DNA Damage/DNA Repair

CM03 es una molécula eficaz de unión a cuádruplexos de ADN G (G4s). CM03 puede estabilizar los G4s, reducir la expresión de genes que contienen más G4 y aumentar la tasa de eventos de rotura doble en hebras (DSBs) causados por tensiones estructurales en el ADN y cromosomas. CM03 tiene un efecto selectivo sobre las células del cáncer pancreático.

CPS2 es un inhibidor degradador PROTAC CDK2 altamente eficiente, selectivo e irreversible (IC50 = 24 nM). CPS2 se puede utilizar para investigar la leucemia mieloide aguda.

Crisnatol (BWA770U) es un agente antitumoral oral efectivo y un insertador de ADN de la clase de aminopropandiol aromático. Crisnatol muestra citotoxicidad in vitro en células humanas de cáncer de mama, pero no tiene efecto sobre las células fibroblásticas normales de la piel humana.

Curcolonol es un tipo de sesquiterpeno furano. Se puede aislar Curcolonol de varias hierbas. Curcolonol tiene actividad inhibitoria sobre la quinasa LIM 1. Curcolonol se puede utilizar en la investigación del cáncer de mama.

DB008 es un inhibidor selectivo efectivo de PARP16 con un valor IC50 de 0.27 μM y contiene un reactivo electrofílico de acrilamida. DB008 tiene permeabilidad en la membrana y puede marcar selectivamente PARP16.

ddATP trisodium es un análogo de nucleótido utilizado en biología molecular y bioquímica, principalmente para la secuenciación del DNA y las reacciones en cadena de la polimerasa (PCR)

Deoxitimidina-5'-trifosfato (dTTP) hidrato de sodio es uno de los cuatro nucleótidos trifosfato que se utilizan para la síntesis del ADN.

DIF-3 activa GSK-3β para promover su degradación, reduciendo así los niveles de expresión de cyclin D1 y c-Myc. DIF-3 inhibe las proteínas relacionadas con la vía de señalización Wnt/β-catenina en células DLD-1. DIF-3 tiene un fuerte efecto anti-proliferativo en la línea celular del cáncer cervical humano HeLa al inducir la degradación de cyclin D1 y suprimir la expresión del ARNm de cyclin D1.

DKFZ-748 es un inhibidor selectivo de HDAC10 (pIC50=7.66) y tiene actividad antitumoral.

DY-46-2 es un nuevo inhibidor altamente eficiente y selectivo de la metiltransferasa de ADN no nucleósido 3A (DNMT3A), con un valor IC50 de 1.3 μM.

EIF2α activator 1 (Compuesto 40) is an activator of the phosphorylation of eukaryotic initiation factor 2α (eIF2α). EIF2α activator 1 increases the expression levels of downstream proteins ATF and CHOP. EIF2α activator 1 has anti-proliferative activity in K562 and PBMC cells, with IC50 values ​​of 4.00 and 19.3 μM, respectively.

EIF2α activator 2 (Compuesto 1) es un activador de la fosforilación del factor iniciador 2α (eIF2α) en organismos eucariotas, con una IC50 de 0.46 μM en el ensayo de proliferación celular SRB. EIF2α activator 2 tiene actividad anti-proliferativa en células K562 y PBMC, con valores de IC50 de 4.79 y 10.52 μM, respectivamente.

eIF4A3-IN-14 (compuesto 51) es un análogo de silvestrol. eIF4A3-IN-14 interfiere en el ensamblaje del complejo de traducción eIF4F, con valores EC50 de inhibición del crecimiento celular para myc-LUC y MBA-MB-231 de 40 y 50 nM, respectivamente. eIF4A3-IN-14 puede ser utilizado en la investigación sobre los mecanismos de desarrollo tumoral humano.

eIF4A3-IN-18 (compuesto 72) es un análogo de silvestrol. eIF4A3-IN-18 interfiere en el ensamblaje del complejo de traducción eIF4F, con valores EC50 de inhibición del crecimiento celular para myc-LUC, tub-LUC y MBA-MB-231 respectivamente de 0.8 nM, 35 nM y 2 nM. eIF4A3-IN-18 tiene toxicidad celular en las células RMPI-8226, con un valor LC50 de 0.06 nM. eIF4A3-IN-18 puede ser utilizado para investigar los mecanismos subyacentes a la aparición del cáncer humano.

Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3) is the deuterated form of Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3). Elimusertib is an effective, orally available, selective ATR inhibitor with anti-tumor activity.

ERCC1-XPF-IN-2 es un inhibidor efectivo de la endonucleasa ERCC1-XPF, con un valor IC50 de 0.6 µM. ERCC1-XPF-IN-2 muestra actividad en la reparación por excisión de nucleótidos, potenciación del cisplatino y detección de γH2AX.

FT709 es un inhibidor selectivo efectivo de USP9X con un valor IC50 de 82 nM. USP9X está relacionado con la función del centrosoma, el arreglo cromosómico durante la mitosis, la degradación del receptor EGF, la sensibilización química y el ritmo circadiano.

GSK3735967 es un inhibidor selectivo, reversible y no nucleósido de DNMT1. GSK3735967 contiene un núcleo de piridina bicarbonitrilo plano que puede incrustarse específicamente en el dinucleótido CpG semimetilado al que se une DNMT1. GSK3735967 tiene tres sitios de unión, uno de los cuales puede unirse a la histona H4K20me3.

HDAC10-IN-1 (compuesto 13b) es un inhibidor efectivo y altamente selectivo de HDAC10, con una IC50 de 58 nM. HDAC10-IN-1 puede regular la autofagia de células leucémicas mieloides agudas FLT3-ITD positivas invasoras.

I-138 es un compuesto oral efectivo estructuralmente relacionado con ML323. I-138 y ML323 son inhibidores reversibles eficaces de USP1-UAF1. I-138 muestra una unión sinérgica con la ubiquitina y una unión mutuamente excluyente con ML323. I-138 induce la monoubiquitinación de FANCD2 y PCNA en células MDA-MB-436, aumentando la monoubiquitinación de PCNA y FANCD2 en células HAP-1 USP1 WT. I-138 elimina la autoescisión de USP1 en las células.

Isodiospyrin es un dímero natural de naftoquinona y un inhibidor de la enzima humana topoisomerasa I (topoisomerasa) que altera la topología del ADN. Isodiospyrin puede prevenir el relajamiento del ADN y la actividad quinasa de la topoisomerasa I humana. Isodiospyrin tiene actividad anticancerígena, antibacteriana y antifúngica.

Mirvetuximab (M9346A) es un anticuerpo monoclonal anti-FOLR1 (receptor de folato 1). Mirvetuximab es una molécula de anticuerpo dirigida al receptor de ácido fólico α (FRα) para el ADC (Mirvetuximab soravtansine). Mirvetuximab soravtansine se puede utilizar en la investigación del cáncer de ovario y otros cánceres positivos para FRα.

MMV688845 es un inhibidor de la ARN polimerasa de no-tuberculosis Mycobacterium que tiene efecto bactericida sobre el Mycobacterium abscessus y también tiene propiedades contra la tuberculosis.

N1-Metil-2'-desoxiadenosina, aducto de ADN es un análogo de nucleósido de purina. Los análogos de nucleósidos de purina tienen una amplia actividad antitumoral y se dirigen a los linfomas malignos inertes del sistema. El mecanismo anticancerígeno en este proceso depende de la inhibición de la síntesis del ADN, inducción de apoptosis y otros factores.