Pregnenolone monosulfate (Synonyms: 3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate) |
カタログ番号GC36963
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Pregnenolone monosulfateは様々なステロイドホルモンの肝心な前駆体であり、複数の生物学機能を持ち合わせている。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1247-64-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Pregnenolone monosulfateは様々なステロイドホルモンの肝心な前駆体であり、複数の生物学機能を持ち合わせている[1-2]。Pregnenolone monosulfateは、神経科学研究、そして関連する神経系の障害に使われることが可能である[3-4]。
In vitro（体外）実験で、Pregnenolone monosulfate（5-300μM）でGH3下垂体細胞を1分間処理し、Pregnenolone monosulfateは、細胞内カルシウムイオン（[Ca²⁺]i）のレベルを速やかに、一過性的に上昇させた。Pregnenolone monosulfateは、L型電位依存性カルシウムチャネルを活性化し、細胞外カルシウム流入を媒介した[5]。新生のラット小脳Purkinje細胞（P4–10）で、Pregnenolone monosulfate（25μM）は、一過性の受容体電位（TRP）チャネルを通じて、シナプス前カルシウム流入を促進することで、グルタミン酸放出を増強し、Pregnenolone monosulfateはAMPA受容体媒介の微小興奮性シナプス後電流（AMPA-mEPSC）を著しく増やした[6]。
In vivo（体内）実験で、ドーパミントランスポーターノックアウト（DAT-KO）マウス（8-10週齢）に、Pregnenolone monosulfateを投与した（40または80mg/kg；単回注射、または10日間連続で毎日投与；腹腔内注射）。Pregnenolone monosulfateは運動過多と常同行動を著しく抑制し、プレパルス抑制障害を改善し、新規物体認識と社会的食物嗜好テストで認知障害を改善した。Pregnenolone monosulfateの治療作用は、AKT/GSK3β経路を通じて媒介され、海馬NMDA受容体NR1サブユニットの発現の増加した[7]。野生型のマウス（9-10週齢）に、Pregnenolone monosulfate（6mg/kg）を単回皮下注射したところ、Pregnenolone monosulfateはΔ9-テトラヒドロカンナビノール（THC）誘発性精神病様行動を拮抗し、THC誘発の認知障害、感覚ゲート機能障害を著しく遮断し、社会的相互作用を減らした[8]。
References:
[1] Vallée M, Vitiello S, Bellocchio L, et al. Pregnenolone can protect the brain from cannabis intoxication. Science. 2014 Jan 3;343(6166):94-8.
[2] Ducharme N, Banks WA, Morley JE, et al. Brain distribution and behavioral effects of progesterone and pregnenolone after intranasal or intravenous administration. Eur J Pharmacol. 2010 Sep 1;641(2-3):128-34.
[3] Shiels A. TRPM3_miR-204: a complex locus for eye development and disease. Hum Genomics. 2020 Feb 18;14(1):7.
[4] Weaver CE Jr, Wu FS, Gibbs TT, et al. Pregnenolone sulfate exacerbates NMDA-induced death of hippocampal neurons. Brain Res. 1998 Aug 24;803(1-2):129-36.
[5] Büküşoğlu C, Sarlak F. Pregnenolone sulfate increases intracellular Ca2+ levels in a pituitary cell line. Eur J Pharmacol. 1996 Feb 29;298(1):79-85.
[6] Zamudio-Bulcock PA, Valenzuela CF. Pregnenolone sulfate increases glutamate release at neonatal climbing fiber-to-Purkinje cell synapses. Neuroscience. 2011 Feb 23;175:24-36.
[7] Wong P, Sze Y, Chang CC, et al. Pregnenolone sulfate normalizes schizophrenia-like behaviors in dopamine transporter knockout mice through the AKT/GSK3β pathway. Transl Psychiatry. 2015 Mar 17;5(3):e528.
[8] Busquets-Garcia A, Soria-Gómez E, Redon B, et al. Pregnenolone blocks cannabinoid-induced acute psychotic-like states in mice. Mol Psychiatry. 2017 Nov;22(11):1594-1603.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | GH3細胞（ラット下垂体クローン細胞株） |
準備方法 | 37°C、5% CO₂で、10%のウシ胎児血清を添加したDulbecco’s改変Eagle培地で、グラス製のカバースリップで、GH3細胞を単層として培養した。Fura-2/AM（5μM）を細胞に30分間ロードし、生理緩衝液で潅流した。Pregnenolone monosulfate（5–300μM）を1分間潅流した。 |
反応条件 | 5–300μM；1分間 |
アプリケーション | Pregnenolone monosulfateはGH3細胞で、細胞外Ca²⁺濃度（[Ca²⁺]ᵢ）を速やかに、用量依存的に増やし、EC₅₀値は約32μMであった。[Ca²⁺]ᵢの急激な上昇は、無Ca²⁺培地、または無機Ca²⁺チャネル遮断剤（La³⁺、Co²⁺）の存在下で消えた。有機L型電位依存性Ca²⁺チャネル（VGCC）遮断剤（nicardipine、D600）は反応を阻害し、Ca²⁺流入が主にL型のVGCCで媒介されたと示唆した。VGCCアゴニストBay K 8644との併用応用は、効果を増強し、Ca²⁺チャネルの相乗的な調節を示唆した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | C57BL/6-Nマウス（9–10週齢） |
準備方法 | Δ9-テトラヒドロカンナビノール（THC；0.3–10mg/kg）の腹腔内（i.p.）注射の10分前、または30分後に、Pregnenolone monosulfate（6mg/kg）をマウスに皮下（s.c.）投与した。THC投与後の特定の時点（45-120分）で、行動試験（例えば：自発的交替、社会的相互作用、プレパルス抑制、運動や「現実テスト」など）を行った。 |
投与形態 | 6mg/kg；皮下投与；急性単回注射 |
アプリケーション | Pregnenolone monosulfateは、広い範囲のTHC誘発の精神病様の行動（認知機能障害、プレパルス抑制の減少、社会的相互作用の減少、過運動と損傷された「現実試験」（精神的な感覚表象の測定指標））を阻害した。 |
References: | |
| Cas No. | 1247-64-9 | SDF | |
| 同義語 | 3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate | ||
| Canonical SMILES | CC([C@H]1CC[C@@]2([H])[C@]3([H])CC=C4C[C@@H](OS(=O)(O)=O)CC[C@]4(C)[C@@]3([H])CC[C@]12C)=O | ||
| Formula | C21H32O5S | M.Wt | 396.54 |
| 溶解度 | DMSO: 62.5 mg/mL (157.61 mM) | Storage | Store at -20°C,stored under nitrogen |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5218 mL | 12.6091 mL | 25.2181 mL |
| 5 mM | 504.4 μL | 2.5218 mL | 5.0436 mL |
| 10 mM | 252.2 μL | 1.2609 mL | 2.5218 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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