BCI (Synonyms: (E)-BCI) |
カタログ番号GC38646
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BCIは選択的な二重特異性のホスファターゼ6（DUSP6）の阻害剤として、腫瘍の増殖とマクロファージの炎症を阻害できる。
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Cas No.: 1245792-51-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
BCIは選択的な二重特異性のホスファターゼ6（DUSP6）の阻害剤として、腫瘍の増殖とマクロファージの炎症を阻害できる[1]。
In vitro（体外）実験で、BCI（1-4μM；24-72時間）はそれぞれRAW264.7細胞とBMMには細胞毒性を示さなかった[1]。BCI（2-4μM；72時間）はBMMで、細胞周期進行またはアポトーシスに明らかな効果を持たなかった[1]。BCI（0-4μM；6日間）は、神経芽腫（NB）細胞株SK-N-AS、KELLY、IMR-32とLAN-1の細胞生存率を用量依存的に低下させた[2]。BCI（4μM；24時間）は切断型caspase-3を発現する細胞の割合を著しく増やし、KELLY細胞でアポトーシスの活性化を示唆した[2]。BCI（5μM；6時間）はmDCT細胞で、ERK1/2のリン酸化を著しく増やし、総NCCとNCC表面の発現を低下させた[4]。
In vivo（体内）実験で、BCI（10mg/kg/日；腹腔内注射；5日間）はAKTの活性化を抑制し、マウス前立腺で腫瘍の形成を阻止した[3]。BCI（50、100と200mg/kg/日；経口投与；1か月間）は慢性歯周炎と糖尿病（CPDM）のラットで、歯周組織でpNrf2陽性細胞の数を著しく増やし、歯槽骨の減少を軽減した[5]。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
MPNST細胞 |
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調製方法 |
MPNST細胞を一晩飢餓させ、BCI（2μM）で60分間インキュベートし、その後はDMEMと10% FBSで1時間刺激した。BCI（2μM）の処理の24時間後に、ST8814とS462.TY MPNST細胞におけるTP53、p-RB、p-ATM、PARP切断とCC3のイムノブロット分析を行った。 |
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反応条件 |
2μM；60分間 |
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応用 |
1時間後、p-ERK、p-JNK、p-c-junと総c-junはBCIで処理したMPNST細胞株ST8814とS462.TYで上昇し、iHSC-1λは変化しなかった。24時間以内に、NF1欠損ST8814とS462.TY細胞で、BCIは総PARPを減らし、切断型PARPとCC3を増やし、アポトーシス細胞死を示唆した。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
雌のC57BL/6マウス（8週齢） |
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調製方法 |
低または高濃度（15mg/kgまたは30mg/kg）のBCIを8週間腹腔内注射し、マイクロCTで骨の減少を評価した。 |
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剤形 |
15mg/kgまたは30mg/kg；腹腔内注射；8週間 |
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応用 |
低と高濃度のBCI群の両方で、骨の減少は防止された。更に、定量的な結果では、両方のBCI処理群で、OVX群と比べて、骨量/全組織量（BV/TV）、骨梁数（Tb.N）、骨塩密度（BMD）と骨表面密度（BS/TV）における著しい増加が示唆された。 |
| Cas No. | 1245792-51-1 | SDF | |
| 同義語 | (E)-BCI | ||
| Canonical SMILES | O=C1/C(C(NC2CCCCC2)C3=C1C=CC=C3)=C/C4=CC=CC=C4 | ||
| Formula | C22H23NO | M.Wt | 317.42 |
| 溶解度 | DMSO: 125 mg/mL (393.80 mM) | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1504 mL | 15.752 mL | 31.504 mL |
| 5 mM | 630.1 μL | 3.1504 mL | 6.3008 mL |
| 10 mM | 315 μL | 1.5752 mL | 3.1504 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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