ITE |
Catalog No.GC12628
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ITE es un agonista endógeno del receptor de hidrocarburos aromáticos (AhR) inmunosupresor eficaz, con un valor de Ki de 3nM para su unión al AhR
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Cas No.: 448906-42-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ITE es un agonista endógeno del receptor de hidrocarburos aromáticos (AhR) inmunosupresor eficaz, con un valor de Ki de 3nM para su unión al AhR [1]. AhR es un factor de transcripción dependiente de ligando que media la toxicidad de diversos xenobióticos y cumple importantes funciones fisiológicas en la diferenciación, la reproducción y la inmunidad[2]. ITE presenta efectos inmunomoduladores y anticancerígenos[3-4].
In vitro, el tratamiento con ITE (0.1–5000nM; 1-6 días) inhibió la proliferación y la migración de células de cáncer de ovario (SKOV-3, OVCAR-3 e IOSE-385) de modo dependiente de la dosis y el tiempo, disminuyó los niveles de AhR y los aumentó de CYP1A1 [5]. ITE (0.01, 0.1, 1, 5, 10 y 20μM; 2, 4 o 6 días) fue capaz de inhibir la proliferación de células endoteliales de la arteria pulmonar humana (HPAEC) en forma dependiente de la dosi y el tiempo, redujo los niveles proteicos de AhR y elevó los niveles de mRNA de las citocromos P450 (CYP), CYP1A1 y CYP1B1 [6].
In vivo, el tratamiento con ITE (200μg/0.2mL/día; 14 días; i.p.) inhibió de forma el desprendimiento de retina y la infiltración de células inflamatorias oculares en ratones con uveítis autoinmune experimental (EAU) inducida por adyuvante completo de Freund y Mycobacterium tuberculosis, redujo la proporción de células productoras de IFN-γ, IL-17 o IL-10 en los ratones y bloqeó la secreción de citocinas inflamatorias por linfocitos murinos [7]. En ratones con modelo de xenoinjerto de OVCAR-3, el tratamiento con ITE (80mg/kg/día; 28 días; i.p.) logró reducir la progresión tumoral en un 39% [5].
References:
[1] Song J, et al. A ligand for the aryl hydrocarbon receptor isolated from lung. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Nov 12;99(23):14694-9.
[2] Henry E C, Welle S L, Gasiewicz T A. TCDD and a putative endogenous AhR ligand, ITE, elicit the same immediate changes in gene expression in mouse lung fibroblasts[J]. Toxicological Sciences, 2010, 114(1): 90-100.
[3] Dolciami D, Gargaro M, Cerra B, et al. Binding mode and structure–activity relationships of ITE as an aryl hydrocarbon receptor (AhR) agonist[J]. ChemMedChem, 2018, 13(3): 270-279.
[4] Simpson S R, Middleton D D, Lukesh N R, et al. Microparticles incorporating dual apoptotic factors to inhibit inflammatory effects in macrophages[J]. Journal of Pharmaceutical Sciences, 2024, 113(11): 3196-3205.
[5] Wang K, Li Y, Jiang YZ, et al. An endogenous aryl hydrocarbon receptor ligand inhibits proliferation and migration of human ovarian cancer cells. Cancer Lett. 2013;340(1):63-71.
[6] Pang L, Li Y, Zou Q, et al. ITE inhibits growth of human pulmonary artery endothelial cells[J]. Experimental lung research, 2017, 43(8): 283-292.
[7] Nugent LF, Shi G, Vistica BP, Ogbeifun O, Hinshaw SJ, Gery I. ITE, a novel endogenous nontoxic aryl hydrocarbon receptor ligand, efficiently suppresses EAU and T-cell-mediated immunity. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2013 Nov 13;54(12):7463-9.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células SKOV-3, OVCAR-3 e IOSE-385 |
Método de preparación | Después de 16h (Día 0) de siembra en placas de 96 pocillos (1000, 5000 y 5000 células/pocillo pata SKOV-3, OVCAR-3 e IOSE-385, respectivamente; 6 pocillos/dosis), las células se trataron con diferentes concentraciones de ITE (0.1–5000nM) o DMSO (0.1% v/v) en los medios de crecimiento completos hasta 6 días con cambio diario de medios que contiene dismetilsulfóxido (DMSO, el control del vehículo) o ITE. Al final del tratamiento, el número de células por pozo se determinó utilizando un método de violeta cristalina como se describe. Después del tratamiento, las células se enjuagaron con PBS (foafato 5mM, 145mM NaCl, 5mM KCl, pH 7.5), se fijaron en metanol durante 15 minutos, se secaron al aire durante 5 minutos y se teñieron con violeta cristalina al 0.1% (w/v) durante 5 minutos. Después de la tinción, los pozos se enjuagaron con agua destilada y se secaron al aire. Una vez secas, las células se solubilizaron con solución de desoxicolato de sodio al 2% (w/v) durante 30 minutos con agitación suave. La absorbancia se midió a 570nm en un lector de microplacas. |
Condiciones de reacción | 0.1–5000nM; 1-6 díays |
Áreas de aplicación | El tratamiento ITE exhibió una inhibición dependiente de la dosis y el tiempo de la proliferación y migracióde las células de cáncer de ovario. |
| Experimentos con animales [1]: | |
Modelos animales | Ratones desnudos BALB/c |
Método de preparación | Cada ratón fue inoculado por vía subcutánea en el flanco derecho con 5 × 106 de células OVCAR-3. Cuando el volumen tumoral alcanzó 110mm3, los ratones se dividieron en bloques homogéneos basados en sus volúmenes tumorales, seguidos de la asignación aleatoria de cada bloque en los grupos de control de vehículos y tratamiento ITE (n = 8/grupo). El vehículo (DMSO) o ITE (80mg/mL en DMSO) se administró a los ratones por inyección i.p. una vez al día durante 28 días a un volumen de 1mL/kg de peso corporal. Después de la inyección final, a los ratones se les dieron 5 días adicionales para controlar aún más el volumen del tumor, el peso corporal y otros signos clínicos. |
Forma de dosificación | 80mg/kg/díay; 28 días; i.p. |
Áreas de aplicación | El tratamiento con ITE fue capaz de reducir el desarrollo tumoral en un 39% en los ratones modelo de xenoinjerto OVCAR-3. |
References: | |
| Cas No. | 448906-42-1 | SDF | |
| Chemical Name | methyl 2-(1H-indole-3-carbonyl)-1,3-thiazole-4-carboxylate | ||
| Canonical SMILES | COC(=O)C1=CSC(=N1)C(=O)C2=CNC3=CC=CC=C32 | ||
| Formula | C14H10N2O3S | M.Wt | 286.3 |
| Solubility | ≥ 28.6mg/mL in DMSO | Storage | Store at RT |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4928 mL | 17.4642 mL | 34.9284 mL |
| 5 mM | 698.6 μL | 3.4928 mL | 6.9857 mL |
| 10 mM | 349.3 μL | 1.7464 mL | 3.4928 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >99.00% Appearance: A solid
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