BCI (Synonyms: (E)-BCI) |
Catalog No.GC38646
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BCI, inhibidor selectivo de la fosfatasa de doble especificidad 6 (DUSP6), es capaz de frenar el crecimeinto tumoral y la inflamación en macrófagos.
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Cas No.: 1245792-51-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
BCI, inhibidor selectivo de la fosfatasa de doble especificidad 6 (DUSP6), es capaz de frenar el crecimeinto tumoral y la inflamación en macrófagos[1].
En ensayos in vitro, BCI (1-4μM; 24-72h) no ejerció efectos citotóxicos sobre las células RAW264.7 y los macrófagos derivados de médula ósea BMMs, respectivamente[1]. Con una dosis de BCI (2-4μM; 72h) tampoco alteró de forma notable la progresión del ciclo celular ni la apoptosis en los BMMs[1]. Por otro lado, BCI (0-4μM; 6d) redujo la viabilidad celular de las líneas de Neuroblastoma (NB) SK-N-AS, KELLY, IMR-32 y LAN-1, sigiendo un patrón dependiente de la dosis[2]. Al aplicar BCI (4μM; 24h) aumentó de forma considerable la fracción de células con caspase-3 escindida, lo que da cuenta de la activación de la apoptosis en las células KELLY[2]. En las células mDCT, un tratameitno con BCI (5μM; 6h) elevó la fosforilación de ERK1/2, a la vez que redujo los niveles totales NCC y su expresión en la superficie celular[4].
En estudios in vivo, ratones recibieron BCI (10mg/kg/d; i.p.; 5d) suprimió la activación de AKT e impidió la formación de tumores en la próstata murina[3]. En las ratas que padecían periodontitis crónica asociada a diabetes mellitus (CPDM), la administración oral de BCI (50, 100 y 200mg/kg/d; p.o.; 1 mes) incrementó claramente la cantidad de células pNrf2-positivas en el tjeideo periodontal y alivió la pérdida ósea alveolar[5].
| Experimento celular [1]: | |
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Líneas celulares |
Células MPNST |
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Método de preparación |
Las células de MPNST pasaron hambre durante la noche, se incubaron con BCI (2μM) durante 60 minutos y luego se estimularon con DMEM y 10% FBS durante 1hr. Análisis inmunoblot de TP53, p-RB y p-ATM y emisión de PARP y CC3 en ST8814 y S462. Células TY MPNST 24h después del tratameitno con BCI (2μM). |
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Condiciones de reacción |
2μM; 60 minutos |
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Aplicaciones |
Después de 1hr, p-ERK, p-JNK, p-c-jun y c-jun total se elevaron en las líneas celulares MPNST tratadas con BCI ST8814 y S462.TY, pero no cambió en iHSC-1λ. En 24 horas, BCI disminuyó el PARP total y aumentó el PARP y CC3 escindidos, indicativo de muerte celular apoptótica en ST8814 y S462 deficientes en NF1. Células TY. |
| Experimento animal [2]: | |
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Modelos animales |
Ratones hembra C57BL/6 (8 semanas de edad) |
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Método de preparación |
15mg/kg o 30mg/kg; i.p.; 8 semanas |
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Forma farmacéutica |
Se inyectó BCI de baja o alta concentración (15mg/kg o 30mg/kg) por vía intraperitoneal durante 8 semanas, y la pérdida ósea se evaluó mediante micro-CT. |
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Aplicaciones |
La pérdida ósea se previnió tanto en los grupos de BCI de baja como de alta concentración. Además, los resultados cuantitativos indicaron aumentos obvios en el volumen óseo/volumen total del tejido (BV/TV), el número trabecular (Tb.N), la densidad mineral ósea (BMD) y la densidad de la superficie ósea (BS/TV) en ambos grupos tratados con BCI en relación con el grupo OVX. |
| Cas No. | 1245792-51-1 | SDF | |
| Sinónimos | (E)-BCI | ||
| Canonical SMILES | O=C1/C(C(NC2CCCCC2)C3=C1C=CC=C3)=C/C4=CC=CC=C4 | ||
| Formula | C22H23NO | M.Wt | 317.42 |
| Solubility | DMSO: 125 mg/mL (393.80 mM) | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1504 mL | 15.752 mL | 31.504 mL |
| 5 mM | 630.1 μL | 3.1504 mL | 6.3008 mL |
| 10 mM | 315 μL | 1.5752 mL | 3.1504 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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