Chromatin/Epigenetics

Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Targets for Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(49)
- Aurora Kinase(64)
- DNA Methyltransferase(35)
- HDAC(212)
- Histone Acetyltransferases(76)
- Histone Demethylases(110)
- Histone Methyltransferase(239)
- HIF(104)
- JAK(166)
- MBT Domains(0)
- PARP(122)
- Pim(30)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(26)
- RNA Polymerase(5)
- Sirtuin(82)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(22)
- Epigenetic Reader Domain(246)
- MicroRNA(24)
- Protein Arginine Deiminase(14)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(44)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(1)
- METTL3(2)
- WDR5(1)
- TET Protein(2)
- HuR(1)
- SF3B1(1)
Products for Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC35227
ACBI1
ACBI1 es un degradador potente y cooperativo de SMARCA2, SMARCA4 y PBRM1 con DC50 de 6, 11 y 32 nM, respectivamente. ACBI1 es un degradador PROTAC. ACBI1 muestra actividad antiproliferativa. ACBI1 induce la apoptosis.
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GC73359
ACBI2
ACBI2 es un degrador VHL PROTAC SMARCA2 altamente potente y activo por vía oral (EC50: 7 nM), que degrada selectivamente SMARCA2 con un valor DC50 de 1 nM en células RKO.
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GC12917
Acetaminophen
4-Acetamidophenol, APAP, 4'-Hydroxyacetanilide, NSC 3991, NSC 109028, Paracetamol
Un inhibidor de COX
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GC64137
Acetaminophen-d3
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GC35230
Acetylarenobufagin
Acetylarenobufagin es un modulador del factor 1 inducible por hipoxia esteroide (HIF-I).
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GC32083
Acriflavine
La acriflavina es un tinte fluorescente para marcar ARN de alto peso molecular.
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GC62354
Acriflavine hydrochloride
El clorhidrato de acriflavina (clorhidrato de cloruro de acriflavinio) es un tinte fluorescente de acridina que se puede usar para marcar el Ácido nucleico.
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GC34458
ACY-1083
ACY-1083 es un inhibidor selectivo de HDAC6 que penetra en el cerebro con una IC50 de 3 nM y es 260 veces más selectivo para HDAC6 que todas las demás clases de isoformas de HDAC. ACY-1083 revierte eficazmente la neuropatía periférica inducida por quimioterapia.
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GC10417
ACY-241
Citarinostat
ACY-241 (ACY241) es un inhibidor de HDAC6 potente, activo por vÍa oral y altamente selectivo de segunda generaciÓn con una IC50 de 2,6 nM (IC50 de 35 nM, 45 nM, 46 nM y 137 nM para HDAC1, HDAC2, HDAC3 y HDAC8, respectivamente) ). ACY-241 tiene efectos anticancerÍgenos. -
GC19020
ACY-738
ACY-738 es un inhibidor de HDAC6 potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral, con una IC50 de 1,7 nM; ACY-738 también inhibe HDAC1, HDAC2 y HDAC3, con IC50 de 94, 128 y 218 nM.
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GC30782
ACY-775
ACY-775 es un inhibidor potente y selectivo de la histona desacetilasa 6 (HDAC6) con una IC50 de 7,5nM.
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GC30526
ACY-957
ACY-957 es un inhibidor selectivo y activo por vÍa oral de HDAC1 y HDAC2, con IC50 de 7 nM, 18 nM y 1300 nM contra HDAC1/2/3, respectivamente, y no muestra inhibiciÓn sobre HDAC4/5/6/7/8 /9.
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GC12487
Adaptaquin
HIF prolyl hydroxylase inhibitor
Adaptaquin es un inhibidor del factor prolil hidroxilasa 2 inducible por hipoxia (HIF-PHD2), con una IC50 de 2 μM. -
GC16509
Adox
Adox, un anÁlogo de nucleÓsido de purina, es un potente inhibidor de la S-adenosilhomocisteÍna hidrolasa (SAHH) (Ki = 3,3 nM). El dialdehÍdo de adenosina exhibe una potente actividad antitumoral in vivo y puede usarse para la investigaciÓn del cÁncer.
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GC64527
ADTL-SA1215
ADTL-SA1215 es un activador de molécula pequeÑa especÍfico de primera clase de SIRT3 que modula la autofagia en el cÁncer de mama triple negativo.
