Pregnenolone monosulfate (Synonyms: 3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate) |
Catalog No.GC36963
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Pregnenolone monosulfate actúa como precursor fundamental de múltiples hormonas esteroideas, además cuenta con diversas funciones biológicas.
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Cas No.: 1247-64-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Pregnenolone monosulfate actúa como precursor fundamental de múltiples hormonas esteroideas, además cuenta con diversas funciones biológicas[1-2]. Además, este compuesto resulta muy útil en investigaciones neurocientíficas y también en el estudio de trastornos del sistema nervioso[3-4].
A nivel in vitro, al exponer las células pituitarias GH3 a concentración de 5-300μM de Pregnenolone monosulfate durante un miento, se observó un ascenso rápido y pasajero del nivel de iones calcio intracelulares ([Ca²⁺]i). Asimiso, activa los canales de calcio dependientes del voltaje de tipo L, lo que facilita la entrada de fútbol desde el medio externo[5]. En las células de Purkinje del cerebro de crías de rata de entre 4 y 10 días de vida, Pregnenolone monosulfate (25μM) favorece la liberación de glutamato. Lo consigue estimulando el ingreso presináptico de fútbol a través de los canales de potencial de receptor transitorio (TRP). Por otra parte, aumenta de forma notable las corrientes postsinápticas excitatorias en miniatura mediadas por receptores AMPA (AMPA-mEPSCs)[6].
En estudios in vivo, se trabajó con ratones knock-out del transportador de dopamina (DAT-KO) (8-10 semanas de edad). Se les administró Pregnenolone monosulfate a dosis de 40 u 80mg/kg, bien en dosis única o de forma diaria durante diez días seguidos por vía intraperitoneal. Curiosamente, este principio activo logra reducir de manera marcada la hiperlocomoción y los conductas estereotipadas. También recupera las alteraciones de la inhibición por prepulso y mejora los déficits cognitivos en pruebas de reconocimiento de objetos nuevos y preferencia alimentaria social. Sus efectos terapéuticos se desarrollan por medio de la ruta AKT/GSK3β y van acompañados de una mayor expresión de la subunidad NR1 del receptor NMDA en el hipocampo[7]. Por otro lado, en ratones de cepa silvestre de 9 a 10 semanas, una única inyección subcutánea de 6mg/kg de Pregnenolone monosulfate hace frente a las conductas psicóticas provocadas por el Δ9-tetrahydrocannabinol (THC). Dehecho, bloquea de forma considerable los déficits cognitivos, las alteraciones del filtrado sensorial y la disminución de la interacción social causada por el THC[8].
References:
[1] Vallée M, Vitiello S, Bellocchio L, et al. Pregnenolone can protect the brain from cannabis intoxication. Science. 2014 Jan 3;343(6166):94-8.
[2] Ducharme N, Banks WA, Morley JE, et al. Brain distribution and behavioral effects of progesterone and pregnenolone after intranasal or intravenous administration. Eur J Pharmacol. 2010 Sep 1;641(2-3):128-34.
[3] Shiels A. TRPM3_miR-204: a complex locus for eye development and disease. Hum Genomics. 2020 Feb 18;14(1):7.
[4] Weaver CE Jr, Wu FS, Gibbs TT, et al. Pregnenolone sulfate exacerbates NMDA-induced death of hippocampal neurons. Brain Res. 1998 Aug 24;803(1-2):129-36.
[5] Büküşoğlu C, Sarlak F. Pregnenolone sulfate increases intracellular Ca2+ levels in a pituitary cell line. Eur J Pharmacol. 1996 Feb 29;298(1):79-85.
[6] Zamudio-Bulcock PA, Valenzuela CF. Pregnenolone sulfate increases glutamate release at neonatal climbing fiber-to-Purkinje cell synapses. Neuroscience. 2011 Feb 23;175:24-36.
[7] Wong P, Sze Y, Chang CC, et al. Pregnenolone sulfate normalizes schizophrenia-like behaviors in dopamine transporter knockout mice through the AKT/GSK3β pathway. Transl Psychiatry. 2015 Mar 17;5(3):e528.
[8] Busquets-Garcia A, Soria-Gómez E, Redon B, et al. Pregnenolone blocks cannabinoid-induced acute psychotic-like states in mice. Mol Psychiatry. 2017 Nov;22(11):1594-1603.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células GH3 (línea celular clonal de la hipófisis de rata) |
Método de preparación | Las células GH3 se cultivaron como monocapas sobre cubiertas de vidrio en el medio Eagle modificado de Dulbecco, complementado con un10% de suero bovino fetal a 37°C, 5% de CO₂. Las células se cargaron con Fura-2/AM (5μM) durante 30 minutos y se perfusaron con tampón fisiológico. Pregnenolone monosulfate (5–300μM) se aplicó a través de perfusión durante 1 minuto. |
Condiciones de reacción | 5–300μM; 1 minuto |
Áreas de aplicación | Pregnenolone monosulfate indujo un aumento rápido y dependiente de la dosis en Ca²⁺ intracelular ([Ca²⁺]ᵢ) en células GH3, con un EC₅₀ de ~32μM. El aumento de [Ca²⁺]ᵢ fue abolido en medio libre de Ca²⁺ o en presencia de bloqueadores de canales de Ca²⁺ inorgánicos (La³⁺, Co²⁺). Los bloqueadores orgánicos del canal Ca²⁺ (VGCC) (nicardipine, D600) inhibieron la respuesta, lo que indica que la afluencia de Ca²⁺ está mediada a través de VGCCs de tipo L. La coaplicación con el agonista de VGCC Bay K 8644 potenció el efecto, sugiriendo una modulación sinérgica de los canales de Ca²⁺. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones C57BL/6-N (9–10 semanas de edad) |
Método de preparación | A los ratones se les administró por vía subcutánea (s.c.) Pregnenolone monosulfate (6mg/kg) 10 minutos antes o 30 minutos después de la inyección intraperitoneal (i.p.) de Δ9-tetrahydrocannabinol (THC; 0.3–10mg/kg). Las pruebas de comportamiento (e.g., alternancia espontánea, interacción social, inhibición de prepulsos, locomoción y "pruebas de realidad") se realizaron en momentos específicos después de la administración de THC (45–120 minutos). |
Forma de dosificación | 6mg/kg; s.c.; Inyección única aguda. |
Áreas de aplicación | Pregnenolone monosulfate bloqueó un amplio espectro de comportamientos psicóticos inducidos por el THC, incluidos los déficits cognitivos, la reducción de la inhibición previa al pulso, la disminución de la interacción social, la hiperlocomoción y el deterioro de las "pruebas de realidad" (una mediada de las representaciones sensoriales mentales). |
References: | |
| Cas No. | 1247-64-9 | SDF | |
| Sinónimos | 3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate | ||
| Canonical SMILES | CC([C@H]1CC[C@@]2([H])[C@]3([H])CC=C4C[C@@H](OS(=O)(O)=O)CC[C@]4(C)[C@@]3([H])CC[C@]12C)=O | ||
| Formula | C21H32O5S | M.Wt | 396.54 |
| Solubility | DMSO: 62.5 mg/mL (157.61 mM) | Storage | Store at -20°C,stored under nitrogen |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5218 mL | 12.6091 mL | 25.2181 mL |
| 5 mM | 504.4 μL | 2.5218 mL | 5.0436 mL |
| 10 mM | 252.2 μL | 1.2609 mL | 2.5218 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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