MSA-2 (Synonyms: 5,6-dimethoxy-γ-oxo-benzobthiophene-2-Butanoic Acid) |
Catalog No.GC61092
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MSA-2는 구강 내 복용이 가능한 비핵산 촉진제 인터페이런 유전자 자극제(STING) 활성화제로, 인간 STING의 WT 및 HAQ 하위 유형에 대한 EC50 값이 각각 8.3μM 및 24μM이다.
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Cas No.: 129425-81-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
MSA-2는 구강 내 복용이 가능한 비핵산 촉진제 인터페이런 유전자 자극제(STING) 활성화제로, 인간 STING의 WT 및 HAQ 하위 유형에 대한 EC50 값이 각각 8.3μM 및 24μM이다. MSA-2는 산성 종양 미생태계에서 더 높은 효능을 보여, 이곳에서 소분자들이 비공결적 이중화를 통해 생물학적으로 활성화된 라이간드를 형성한다[2]. MSA-2는 용액에서 단량체 상태 [3]에 대한 강한 경향을 가지는 평형 상태의 단량체와 비공유 이량체로 존재한다.
체외 실험에서 MSA-2(20-50 μM)는 24시간 동안 세네카 밸리 바이러스(SVV)에 감염된 돼지 PK-15 세포를 처리하여 SVV의 세포 내 복제를 용량에 따라 억제하고 STING 신호 전달 경로를 활성화하며, 사이토카인 IFN-β, IL-6, 그리고 TNF-α의 표현을 유도한다[4]. MSA-2(10, 50μM)는 RAW264.7 세포를 24시간 동안 처리하여 세포 내 IFN-β 수준을 증가시켰다[5]. MSA-2(25μM)는 인간 단핵세포를 20시간 동안 처리하여 LPS 유도된 IL-10 및 IL-19의 생성을 제거했으며, IL-1β 및 TNF-α는 억제되지 않았다[6].
체내 실험에서 MSA-2(구강 투여 60 mg/kg거나 피하 투여 50 mg/kg)는 결장암 모델의 쥐에게 투여하여 종양 성장을 효과적으로 억제하고, 종양 세포 내에서 IFN-β, IL-6, 그리고 TNF-α의 수준을 증가시켰다[1]. MSA-2(150 μg)는 결장암과 멜라놈 모델의 쥐에게 척수 내 투여하여 종양 성장을 현저히 억제하고 생존율을 향상시키고, 종양 내의 사이토토시스 T세포의 침투와 활성을 강화하며, 종양의 후퇴에 기여했다[5].
References:
[1] Pan B S, Perera S A, Piesvaux J A, et al. An orally available non-nucleotide STING agonist with antitumor activity[J]. Science, 2020, 369(6506): eaba6098.
[2] Liu J, Huang X, Ding J. Identification of MSA-2: An oral antitumor non-nucleotide STING agonist[J]. Signal Transduction and Targeted Therapy, 2021, 6(1): 18.
[3] Yang J, Luo Z, Ma J, et al. A next-generation STING agonist MSA-2: From mechanism to application[J]. Journal of Controlled Release, 2024, 371: 273-287.
[4] Lin H, Zhang R, Xiang H, et al. A Non-Nucleotide STING Agonist MSA-2 Synergized with Manganese in Enhancing STING Activation to Elicit Potent Anti-RNA Virus Activity in the Cells[J]. Viruses, 2023, 15(11): 2138.
[5] Wang M, Cai Y, He T, et al. Antitumor Effect of Platinum-Modified STING Agonist MSA-2[J]. ACS omega, 2024, 9(2): 2650-2656.
Kabelitz D, Zarobkiewicz M, Heib M, et al. Signal strength of STING activation determines cytokine plasticity and cell death in human monocytes[J]. Scientific Reports, 2022, 12(1): 17827.
세포 실험[1]: | |
세포 라인 | PK-15 세포 |
제조 방법 | PK-15 세포는 감염도(MOI) 10으로 세네카 밸리 바이러스(SVV)에 감염되어, 1시간 동안 푹 유동하여 미결합 바이러스를 제거한 후, 24시간 동안 20, 30, 40, 50 μM의 농도의 MSA-2로 처리되었다. |
반응 조건 | 20-50μM; 24 h |
응용 분야 | MSA-2 처리된 세포에서 바이러스 RNA 수준은 용량에 따라 현저히 감소하였다. |
동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57BL/6 쥐 |
제조 방법 | MC38 세포는 6주령의 암컷 C57BL/6 쥐에게 피부 아래 투여되어 종양 모델을 구축하였다. 종양의 부피가 약 100㎜³에 도달했을 때 쥐를 무작위로 대조군, MSA-2, MSA-2-Pt의 3 그룹으로 나누었다.쥐는 종양 내부(i.t.)에 대조제, 150μg의 MSA-2, 그리고 150μg의 MSA-2-Pt를 3회 투여하였다. |
제형 | 150μg; i.t. |
응용 분야 | 대조군에 비해 MSA-2-Pt와 MSA-2의 치료는 종양 성장을 현저히 줄이고 생존률을 높였다. |
참고문헌: 1. Lin H, Zhang R, Xiang H, 등. 망간과의 협동으로 STING 활성화를 강화하여 세포 내에서 강력한 항-RNA 바이러스 활동을 유도하는 비핵산 STING 자극제 MSA-2[J]. 바이러스, 2023, 15(11): 2138. 2.Wang M, Cai Y, He T, 등. STING 자극제 MSA-2의 백금 수정체의 항종양 효과[J]. .ACS omega, 2024, 9(2): 2650-2656. | |
| Cas No. | 129425-81-6 | SDF | |
| Synonyms | 5,6-dimethoxy-γ-oxo-benzobthiophene-2-Butanoic Acid | ||
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC(C(S1)=C2)=CC(OC)=C2OC)CCC(O)=O | ||
| Formula | C14H14O5S | M.Wt | 294.32 |
| Solubility | DMSO: 125 mg/mL (424.71 mM) | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3977 mL | 16.9883 mL | 33.9766 mL |
| 5 mM | 679.5 μL | 3.3977 mL | 6.7953 mL |
| 10 mM | 339.8 μL | 1.6988 mL | 3.3977 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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