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GC65330
AES-135
AES-135, un inhibidor pan-HDAC a base de Ácido hidroxÁmico, prolonga la supervivencia en un modelo de ratÓn ortotÓpico de cÁncer de pÁncreas. AES-135 inhibe HDAC3, HDAC6, HDAC8 y HDAC11 con IC50 que van desde 190-1100 nM.
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GC48775
AES-350
AES-350 es un inhibidor de HDAC6 potente y activo por vÍa oral con una IC50 y una Ki de 0,0244 μM y 0,035 μM, respectivamente. AES-350 también es contra HDAC3, HDAC8 en un ensayo de actividad enzimÁtica con valores IC50 de 0,187 μM y 0,245 μM, respectivamente. AES-350 desencadena la apoptosis en las células de AML a través de la inhibiciÓn de HDAC y se puede utilizar para la investigaciÓn de la leucemia mieloide aguda (AML).
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GC66379
AFM-30a hydrochloride
El clorhidrato de AFM-30a es un potente inhibidor de la proteÍna arginina deiminasa 2 (PAD2) y tiene una excelente selectividad para PAD2. El clorhidrato de AFM-30a se une a PAD2 con un valor EC50 de 9,5 μM. El clorhidrato de AFM-30a también inhibe la citrulinaciÓn H3 con un valor EC50 de 0,4 μM. El clorhidrato de AFM-30a se puede usar para la investigaciÓn de ciertos tipos de cÁncer y una variedad de enfermedades autoinmunes, incluida la artritis reumatoide (AR), la esclerosis mÚltiple, el lupus y la colitis ulcerosa.
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GC33416
AFP464
NSC710464 free base
AFP464 (NSC710464 base libre), es un HIF-1α activo; inhibidor con un IC50 de 0,25 μ M, también es un potente activador del receptor de hidrocarburos arÍlicos (AhR). -
GC73864
AFP464 dihydrochloride
NSC710464 dihydrochloride
AFP464 dihydrochloride (NSC710464 (didroclor)) es la forma droclorde de AFP464 y es un potente inhibide HIF-1α con un valor de IC50 de 0.25 μM. -
GC50003
AG 490
EGFR-kinase inhibitor. Also JAK2, JAK3 inhibitor
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GC16318
AG-14361
A PARP1 inhibitor
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GC17881
AGK 2
AGK 2 es un inhibidor selectivo de SIRT2 con una IC50 de 3,5 μM. AGK 2 inhibe SIRT1 y SIRT3 con IC50 de 30 y 91 μM, respectivamente.
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GC15931
AGK7
SIRT2 Inhibitor (Inactive Control)
AGK7 es un potente inhibidor de la sirtuina 2 (SIRT2). -
GN10413
Agrimol B
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GC10676
AK-7
AK-7 es un inhibidor selectivo de SIRT2 permeable a las células y al cerebro, con una IC50 de 15,5 μM.
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GC62277
AKB-6899
Ro24-7429 es un antagonista Tat de la proteÍna transactivadora del VIH-1 potente y oralmente activo. Ro24-7429 también es un inhibidor del factor de transcripciÓn 1 relacionado con runt (RUNX1). Ro24-7429 tiene efectos anti-VIH, antifibrÓticos y antiinflamatorios.
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GC62433
AKI603
AKI603 es un inhibidor de Aurora quinasa A (AurA), con una IC50 de 12,3 nM. AKI603 estÁ desarrollado para superar la resistencia mediada por la mutaciÓn BCR-ABL-T315I. AKI603 exhibe una fuerte actividad antiproliferativa en células leucémicas.
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GC17344
Alexidine dihydrochloride
An alkyl bis(biguanide) antiseptic
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GC73642
ALK-IN-26
ALK-IN-26 es un inhibidor de ALK con un valor de IC50 de 7.0 μM para la tirosina quinasa ALK.
