Omaveloxolone (RTA-408)
Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $94.00 | In Stock | 1 | |
| 2mg | $69.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $77.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $119.00 | In Stock | 1 | |
| 25mg | $214.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $343.00 | In Stock | 1 |
Citas (Citations)
1 publicationsPublicaciones de investigadores que utilizan este productoDescripción (Description)
Omaveloxolone (RTA-408) es un modulador de inflamación antioxidante, conocido bajo las siglas AIM. Activa la vía del Nrf2 y reprime la producción de óxido nítrico, el NO[1]. Se emplea habitualmente este compuesto, en trabajos científicos sobre inflamación, estrés oxidativo y Friedreich Ataxia [2][3].
En los ensayos in vitro, el tratamiento con Omaveloxolone (0.15-4.8μM; 24h) desencadena la ferroptosis en células de adenocarcinoma pulmonar A549/DDP resistentes al cisplatino. Baja la expresión de WWP1, estabiliza la proteína NCOA4, impulsa la ferritinofagia y genera una sobrecarga férrica, peroxidación lipídica y muerte celular subsigueinte[4]. Por otro lado, concentraciones comprendidas entre 0-500nM durante 72h merman la viabilidad de líneas celulares de carcinoma epidermoide unido al virus de EB y queratinocitos epidérmicos humanos sanos, todo ello de forma proporciona a la dosis administrada[5].
Pasando a los experimentos con animales, la inyección intraperitoneal de Omaveloxolone (17.5mg/kg/día; i.p.; 3 días) eleva la supervivencia hasta el día 35 en ratones C57BL/6 sometidos a irradiación corporal total de 7.5 Gy. Además recupera la proporción y funcionalidad normales de las células madre y progenitoras hematopoyéticas[6]. Si se administran 100μg/kg por vía intraperitoneal 24 horas antes de la cirugía en ratones machos C57BL/6J deficientes en Nrf2 con lesión de isquemia-reperfusión renal unilateral, se reducen de forma marcada los valores séricos de creatinina y nitrógeno ureico sanguíneo. También disminuye la necrosis tubular renal y la generación de especies reactivas de oxígeno, se potencia la transloción nuclear del Nrf2 y se eleva la expresión de genes antioxidantes relacionados con la glutación GSH[7].
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Líneas celulares de adenocarcinoma colorrectal humano HT-29 y HCT-116 |
Método de preparación | La línea celular A549/DDP se cultivó en medio RPMI-1640 suplementado con suero bovino fetal al 10% del mismo proveedor, junto con 5mg/mL de penicillin/streptomycin. Para preservar su resistencia al Cisplatin (DDP), las células A549/DDP se expusieron rutinariamente a 1μg/mL de DDP. Las células en la fase de crecimeinto logarítmico se recogieron y se trataron con tripsina para generar una suspensiín unicelular uniforme. Luego, las células se sembraron en placas de seis pozos a una densidad de 500 células por 10μL de medio de cultivo. Después de la siembra, las células se trataron con un rango de concentraciones de Omaveloxolone-0, 0.15, 0.3, 0.6, 1.2, 2.4 y 4.8μM durante 24h para evaluar los efectos del compuesto en la viabilidad y proliferación celular. El contenido de hierro ferroso celular se determinó utilizando un kit de detección de hierro comercial. La proteína fue extraída para el análisis de transferencia occidental. |
Condiciones de reacción | 0.15-4.8μM; 24h |
Áreas de aplicación | Omaveloxolone indujo la ferroptosis en células de adenocarcinoma pulmonar A549/DDP resistentes al cisplatino, reguló a la baja WWP1, estabilizó NCOA4, promovió la ferritinofagia y desencadenó la sobrecarga de hierro y la muerte celular. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones machos C57BL/6J deficientes en Nrf2 |
Método de preparación | 24h antes de la cirugía, los ratones machos con deficiencia de Nrf2 C57BL/6J fueron administrados por vía intraperitoneal con Omaveloxolone (100μg/kg de peso corporal) o 0.1% de DMSO en PBS como vehículo. Una isquemia unilateral con modelo de ratón de nefrectomía contralaterial simultánea se hizo mediante cirugía. Las muestras de sangre se obtuvieron de la vena cava inferior en un punto de tiempo designado después de la reperfusión. Los niveles de nitrógeno ureico en sangre y creatinina sérica se midieron meidnate lits de ensayo disponibles comercialmente para evaluar la función renal. Los tejidos renales izquierdos recogidos después de la isquemia de 24 horas se fijaron para los análisis de histología renal e inmunohistoquímica. El Malondialdehyde (MDA), la proteína carbonilada, la capacidad antioxidante total (T-AOC), el glutatión total (T-GSH) y la relación de glutatión a disulfuro de glutatión (GSH/GSSG) en el sobrenadante del homogeneizado cortical renal utilizando cada kit de ensayo, de acuerdo con las instrucciones del fabricante. |
Forma de dosificación | 100μg/kg; i.p.; 24h antes de la cirugía |
Áreas de aplicación | Omaveloxolone (100μg/kg; i.p.; 24h antes de la cirugía) redujo los niveles de reatinina sérica y nitrógeno ureico en sangre, disminuyó la necrosis tubular renal y mejoró la translocación nuclear de Nrf2 y la expresión génica antioxidante relacionada con GSH en ratones C57BL/6J maculinos con deficiencia de Nrf2 sometidos a lesión de isquemia-reperfusión renal unilateral. |
Documentos del producto (Product Documents)
Propiedades químicas (Chemical Properties)
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
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