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Signaling Pathways

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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.

ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.

The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.

References:

[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.

[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.

Research Areas

Products Related to Signaling Pathways(38391)

  • GP10146 structure
    GP10146ferritin heavy chain fragment [Multiple species]
    Purity: >98%
  • GP22044 structure
    GP22044PAFAH2 Human
    Purity: >98%

    Platelet-Activating Factor Acetylhydrolase 2 Human Recombinant

  • GP23419 structure
    GP23419ESAT6
    Purity: Greater than 90.0% as determined by SDS-PAGE.

    Early Secretory Target Mycobacterium Tuberculosis Recombinant

  • GP23504 structure
    GP23504FLRT3 Human
    Purity: Greaterthan 90.0% as determined by SDS-PAGE.

    Fibronectin Leucine Rich Transmembrane Protein 3 Human Recombinant

  • GC15431 structure
    GC15431GF 109203X (Bisindolylmaleimide I)
    CAS: 133052-90-1
    Purity: >99.00%

    GF 109203X es un inhibidor selectivo de la proteína quinasa C,selectivo para las isoformas α y β1 con valores de IC 50 de 0.0084, 0.0180, 0.210, 0.132, y 5.8μM durante α, β1, δ, ε y ζ de la proteína quinasa C respectivamente.

  • GC15520 structure
    GC15520Sotrastaurin (AEB071)
    CAS: 425637-18-9
    Purity: >99.50%

    Sotrastaurin (AEB071) es un potente inhibidor de la proteína quinasa C (PKC) pan-activa por vía por, con valores Ki de 0.22nM, 0.64nM, 0.95nM, 1.8nM, 2.1nM y 3.2nM para PKCθ, PKCβ, PKCα, PKCη, PKCδ y PKCε, respectivamente

  • GC16907 structure
    GC16907Go 6983
    CAS: 133053-19-7
    Purity: >99.00%

    Go 6983 (GÖ 6983) es uno de los compuestos inhibidores de PKC del grupo bisindolilmaleimida. Go 6983 (GÖ 6983) fue capaz de diferenciar entre PKC mu y otras isoenzimas de PKC.

  • GC13655 structure
    GC13655LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)
    CAS: 956697-53-3
    Purity: >99.50%

    LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib) (Erismodegib) es un antagonista de Smo potente y selectivo con IC50 de 1,3 nM y 2,5 nM para Smo de ratÓn y humano en el ensayo de uniÓn, respectivamente.

  • GC16388 structure
    GC16388Odanacatib (MK-0822)
    CAS: 603139-19-1
    Purity: >98.00%

    Odanacatib (MK-0822) (MK-0822) es un inhibidor potente y selectivo de la catepsina K, con una IC50 de 0,2 nM para la catepsina K humana.

  • GC12407 structure
    GC12407Z-IETD-FMK
    CAS: 210344-98-2
    Purity: >98.00%

    Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) es un inhibidor selectivo y permeable a las células de la caspasa-8.

  • GC15963 structure
    GC15963Nu 6027
    CAS: 220036-08-8
    Purity: >99.00%

    Nu 6027 es un inhibidor potente y competitivo con ATP tanto de CDK1 como de CDK2, con Kis de 2,5 µM y 1,3 µM, respectivamente. Nu 6027 también es un potente inhibidor de ATR y aumenta la citotoxicidad de la hidroxiurea y el cisplatino de una manera dependiente de ATR.

  • GC16990 structure
    GC16990Z-LEHD-FMK
    CAS: 210345-04-3
    Purity: >98.00%

    Z-LEHD-FMK es un inhibidor selectivo e irreversible de la caspasa-9, protege contra la lesiÓn por reperfusiÓn letal y atenÚa la apoptosis.

  • GC17052 structure
    GC17052MK-4827 Racemate
    CAS: 1038915-75-1
    Purity: >98%

    selective inhibitor of PARP1/PARP2

  • GC10011 structure
    GC10011SDM25N hydrochloride
    CAS: 342884-71-3
    Purity: >98%

    δ receptor antagonist

  • GC10050 structure
    GC10050Almorexant hydrochloride
    CAS: 913358-93-7
    Purity: >99.00%

    El clorhidrato de almorexant (ACT 078573) es un antagonista dual del receptor de orexina, potente y competitivo, activo por vÍa oral, con valores de Kd de 1,3 nM (OX1) y 0,17 nM (OX2), respectivamente.

  • GC10059 structure
    GC10059Endomorphin-2
    CAS: 141801-26-5
    Purity: >98%

    Endomorphin-2 es un agonista altamente selectivo y de alta afinidad del receptor μ-opioid (K i = 0.69nM)

  • GC10209 structure
    GC10209TAK-733
    CAS: 1035555-63-5
    Purity: >99.00%

    TAK-733 es un inhibidor del sitio alostérico MEK potente y selectivo con una IC50 de 3,2 nM.

  • GC10333 structure
    GC10333DPDPE
    CAS: 88373-73-3
    Purity: >98%

    DPDPE es un agonista selectivo del receptor opioide delta, que también tiene efecto anticonvulsivo

  • GC10583 structure
    GC10583WAY-600
    CAS: 1062159-35-6
    Purity: >98%

    WAY-600 es un inhibidor de mTOR potente, competitivo con ATP y selectivo con una IC50 de 9 nM para la enzima mTOR recombinante.

  • GC10717 structure
    GC10717Almorexant
    CAS: 871224-64-5
    Purity: >99.00%

    Almorexant (ACT 078573) es un antagonista dual de los receptores de orexina, activo por vÍa oral, potente y competitivo, con valores de Kd de 1,3 nM (OX1) y 0,17 nM (OX2), respectivamente.

  • GC10803 structure
    GC10803DAMGO
    CAS: 78123-71-4
    Purity: >99.50%

    DAMGO es un péptido agonsita muy selectivo del receptor μ-opioid, también conocido como MOR, con un valor de Kd de (MOR) with a Kd de 3.46nM.

  • GC10807 structure
    GC10807PL 017
    CAS: 83397-56-2
    Purity: >98%

    PL 017 es un agonista del receptor opioide μ potente y selectivo con una IC50 de 5,5 nM para la unión de 125I-FK 33.824 al sitio μ.

  • GC10924 structure
    GC10924Btk inhibitor 1 R enantiomer
    CAS: 1022150-12-4
    Purity: >99.00%

    El enantiÓmero 1 R del inhibidor de Btk es una impureza de Ibrutinib. El enantiÓmero 1 R del inhibidor de Btk se puede utilizar en la sÍntesis del dÍmero Ibrutinib del enantiÓmero 1 R del inhibidor de Btk y el aducto del enantiÓmero 1 R del inhibidor de Btk. Ibrutinib es un inhibidor de Btk irreversible y selectivo con una IC50 de 0,5 nM.

  • GC11211 structure
    GC11211Terbutaline Sulfate
    CAS: 23031-32-5
    Purity: >99.50%

    El sulfato de terbutalina es un agonista de los receptores β2-adrenérgicos activo por vÍa oral y un metabolito activo del bambuterol.