrone is neuroprotective in rats after traumatic brain injury[J]. Journal of neurotrauma, 2012, 29(12): 2209-2219.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ヒト内皮コロニー形成細胞(hECFCs) |
準備方法 | 5×104の血清飢餓hECFCsを24ウェルのプレートに播種し、核標識のため、IncuCyte® NucLight Rapid Red Reagentで培養した。血清と抗生物質を含むセルプロゲン培地に、必要な処理を実施した。処理グループの詳細：エストロン、エストラジオール、または0nM（培地対照）、1nM、10nM、100nMと1μMで1：1比率のエストロン/エストラジオールが含まれていた。その後、hECFCsを24時間培養し、その間、細胞をIncuCyte SX5 Live-Cell Analysis System (Sartorius)で画像化した。細胞数を量化し、対照物の割合として示した。 |
反応条件 | 1nM, 10nM, 100nM, 1µM；24時間 |
アプリケーション | hECFC増殖におけるエストロンの効果は二相性であり、1nMと10nMの暴露のみでhECFC増殖が著しい増えた。1μMでのエストロンの暴露の結果、増殖を弱め、対照に比べて、hECFC細胞数が著しく低くなった。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | Sprague-Dawleyラット |
準備方法 | Benchmark Stereotaxic Impactorを使い、ラットに重度のTBiを投与した。切断を行い、頭蓋骨を暴露させ、開頭術を実施した。開頭術の後、垂直方向の空気圧シリンダーを介し、右半球に皮質挫傷を与えた。皮膚を手術傷クリップで縫合した。脳損傷の30分後、動物をエストロン（0.5mg/kg）または溶媒（コーン油）で皮下注射した。対照と模擬手術（開頭術のみ）の動物をも対照として含めた。最初の24時間内は6時間に一回、その後は毎日一回、動物を傷を監視した。損傷の72時間後に、動物を0.9%の生理食塩水、そして10%のリン酸緩衝ホルマリンで心臓を潅流した。脳の全体を除去し、切片し、TUNEL陽性細胞のため染色した。 |
投与形態 | 0.5mg/kg；皮下 |
アプリケーション | エストロンは、皮質病変の体積と神経細胞の損傷を減らし、大脳皮質でTUNEL陽性の染色のレベルを減らし、脳梁体でTUNEL陽性細胞の数を減らした。 |
References: | |
| Cas No. | 53-16-7 | SDF | |
| 同義語 | E1 | ||
| Chemical Name | (8R,9S,13S,14S)-3-hydroxy-13-methyl-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17-one | ||
| Canonical SMILES | CC12CCC3C(C1CCC2=O)CCC4=C3C=CC(=C4)O | ||
| Formula | C18H22O2 | M.Wt | 270.37 |
| 溶解度 | ≥ 9.75 mg/mL in DMSO, ≥ 9.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.6986 mL | 18.4932 mL | 36.9864 mL |
| 5 mM | 739.7 μL | 3.6986 mL | 7.3973 mL |
| 10 mM | 369.9 μL | 1.8493 mL | 3.6986 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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