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GC40094
all-trans Retinoic Acid-d5
atRA-d5, RA-d5, Vitamin A Acid-d5
all-trans Retinoic acid-d5 is intended for use as an internal standard for the quantification of all-trans retinoic acid by GC- or LC-MS. -
GC49393
all-trans-13,14-Dihydroretinol
A metabolite of all-trans retinoic acid
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GC35297
Alobresib
GS-5829
Alobresib (GS-5829) es un inhibidor del bromodominio BET, que representa un agente terapéutico muy eficaz contra el carcinoma seroso uterino (USC) recurrente/resistente a la quimioterapia que sobreexpresa c-Myc. -
GC67984
Alteminostat
CKD-581
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GC70420
Amelparib
Amelparib es un potente inhibidor de PARP-1, activo por vía oral y soluble en agua.
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GC70421
Amelparib hydrochloride
Amelparib hydrochloride es un potente inhibidor de PARP-1, activo por vía oral y soluble en agua.
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GC13198
AMG-900
A selective pan-Aurora kinase inhibitor
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GC17275
AMI-1
A cell permeable inhibitor of PRMTs
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GC42784
AMI-1 (sodium salt)
Arginine N-Methyltransferase Inhibitor-1
Protein arginine methyltransferases (PRMTs) post-translationally modify proteins, including histones, and in this way regulate gene expression, signal transduction, and protein-protein interactions. -
GC39840
AMI-1 free acid
El Ácido libre de AMI-1 es un inhibidor potente, permeable a las células y reversible de la proteÍna arginina N-metiltransferasas (PRMT), con IC50 de 8,8 μM y 3,0 μM para PRMT1 humano y levadura-Hmt1p, respectivamente. El Ácido libre de AMI-1 ejerce efectos inhibidores de PRMT al bloquear la uniÓn de péptido-sustrato.
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GC17546
AMI5
La eosina Y (disÓdica) es una molécula de colorante rojo Ácido soluble.
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GC42785
Amifostine (hydrate)
Ethyol, WR 2721
La amifostina (hidrato) (WR2721 trihidrato) es un agente citoprotector de amplio espectro y un radioprotector. La amifostina (hidrato) protege selectivamente los tejidos normales del daÑo causado por la radiaciÓn y la quimioterapia. La amifostina (hidrato) es un potente factor inducible por hipoxia-α1 (HIF-α1) e inductor de p53. La amifostina (hidrato) protege las células del daÑo al eliminar los radicales libres derivados del oxÍgeno. La amifostina (hidrato) reduce la toxicidad renal y tiene acciÓn antiangiogénica. -
GC42790
Amodiaquine
Camoquine, Flavoquine, NSC 13453, SN 10751
Amodiaquina es un compuesto antipalúdico aminoquinolínico.
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GC60579
Amodiaquine dihydrochloride
El diclorhidrato de amodiaquina (diclorhidrato de amodiaquina), una clase de agente antipalÚdico de 4-aminoquinolina, es un inhibidor potente y activo por vÍa oral de la histamina N-metiltransferasa con una Ki de 18,6 nM.
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GC10905
Amodiaquine dihydrochloride dihydrate
El dihidrocloruro de amodiaquina dihidrato (Dihidrocloruro de amodiaquina dihidrato), una clase de 4-aminoquinolina de agente antipalÚdico, es un inhibidor potente y activo por vÍa oral de la histamina N-metiltransferasa.
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GC67912
Amredobresib
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GC17284
Anacardic acid
Hydroginkgolic acid; Ginkgolic Acid C15
A histone acetyltransferase inhibitor
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GC73278
Anticancer agent 126
Anticancer agent 126 (compuesto 12) es un inhibidor de WDR5 con efectos anticancerosos.
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GC40674
APHA Compound 8
MC 1353
A class I and II HDAC inhibitor -
GC12961
Apicidin
OSI 2040
Un inhibidor de HDAC permeable a través de la membrana celular.
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GC14590
AR-42 (OSU-HDAC42)
HDAC inhibitor,novel and potent
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GC32685
ARV-771
ARV-771 es un potente BET PROTAC basado en E3 ligasa von Hippel-Lindau con Kds de 34 nM, 4,7 nM, 8,3 nM, 7,6 nM, 9,6 nM y 7,6 nM para BRD2(1), BRD2(2), BRD3( 1), BRD3(2), BRD4(1) y BRD4(2), respectivamente.
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GC19038
ARV-825
ARV-825 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y BRD4. ARV-825 se une a BD1 y BD2 de BRD4 con Kds de 90 y 28 nM, respectivamente.
