Fluvastatin (Synonyms: NSC 758896) |
Catalog No.GC13535
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Fluvastatin은 지방 친화적인 3 - hydroxy - 3 - methylglutaryl - coenzyme A (HMG - CoA) 환원 효소 억제제로 다양한 암세포의 증식을 억제하고 세포 사멸을 유도한다.
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Cas No.: 93957-54-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Fluvastatin은 지방 친화적인 3 - hydroxy - 3 - methylglutaryl - coenzyme A (HMG - CoA) 환원 효소 억제제로 다양한 암세포의 증식을 억제하고 세포 사멸을 유도한다. Fluvastatin은 구조적으로 HMG - CoA를 모방해서 효소의 활성 부위를 경쟁적으로 차단하고 총 콜레스테롤과 저밀도 지단백 (LDL) 콜레스테롤을 낮추고 항동맥경화, 항혈전 및 항산화 효과를 발휘하고 혈관 기능을 개선한다[2-3].
체외 실험에서 72시간 동안 증가하는 농도의 Fluvastatin (5, 10 및 20μM)으로 처리한 후 인간 자궁내막암 (EC) 세포는 생존력과 증식에서 농도 의존적으로 감소를 보였고 이동과 침입이 현저히 감소되었고 세포 사멸이 증가되었고 p53과 클리버드 시스테인-3의 점진적인 상향 조절이 동반되었다[4]. 2.5μM의 Fluvastatin으로 24시간 배양한 경우Trombin에 의해 유도된 von Willebrand 인자 (vWF) 분비를 50% 이상 억제할 수 있었고 더 짧은 배양 시간보다 효과적이었고 인간 탯줄 정맥 내피 세포 (HUVEC) 배양 단일층을 파괴하지 않았고 세포 용해물에서 측정된 vWF 항원 수준을 변화시키지 않았다[5].
체내 실험에서 10mg/kg의 Fluvastatin을 4일 동안 매일 복강 주사한 C57BL/6J 수컷 쥐에서 총 복강 세포 수는 변화하지 않았지만 복강 세척으로 회수된 기생세포의 비율과 절대 수가 현저하게 감소되었다[6]. 10mg/kg의 Fluvastatin을 경구 투여한 쥐는 투여 후 4시간에 비해 대조 그룹 쥐보다 다형핵성 중성구(PMN)의 수가 줄었다[7].
References:
[1] Zhang W, Wu J, Zhou L, et al. Fluvastatin, a lipophilic statin, induces apoptosis in human hepatocellular carcinoma cells through mitochondria-operated pathway. Indian J Exp Biol. 2010;48(12):1167-1174.
[2] Langtry HD, Markham A. Fluvastatin: a review of its use in lipid disorders. Drugs. 1999;57(4):583-606.
[3] Bonds M, Bordoni B. Fluvastatin. In: StatPearls. StatPearls Publishing; 2023.
[4] Cai Y, Zhao F. Fluvastatin suppresses the proliferation, invasion, and migration and promotes the apoptosis of endometrial cancer cells by upregulating Sirtuin 6 (SIRT6). Bioengineered. 2021;12(2):12509-12520.
[5] Fish RJ, Yang H, Viglino C, et al. Fluvastatin inhibits regulated secretion of endothelial cell von Willebrand factor in response to diverse secretagogues. Biochem J. 2007;405(3):597-604.
[6] Paez PA, Kolawole M, Taruselli MT, et al. Fluvastatin Induces Apoptosis in Primary and Transformed Mast Cells. J Pharmacol Exp Ther. 2020;374(1):104-112.
[7] Fischetti F, Carretta R, Borotto G, et al. Fluvastatin treatment inhibits leucocyte adhesion and extravasation in models of complement-mediated acute inflammation. Clin Exp Immunol. 2004;135(2):186-193.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 인간 자궁내막암 (EC) 세포 라인 (RL95-2와 KLE) |
제조 방법 | 세포는 37°C에서 5% CO₂를 유지하고 10% FBS가 포함된 DMEM에서 배양되었습니다. 48시간 후 5, 10, 20μM의 다양한 농도의 Fluvastatin을 사용해서 72시간 동안 세포를 배양해서 후속 실험을 위해 사용되었습니다. |
반응 조건 | 5, 10, 20μM; 72 시간 동안 |
응용 분야 | Fluvastatin은 농도 의존적으로 KLE와 RL95-2 자궁내막암 세포의 생존력과 증식을 억제하고 이동과 침입 능력을 현저하게 억제했습니다. Fluvastatin은 KLE와 RL95-2 세포에서 용량 의존적으로 세포 사멸을 유도하였고 p53과 클리버드 시스테인-3수준이 점진적으로 증가하는 것을 동반했습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 암컷 C57BL/6J 쥐 |
제조 방법 | 수컷 C57BL/6J 쥐는 4일 동안 매일 10mg/kg의 Fluvastatin 또는 대조 용매 (Fluvastatin 용매와 일치하도록 PBS로 희석된 DMSO)을 복강 주사로 투여받았습니다. 쥐는 희생되었 복강 세척이 수확되어 CD45+ 세포를 염색하고 FcεRI+/c-Kit+ 세포를 게이팅해서 기생세포를 분석했습니다. 소장의 횡단면도는 품홍색 염료로 염색해서 기생세포를 식별하는 조직학적 분석도 수행되었습니다. |
제형 | 10mg/kg; 복강내 주사 |
응용 분야 | Fluvastatin은 총 복강 세포 수를 줄이지 않았지만 복막 세척에서 발견된 기생세포의 비율과 총 수를 현저하게 줄였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 93957-54-1 | SDF | |
| Synonyms | NSC 758896 | ||
| Chemical Name | (E,3R,5S)-7-[3-(4-fluorophenyl)-1-propan-2-ylindol-2-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid | ||
| Canonical SMILES | CC(C)N1C2=CC=CC=C2C(=C1C=CC(CC(CC(=O)O)O)O)C3=CC=C(C=C3)F | ||
| Formula | C24H26FNO4 | M.Wt | 411.47 |
| Solubility | ≥ 20.57 mg/mL in DMSO, ≥ 42.2 mg/mL in EtOH with gentle warming, ≥ 32.53 mg/mL in Water with gentle warming | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4303 mL | 12.1516 mL | 24.3031 mL |
| 5 mM | 486.1 μL | 2.4303 mL | 4.8606 mL |
| 10 mM | 243 μL | 1.2152 mL | 2.4303 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
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