ITE |
Catalog No.GC12628
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ITE는 효과적인 면역억제 내인성 방향족 탄화수소 수용체(AhR) 작용제로 AhR 결합에 대한 Ki 값은 3 nM이다.
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Cas No.: 448906-42-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ITE는 효과적인 면역억제 내인성 방향족 탄화수소 수용체(AhR) 작용제로 AhR 결합에 대한 Ki 값은 3 nM이다. AhR은 리간드 의존적 전사 인자로서 여러 외래물질의 독성을 매개하고 분화, 생식 및 면역 등의 생리적 과정에서 중요한 역할을 한다 [2]. ITE는 면역조절 및 항암 효과가 있다 [3–4].
체외 실험에서 ITE(0.1–5000 nM, 1–6일) 처리는 난소암 세포(SKOV-3, OVCAR-3, IOSE-385)의 증식과 이동을 용량-시간 의존적으로 억제하고 AhR 수준을 낮추고 CYP1A1 수준을 높였다 [5]. ITE(0.01, 0.1, 1, 5, 10, 20 μM; 2, 4 또는 6일)는 인간 폐동맥 내피 세포(HPAEC)의 증식을 용량-시간 의존적으로 억제하고 AhR 단백질 수준을 감소시켰고 동시에 사이토크롬 P450(CYP), CYP1A1 및 CYP1B1의 mRNA 수준을 증가시켰다 [6].
체내 실험에서 ITE(200 μg/0.2 mL/일, 14일, 복강 투여) 처리는 프로이트 보조제와 결핵균으로 유도된 실험성 자가면역 포도막염(EAU) 쥐에서 망막 박리와 안구 염증 세포 침윤을 현저하게 억제하고 IFN-γ, IL-17 또는 IL-10 양성 세포 비율을 감소시켰고 쥐 림프구의 염증성 사이토카인 분비를 억제하였다 [7]. ITE(80 mg/kg/일, 28일, 복강 투여) 처리는 OVCAR-3 이식 종양 모델 쥐에서 종양 성장을 39 % 감소시켰다 [5].
References:
[1] Song J, et al. A ligand for the aryl hydrocarbon receptor isolated from lung. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Nov 12;99(23):14694-9.
[2] Henry E C, Welle S L, Gasiewicz T A. TCDD and a putative endogenous AhR ligand, ITE, elicit the same immediate changes in gene expression in mouse lung fibroblasts[J]. Toxicological Sciences, 2010, 114(1): 90-100.
[3] Dolciami D, Gargaro M, Cerra B, et al. Binding mode and structure–activity relationships of ITE as an aryl hydrocarbon receptor (AhR) agonist[J]. ChemMedChem, 2018, 13(3): 270-279.
[4] Simpson S R, Middleton D D, Lukesh N R, et al. Microparticles incorporating dual apoptotic factors to inhibit inflammatory effects in macrophages[J]. Journal of Pharmaceutical Sciences, 2024, 113(11): 3196-3205.
[5] Wang K, Li Y, Jiang YZ, et al. An endogenous aryl hydrocarbon receptor ligand inhibits proliferation and migration of human ovarian cancer cells. Cancer Lett. 2013;340(1):63-71.
[6] Pang L, Li Y, Zou Q, et al. ITE inhibits growth of human pulmonary artery endothelial cells[J]. Experimental lung research, 2017, 43(8): 283-292.
[7] Nugent LF, Shi G, Vistica BP, Ogbeifun O, Hinshaw SJ, Gery I. ITE, a novel endogenous nontoxic aryl hydrocarbon receptor ligand, efficiently suppresses EAU and T-cell-mediated immunity. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2013 Nov 13;54(12):7463-9.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | SKOV-3, OVCAR-3 및 IOSE-385 세포 |
제조 방법 | 96-웰 판에 세포를 배양(SKOV-3, OVCAR-3, IOSE-385 각각 1000, 5000, 5000 세포/웰; 농도당 6 웰)한 지 16 h(0일째) 후 완전 배지에 ITE(0.1–5000 nM) 혹은 DMSO(0.1 % v/v)를 첨가해서 최대 6일간 처리하였고 매일 디메틸술폰(DMSO, 용매 대조) 또는 ITE를 포함한 신선한 배지로 교체하였습니다. 처리 종료 후 크리스탈 바이올렛법으로 웰당 세포 수를 측정하였습니다: PBS(5 mM phosphate, 145 mM NaCl, 5 mM KCl, pH 7.5)로 세척한 후 메탄올로 15 min 고정, 5 min 자연 건조 후 0.1 %(w/v) 크리스탈 바이올렛으로 5 분 염색하였습니다. 염색 후 증류수로 헹군 다음 다시 공중 건조하였습니다. 완전하게 건조되면 2 %(w/v) 데옥시콜린산 나트륨용액에 30 분 가볍게 진탕하여 세포를 용해시킨 후 효소 표지에서 570 nm 흡광도를 측정하였습니다. |
반응 조건 | 0.1–5000nM; 1-6 일 동안 |
응용 분야 | ITE 처리는 난소암 세포의 증식과 이동을 용량-시간 의존적으로 억제하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | BALB/c 누드 쥐 |
제조 방법 | 각 쥐의 오른쪽 옆구리에 OVCAR-3 세포 5×10⁶개를 피하 접종하였습니다. 종양 부피가 약 110 mm³에 도달하면 종양 부피를 기준으로 균질한 블록으로 나눈 후 각 블록을 무작위로 용매 대조 그룹과 ITE 투여 그룹(n = 8/그룹)에 배정하였습니다. 대조 용매(DMSO) 또는 ITE(DMSO에 80 mg/mL 용해)를 1 mL/kg 체중의 용량으로 28일간 매일 복강내투여하였습니다. 최종 투여 후 5일간 추가로 종양 부피,체중 및 기타 임상 징후를 관찰하였습니다. |
제형 | 80mg/kg/일; 28 일 동안; i.p. |
응용 분야 | ITE 처리는 OVCAR-3 이식 종양 모델 쥐에서 종양 성장을 39% 감소시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 448906-42-1 | SDF | |
| Chemical Name | methyl 2-(1H-indole-3-carbonyl)-1,3-thiazole-4-carboxylate | ||
| Canonical SMILES | COC(=O)C1=CSC(=N1)C(=O)C2=CNC3=CC=CC=C32 | ||
| Formula | C14H10N2O3S | M.Wt | 286.3 |
| Solubility | ≥ 28.6mg/mL in DMSO | Storage | Store at RT |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4928 mL | 17.4642 mL | 34.9284 mL |
| 5 mM | 698.6 μL | 3.4928 mL | 6.9857 mL |
| 10 mM | 349.3 μL | 1.7464 mL | 3.4928 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
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