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GC65918
AS-85
AS-85 es un potente inhibidor de la histona metiltransferasa ASH1L (IC50=0,6 μM) con actividad antileucémica. AS-85 se une fuertemente al dominio SET ASH1L, con el valor Kd de 0.78μM.
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GC62615
AS-99
AS-99 es un inhibidor de histona metiltransferasa ASH1L selectivo, potente y de primera clase (IC50 = 0,79μ M, Kd = 0,89μ M) con actividad antileucémica. AS-99 bloquea la proliferaciÓn celular, induce la apoptosis y la diferenciaciÓn, regula a la baja los genes diana de la fusiÓn MLL y reduce la carga de leucemia in vivo.
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GC62849
AS-99 TFA
AS-99 TFA es un inhibidor de histona metiltransferasa ASH1L selectivo, potente y de primera clase (IC50=0,79μM, Kd=0,89μM) con actividad antileucémica. AS-99 TFA bloquea la proliferaciÓn celular, induce la apoptosis y la diferenciaciÓn, regula a la baja los genes diana de la fusiÓn MLL y reduce la carga de leucemia in vivo.
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GC17820
AS8351
NCI 51355, NSC 51355
AS8351 (NSC51355) es un inhibidor de KDM5B, que puede inducir y mantener marcas activas de cromatina para facilitar la inducciÓn de células similares a cardiomiocitos. -
GC10638
AT9283
A broad spectrum kinase inhibitor
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GC50066
Atiprimod dihydrochloride
JAK2 inhibitor
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GC46892
ATRA-BA Hybrid
A prodrug form of all-trans retinoic acid and butyric acid
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GN10627
Atractylenolide I
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GC64271
AU-15330
AU-15330 es un degradador de quimera dirigida a proteÓlisis (PROTAC) de las subunidades SWI/SNF ATPasa, SMARCA2 y SMARCA4. AU-15330 induce una potente inhibiciÓn del crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto de cÁncer de prÓstata y actÚa sinérgicamente con el antagonista AR enzalutamida. AU-15330 induce la remisiÓn de la enfermedad en modelos de cÁncer de prÓstata resistente a la castraciÓn (CPRC) sin toxicidad.
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GC74035
AU-24118
AU-24118 es oral biodisponible proteólidirigida a quimera (PROTAC) degrader de mSWI/SNF atpas(SMARCA2 y SMARCA4) y PBRM1.
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GC39699
Aurintricarboxylic acid
El Ácido aurintricarboxÍlico es un antagonista alostérico de potencia nanomolar con selectividad hacia los P2X1R y P2X3R sensibles a αβ-metileno-ATP, con IC50 de 8,6 nM y 72,9 nM para rP2X1R y rP2X3R, respectivamente.
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GC72964
Aurkin A
Aurkin A es un inhibidor alostérico para la interacción entre la cinasa Aurora A (también conocida como Aurka) y la TPX2, A través de apuntar A los sitios de Unión A la TPX2 con Kd de 3,77 μM.
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GC13332
Aurora A Inhibitor I
A potent and selective inhibitor of Aurora A kinase
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GC33379
Aurora B inhibitor 1
El inhibidor 1 de Aurora B es un inhibidor de Aurora B (Aurora-1) extraÍdo de la patente WO2007059299A1, compuesto 1-3, tiene un valor Ki de <0,010 uM.
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GC38441
Aurora Kinase Inhibitor 3
A potent inhibitor of Aurora A kinase
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GC40667
Aurora Kinase Inhibitor II
4-(4-Benzamidoanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline
Aurora Kinase Inhibitor II es un inhibidor de la cinasa Aurora selectivo y competitivo con ATP con IC50 de 310 nM y 240 nM para Aurora A y Aurora B, respectivamente. -
GC15711
Aurora Kinase Inhibitor III
Aurora Kinase Inhibitor III es un inhibidor fuerte y selectivo de la cinasa Aurora A con una IC50 de 42 nM e inhibe débilmente el EGFR con una IC50 de >10 μM.
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GC67899
Aurora kinase inhibitor-8
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GC73375
Aurora Kinases-IN-3
Aurora Kinases-IN-3 (compuesto 15a) es un inhibidor de AURKB activo por vía oral que provoca una actividad supresde AURKB al interrumpir la localización mitótica de AURKB.
