MSA-2 (Synonyms: 5,6-dimethoxy-γ-oxo-benzobthiophene-2-Butanoic Acid) |
Katalog-Nr.GC61092
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MSA-2 ist ein oral erhältlicher Nicht-Nukleotid-Interferon-Genstimulator(STING)-Agonist, mit EC50-Werten von 8,3μM und 24μM für Human-STING-Subtypen WT bzw.
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Cas No.: 129425-81-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
MSA-2 ist ein oral erhältlicher Nicht-Nukleotid-Interferon-Genstimulator(STING)-Agonist, mit EC50-Werten von 8,3μM und 24μM für Human-STING-Subtypen WT bzw. HAQ[1].MSA-2 weist eine höhere Wirksamkeit der sauren Tumormikroumgebung auf, wo das kleine Molkül eine nichtkovalente Dimerisierung zur Bildung eines bioaktiven Liganden erfährt[2]. MSA-2 in Lösung existiert als Monomere und nichtkovalente Dimere in einem Gleichgewicht, das eine starke Tendenz zum monomeren Zustand hält[3].
In vitro inhibitierte MSA-2 (20-50 μM) Behandlung von PK-15 -Zellen, die mit Seneca-Talvirus (SVV) infiziert sind, die SVV-Replikation in den Zellen, den STING-Signalweg und induzierte die Expression von Zytokinen IFN-β, IL-6, und TNF-α[4]. Die Behandlung mit MSA-2 (10, 50 μM) von RAW264,7-Zellen erhöhte intrazellulären IFN-β-Spiegeln[5]. Die Behandlung mit MSA-2 (25μM) humaner Monozyten für 20 Stunden eliminierte die LPS-induzierte IL-10 und IL-19 Produktion, während IL-1β und TNF-α nicht inhibitiert wurden[6].
In vivo hemmte die Behandlung von MSA-2 (p.o. 60 mg/kg or s.c. 50 mg/kg) bei Mäusen mit Kolonkrebsmodellen stark das Tumorwachstum und erhöhte Spiegel an Zytokinen IFN-β, IL-6, und TNF-α in Tumorzellen[1]. MSA-2 (150 μg) wurde intrathekal verabreicht wodurch es die Mäuse mit Kolonkrebs- und Melanomamodellen, verbesserte die Überlebensrate und verstärkte die Infiltration und Aktivität von zytotoxischen T-Zellen in Tumoren und trugen zur Tumorregression bei[5].
References:
[1] Pan B S, Perera S A, Piesvaux J A, et al. An orally available non-nucleotide STING agonist with antitumor activity[J]. Science, 2020, 369(6506): eaba6098.
[2] Liu J, Huang X, Ding J. Identification of MSA-2: An oral antitumor non-nucleotide STING agonist[J]. Signal Transduction and Targeted Therapy, 2021, 6(1): 18.
[3] Yang J, Luo Z, Ma J, et al. A next-generation STING agonist MSA-2: From mechanism to application[J]. Journal of Controlled Release, 2024, 371: 273-287.
[4] Lin H, Zhang R, Xiang H, et al. A Non-Nucleotide STING Agonist MSA-2 Synergized with Manganese in Enhancing STING Activation to Elicit Potent Anti-RNA Virus Activity in the Cells[J]. Viruses, 2023, 15(11): 2138.
[5] Wang M, Cai Y, He T, et al. Antitumor Effect of Platinum-Modified STING Agonist MSA-2[J]. ACS omega, 2024, 9(2): 2650-2656.
[6] Kabelitz D, Zarobkiewicz M, Heib M, et al. Signal strength of STING activation determines cytokine plasticity and cell death in human monocytes[J]. Scientific Reports, 2022, 12(1): 17827.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | PK-15-Zellen |
Vorbereitungsmethode | PK-15-Zellen wurden mit SVV bei einer Multiplizität der Infektion (MOI) von 10 infiziert, 1 Stunde inkubiert, um das ungebundene Virus wegzuwaschen und dann mit MSA-2 in Konzentration von 20, 30, 40, und 50 μM für 24 Stunden behandelt. |
Reaktionsbedingungen | 20-50μM; 24 Stunden |
Anwendungen | Das Niveau von der viralen RNA wurde in MSA-2-behandelten Zellen dosisabhängig signifikant verringert. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | C57BL/6 Mäuse |
Vorbereitungsmethode | MC38-Zellen wurden subkutan in 6 Wochen alte weibliche C57BL/6 Mäuse injiziert, um Tumormodelle zu etabilieren. Wenn die Tumorvolumen etwa 100mm3 erreichten, wurden die Mäuse zufällig in 3 Gruppen unterteilt : Kontrolle, MSA-2, and MSA-2-Pt. Die Mäuse waren unter Kontrolle injiziert, 150μg MSA-2, und 150μg MSA-2-Pt für drei Dosen. |
Dosierungsform | 150μg; i.t. |
Anwendungen | Die Behandlung mit MSA-2-Pt und MSA-2 reduzierte das Tumorwachstum signifikant und erhöhte das Überleben im Vergleich zur Kontrollegruppe. |
References: | |
| Cas No. | 129425-81-6 | SDF | |
| Überlieferungen | 5,6-dimethoxy-γ-oxo-benzobthiophene-2-Butanoic Acid | ||
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC(C(S1)=C2)=CC(OC)=C2OC)CCC(O)=O | ||
| Formula | C14H14O5S | M.Wt | 294.32 |
| Löslichkeit | DMSO: 125 mg/mL (424.71 mM) | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3977 mL | 16.9883 mL | 33.9766 mL |
| 5 mM | 679.5 μL | 3.3977 mL | 6.7953 mL |
| 10 mM | 339.8 μL | 1.6988 mL | 3.3977 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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