MSA-2 (Synonyms: 5,6-dimethoxy-γ-oxo-benzobthiophene-2-Butanoic Acid) |
カタログ番号GC61092
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MSA-2は、経口で利用可能な非核酸インターフェロン遺伝子刺激因子（STING）アゴニストであり、ヒトSTINGサブタイプWTおよびHAQに対するEC50値は、それぞれ8.3μMおよび24μMである。
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Cas No.: 129425-81-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
MSA-2は、経口で利用可能な非核酸インターフェロン遺伝子刺激因子（STING）アゴニストであり、ヒトSTINGサブタイプWTおよびHAQに対するEC50値は、それぞれ8.3μMおよび24μMである。MSA-2は、酸性腫瘍微小環境においてより高い効力を示し、そこで低分子は非共有結合的二量体化を起こして生物活性リガンドを形成する。溶液中のMSA-2は、単量体と非共有結合性の二量体として存在し、単量体状態への強い傾向を持つ平衡状態にある。
In vitroでは、セネカバレーウイルス（SVV）に感染したブタPK-15細胞をMSA-2（20-50μM）で24時間処理すると、細胞内のSVV複製が用量依存的に阻害され、STINGシグナル伝達経路が活性化され、サイトカインであるIFN-β、IL-6、TNF-αの発現が誘導された。MSA-2（10、50μM）をRAW264.7細胞に24時間処理すると、細胞内のIFN-βレベルが上昇した。ヒト単球をMSA-2（25μM）で20時間処理すると、LPS誘発のIL-10とIL-19の産生は消失したが、IL-1βとTNF-αは阻害されなかった。
In vivoでは、結腸がんモデルマウスへのMSA-2（p.o. 60 mg/kgまたはs.c. 50 mg/kg）投与は、腫瘍増殖を効果的に阻害し、腫瘍細胞におけるサイトカインIFN-β、IL-6、およびTNF-αのレベルを増加させた。MSA-2（150μg）を結腸癌および黒色腫モデルマウスに皮内投与すると、腫瘍増殖が有意に抑制され、生存率が改善し、腫瘍における細胞傷害性T細胞の浸潤および活性が増強され、腫瘍の退縮に寄与した。
References:
[1] Pan B S, Perera S A, Piesvaux J A, et al. An orally available non-nucleotide STING agonist with antitumor activity[J]. Science, 2020, 369(6506): eaba6098.
[2] Liu J, Huang X, Ding J. Identification of MSA-2: An oral antitumor non-nucleotide STING agonist[J]. Signal Transduction and Targeted Therapy, 2021, 6(1): 18.
[3] Yang J, Luo Z, Ma J, et al. A next-generation STING agonist MSA-2: From mechanism to application[J]. Journal of Controlled Release, 2024, 371: 273-287.
[4] Lin H, Zhang R, Xiang H, et al. A Non-Nucleotide STING Agonist MSA-2 Synergized with Manganese in Enhancing STING Activation to Elicit Potent Anti-RNA Virus Activity in the Cells[J]. Viruses, 2023, 15(11): 2138.
[5] Wang M, Cai Y, He T, et al. Antitumor Effect of Platinum-Modified STING Agonist MSA-2[J]. ACS omega, 2024, 9(2): 2650-2656.
[6] Kabelitz D, Zarobkiewicz M, Heib M, et al. Signal strength of STING activation determines cytokine plasticity and cell death in human monocytes[J]. Scientific Reports, 2022, 12(1): 17827.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | PK-15細胞 |
準備方法 | PK-15細胞をSVVで感染多重度(MOI)10で感染させ、1時間培養して未結合ウイルスを洗い流した後、20、30、40、50 μMの濃度のMSA-2で24時間処理した。 |
反応条件 | 20-50μM;24時間 |
アプリケーション | MSA-2処理細胞では、用量依存的にウイルスRNAレベルが大幅に減少した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | C57BL/6 マウス |
準備方法 | 腫瘍モデルを確立するため、MC38細胞を6週齢のメスのC57BL/6 マウスに皮下注射した。腫瘍の体積が約100mm3に達した時点で、マウスはランダムに3つのグループ (コントロール、MSA-2、MSA-2-Pt)に分けられた。マウスには、コントロール、150μgのMSA-2、150μgのMSA-2-Ptが3回腫瘍内(i.t.)に注入された。 |
投与形態 | 150μg;i.t. |
アプリケーション | MSA-2-PtとMSA-2による治療は、コントロールグループと比較して腫瘍の成長を大幅に抑制し、生存率を高めた。 |
参考文献: [1] Lin H, Zhang R, Xiang H, et al. A Non-Nucleotide STING Agonist MSA-2 Synergized with Manganese in Enhancing STING Activation to Elicit Potent Anti-RNA Virus Activity in the Cells[J]. Viruses, 2023, 15(11): 2138. [2] Wang M, Cai Y, He T, et al. Antitumor Effect of Platinum-Modified STING Agonist MSA-2[J]. ACS omega, 2024, 9(2): 2650-2656. | |
| Cas No. | 129425-81-6 | SDF | |
| 同義語 | 5,6-dimethoxy-γ-oxo-benzobthiophene-2-Butanoic Acid | ||
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC(C(S1)=C2)=CC(OC)=C2OC)CCC(O)=O | ||
| Formula | C14H14O5S | M.Wt | 294.32 |
| 溶解度 | DMSO: 125 mg/mL (424.71 mM) | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3977 mL | 16.9883 mL | 33.9766 mL |
| 5 mM | 679.5 μL | 3.3977 mL | 6.7953 mL |
| 10 mM | 339.8 μL | 1.6988 mL | 3.3977 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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