MSA-2 (Synonyms: 5,6-dimethoxy-γ-oxo-benzobthiophene-2-Butanoic Acid) |
Catalog No.GC61092
One-Click Copy Product Info
|
MSA-2 es un agonista del estimulador de genes de interferón no nucleótidos (STING) disponible por oral, con valores EC50 de 8.3μM y 24μM para los subtipos STING humanos WT y HAQ, respectivamente.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 129425-81-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
MSA-2 es un agonista del estimulador de genes de interferón no nucleótidos (STING) disponible por oral, con valores EC50 de 8.3μM y 24μM para los subtipos STING humanos WT y HAQ, respectivamente[1]. MSA-2 exhibe mayor potencia en el microambiente tumoral ácido, donde la pequeña molécula se somete a dimerización no covalente para formar un ligando bioactivo[2]. MSA-2 en solución existe como monómeros y dímeros no covalentes en un equilibrio que tiene una fuerte rendencia hacia el estado monomérico[3].
In vitro, el tratamiento MSA-2 (20-50 μM) de células PK-15 cporcinas infectadas con el virus del Valle de Seneca (SVV) durante 24 horas inhibió la replicación de SVV en las células de forma dependiente de la dosis, activó la vía de señalización STING e indujo la expresión de citoquinas IFN-β, IL-6, y TNF-α[4]. El tratamiento MSA-2 (10, 50 μM) de células RAW264.7 durante 24 horas aumentó los niveles intracelulares de IFN-β [5]. El tratamiento de MSA-2 (25μM) de monocitos humanos durante 20 horas eliminó la producción de IL-10 e IL-19 inducida por LPS,mientras que IL-1β y TNF-α no se inhibieron[6].
El tratamiento in vivo de MSA-2 (p.o. 60 mg/kg or s.c. 50 mg/kg) de ratones con modelos de cáncer de colon inhibió eficazmente el crecimiento tumoral y aumentó los niveles de citoquinas IFN-β, IL-6, y TNF-α en las células tumorales[1]. MSA-2 (150 μg) administrado por vía intratecal a ratones con cáncer de colon y los modelos de melanoma inhibiron signifivativamente el crecimiento tumoral, mejoraron las tasa de supervivecia, mejoraron la infiltración y la actividad de las células T citotóxicas en los tumores y contribuyeron a la regresión tumoral [5].
References:
[1] Pan B S, Perera S A, Piesvaux J A, et al. An orally available non-nucleotide STING agonist with antitumor activity[J]. Science, 2020, 369(6506): eaba6098.
[2] Liu J, Huang X, Ding J. Identification of MSA-2: An oral antitumor non-nucleotide STING agonist[J]. Signal Transduction and Targeted Therapy, 2021, 6(1): 18.
[3] Yang J, Luo Z, Ma J, et al. A next-generation STING agonist MSA-2: From mechanism to application[J]. Journal of Controlled Release, 2024, 371: 273-287.
[4] Lin H, Zhang R, Xiang H, et al. A Non-Nucleotide STING Agonist MSA-2 Synergized with Manganese in Enhancing STING Activation to Elicit Potent Anti-RNA Virus Activity in the Cells[J]. Viruses, 2023, 15(11): 2138.
[5] Wang M, Cai Y, He T, et al. Antitumor Effect of Platinum-Modified STING Agonist MSA-2[J]. ACS omega, 2024, 9(2): 2650-2656.
[6] Kabelitz D, Zarobkiewicz M, Heib M, et al. Signal strength of STING activation determines cytokine plasticity and cell death in human monocytes[J]. Scientific Reports, 2022, 12(1): 17827.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células PK-15 |
Método de preparación | Las células PK-15 se infectaron con SVV en una ultiplicidad de infección (MOI) de 10, se incubaron durante 1 h para eliminar el virus no unido y luego se trataron con MSA-2 a concentraciones de 20, 30, 40, y 50 μM durante 24 h. |
Condiciones de reacción | 20-50μM; 24 h |
Áreas de aplicación | El nivel de RNA viral disminuyó significativamente en las células tratadas con MSA-22 de manera dependiente de la dosis. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones C57BL/6 |
Método de preparación | Las ratones MC38 se inyectaron por vía subcutánea en ratones hembra C57BL/6 de 6 semanas de edad para establecer modelos tumorales. Cuando los volúmenes tumorales alcanzaron alrededor de 100mm3, los ratones se dividieron aleatoriamente en 3 grupos: control, MSA-2, y MSA-2-Pt. Los ratones fueron inyectados intratumoral (i.t.) control, 150μg de MSA-2, y 150μg de MSA-2-Ptpara tres dosis. |
Forma de dosificación | 150μg; i.t. |
Áreas de aplicación | El tratamiento con MSA-2-Pt y MSA-2 redujo significativamente el crecimiento tumoral y aumentó la supervivencia en comparación con el grupo de control. |
References: | |
| Cas No. | 129425-81-6 | SDF | |
| Sinónimos | 5,6-dimethoxy-γ-oxo-benzobthiophene-2-Butanoic Acid | ||
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC(C(S1)=C2)=CC(OC)=C2OC)CCC(O)=O | ||
| Formula | C14H14O5S | M.Wt | 294.32 |
| Solubility | DMSO: 125 mg/mL (424.71 mM) | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3977 mL | 16.9883 mL | 33.9766 mL |
| 5 mM | 679.5 μL | 3.3977 mL | 6.7953 mL |
| 10 mM | 339.8 μL | 1.6988 mL | 3.3977 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 38 reference(s) in Google Scholar.)