Estrone (Synonyms: E1) |
Catalog No.GC14385
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Estrone est l'un des trois principaux estrogènes endogènes,les autres étant l'estradiol et l'estriol.
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Cas No.: 53-16-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Estrone est l'un des trois principaux estrogènes endogènes,les autres étant l'estradiol et l'estriol[1]. Estrone est synthétisée à partir du cholestérol et est principalement sécrétée par les gonades, mais peut également être formée à partir des androgènes surrénaliens dans le tissu adipeux[2]. Estrone est un agoniste du récepteur des estrogènes[3]. Estrone peut activer efficacement plusieurs réponses fonctionnelles et de signalisation dans les cellules hypopysaires à de faibles concentrations physiologiques[4].
In vitro, le traitement des cellules endothéliales progénitrices humaines (hECFCs) avec d'Estrone (0-1µM) pendant 24 heures a significativement favorisé la prolifération cellulaires à des concentration de 1nM et 10nM, mais l'a inhibée à une concentrations de1µM[5]. Le traitement des cellules progénitrices osseuses avec d'Estrone (10nM) a induit une régulaiton à la hausse de l'expression des récepteur des estrogènes α (ER-α) et β (ER-β), mais une régulaition à la baisse de l'expression de l'ostéopontine (ONP)[6]. Estrone (10-3-105nM) appliquée aux cellules cancéreuses coliques murines MC38 pendant 24 à 72 heures a inhibé la croissance cellulaire de manière dose-et temps-dépendante[7].
In vivo,l'injection sous-cutanée d'Estrone(0.5mg/kg) chez des rats atteints d'un traumatisme crâien a réduit le volume des lésions corticales et des dommages neuronaux, diminué le niveau de marquage TUNEL positif dans le cortex cérébral, réduit le nombre de cellules TUNEL positives dans le corps calleux et abaissé le niveau cortical de protéine β-amyloïde après une lésion cérébrale[8].
References:
[1] Bennink H J T C. Are all estrogens the same?[J]. Maturitas, 2004, 47(4): 269-275.
[2] Tchernof A, Mansour M F, Pelletier M, et al. Updated survey of the steroid-converting enzymes in human adipose tissues[J]. The Journal of steroid biochemistry and molecular biology, 2015, 147: 56-69.
[3] Eyster K M. The estrogen receptors: an overview from different perspectives[J]. Estrogen Receptors: Methods and Protocols, 2016: 1-10.
[4] Watson C S, Jeng Y J, Kochukov M Y. Nongenomic actions of estradiol compared with estrone and estriol in pituitary tumor cell signaling and proliferation[J]. The FASEB Journal, 2008, 22(9): 3328.
[5] Ivory A, Greene A S. Distinct roles of estrone and estradiol in endothelial colony‐forming cells[J]. Physiological Reports, 2023, 11(19): e15818.
[6] Park J B. Effects of low doses of estrone on the proliferation, differentiation and mineralization of osteoprecursor cells[J]. Experimental and Therapeutic Medicine, 2012, 4(4): 681-684.
[7] Motylewska E, Mełeń-Mucha G. Estrone and progesterone inhibit the growth of murine MC38 colon cancer line[J]. The Journal of steroid biochemistry and molecular biology, 2009, 113(1-2): 75-79.
[8] Gatson J W, Liu M M, Abdelfattah K, et al. Estrone is neuroprotective in rats after traumatic brain injury[J]. Journal of neurotrauma, 2012, 29(12): 2209-2219.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules endothéliales progénitrices humaines (hECFCs) |
Méthode de préparation | 5×104 cellules hECFCs privées de sérum ont été ensemencées dans des plaques à 24 puits et incubées avec le créatif IncuCyte® NucLight Rapid Red Reagent pour le marquage nucléaire. Le milieu Celprogen contenant du sérum et des antibiotiques a été complété avec le traitement souhaité. Les groupes de traitement comprenaient: Estrone, estradiol, une combinaison Estrone/estradiol à un ration de 1:1 aux concentration de 0nM (témoin médium), 1nM, 10nM, 100nM et 1µM. Les hECFCs ont ensuite été incubées pendant 24 heures, au cours desquelles elles ont été imagées à l'aide du système d'analyse de cellules vivantes IncuCyte SX5 (Sartorius). Le nombre de cellules a été quantifié et présenté en pourcentage par rapport au témoin. |
Conditions de réaction | 1nM, 10nM, 100nM, 1µM; 24h |
Domaines d'application | L'effet d'Estrone sur la prolifération des hECFCs était biphasique, avec une augmentation significative de la prolifération uniquement aux concentrations de 1nM et 10nM. En revanche, une exposition à 1μM d'Estrone a entraîné une diminution de la prolifération, aboutissant à un nombre de cellules hECFC significativement inférieur à celui du groupe témoin. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats Sprague-Dawley |
Méthode de préparation | Le Benchmark Stereotaxic Impactor a été utilisé pour administrer un traumatisme crânien sévère (TBI) chez les rats. Une incision a été pratiquée pour exposer le crâne, suivie d'une craniotomie. Après la craniotomie, une contusion corticale a été infligée à l'hémisphère droit à l'aide d'un cylindre pneumatique dirigé verticalement. La peau a ensuite été refermée à l'aide d'agrafes chirurgicale. 30 minutes après la lésion cérébrale, les animaux ont été traités par injection sous-cutanée d'Estrone(0.5mg/kg) ou de véhicule (huile de maïs). Des animaux témoins et sham (craniotomie seule) ont également été inclus comme contrôles. Les animaux ont été surveillés pour la douleur toutes les 6 heures durant les 24 premières heures, puis une fois par jour par la suite. 72 heures après la lésion, les animaux ont été perfusés par voie inracardiaque avec une solution saline à 0.9%, suivie d'une solution de formol tamponée au phosphate à 10%. Le cerveau entier a été prélevé, découpé en tranches et coloré pour détecter les cellules TUNEL-positives. |
Forme de dosage | 0.5mg/kg; s.c. |
Domaines d'application | Estrone a réduit le volume de la lésion corticale et les lésions neuronales, diminué les niveaux de marquage TUNEL-positif dans le cortex cérébral et réduit le nombre de cellules TUNEL-positives dans le corps calleux. |
References: | |
| Cas No. | 53-16-7 | SDF | |
| Synonymes | E1 | ||
| Chemical Name | (8R,9S,13S,14S)-3-hydroxy-13-methyl-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17-one | ||
| Canonical SMILES | CC12CCC3C(C1CCC2=O)CCC4=C3C=CC(=C4)O | ||
| Formula | C18H22O2 | M.Wt | 270.37 |
| Solubility | ≥ 9.75 mg/mL in DMSO, ≥ 9.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.6986 mL | 18.4932 mL | 36.9864 mL |
| 5 mM | 739.7 μL | 3.6986 mL | 7.3973 mL |
| 10 mM | 369.9 μL | 1.8493 mL | 3.6986 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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