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GC13433
AZ 960
A JAK2 inhibitor
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GC68711
AZ13824374
AZ13824374 es un inhibidor selectivo y eficiente de ATAD2 que tiene actividad anti-proliferativa en el cáncer de mama. En las pruebas de detección FRET y NanoBRET de ATAD2, AZ13824374 muestra pIC50 de 8.2 y 6.2, respectivamente.
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GC65899
AZ3391
AZ3391 es un potente inhibidor de PARP. AZ3391 es un derivado de la quinoxalina. La familia de enzimas PARP desempeÑa un papel importante en una serie de procesos celulares, como la replicaciÓn, la recombinaciÓn, la remodelaciÓn de la cromatina y la reparaciÓn del daÑo del ADN. AZ3391 tiene el potencial para la investigaciÓn de enfermedades y condiciones que ocurren en los tejidos del sistema nervioso central, como el cerebro y la médula espinal (extraÍdo de la patente WO2021260092A1, compuesto 23).
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GC13744
AZ505
AZ505 es un inhibidor potente y selectivo de SMYD2 con una IC50 de 0,12 μM.
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GC13103
AZ505 ditrifluoroacetate
El ditrifluoroacetato AZ505 es un inhibidor potente y selectivo de SMYD2 con IC50 de 0,12 μM.
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GC64124
AZ506
AZ506 es un potente inhibidor de SMYD2 con una IC50 de 17 nM. AZ506 inhibe la actividad de la metiltransferasa de SMYD2 en las células, lo que provoca una disminuciÓn de la seÑal de metilaciÓn mediada por SMYD2.
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GC16725
AZ6102
AZ6102 es un potente inhibidor doble de TNKS1 y TNKS2, con IC50 de 3 nM y 1 nM, respectivamente, y tiene una selectividad 100 veces mayor frente a otras enzimas de la familia PARP, con IC50 de 2,0 μM, 0,5 μM y >3 μM, para PARP1 , PARP2 y PARP6, respectivamente.
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GC46900
AZ9482
AZ9482 es un triple inhibidor de PARP1/2/6, con valores IC50 de 1 nM, 1 nM y 640 nM para PARP1, PARP2 y PARP6, respectivamente.
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GC48971
AZD 1152 (hydrochloride)
Barasertib
A prodrug for a potent Aurora B inhibitor -
GC13014
AZD 5153
orally available, bivalent inhibitor of the bromodomain and extraterminal (BET) protein BRD4.
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GC73919
AZD-9574-acid
AZD-9574-acid (70D), un inhibide PPAR-1, puede ser utilizado para la síntesis de PROTAC (CAS 2923686-70-6).
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GC14709
AZD1152
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GC12660
AZD1208
AZD 1208;AZD-1208
AZD1208 is a potent, highly selective, and orally available Pim kinase inhibitor, with IC50 values of 0.4, 5, and 1.9nM for PIM1, PIM2, and PIM3, respectively. -
GC35447
AZD1208 hydrochloride
El clorhidrato de AZD1208 es un inhibidor de cinasas PIM altamente selectivo biodisponible por vÍa oral.
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GC12504
AZD1480
A potent JAK2 inhibitor
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GC17965
AZD2461
A PARP inhibitor
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GC35448
AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid
El Ácido 6-hidroxi-2-naftoico AZD5153 es el Ácido 6-hidroxi-2-naftoico de AZD5153. AZD5153 es un inhibidor de bromodominio BET/BRD4 potente, selectivo y disponible por vÍa oral; interrumpe BRD4 con un IC50 de 1,7 nM.
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GC62310
AZD5305
AZD5305
AZD5305 es un inhibidor de PARP potente, selectivo y activo por vÍa oral. AZD5305 es potente y eficaz en xenoinjertos animales y modelos PDX. -
GC14955
Barasertib (AZD1152-HQPA)
BarasertibHQPA
A selective Aurora kinase B inhibitor -
GC11572
Bardoxolone methyl
Bardoxolone methyl, NSC 713200, RTA 402, TP155
A synthetic triterpenoid with potent anticancer and antidiabetic activity -
GC14844
Baricitinib (LY3009104, INCB028050)
INCB 028050, LY3009104
A JAK1 and JAK2 inhibitor -
GC13830
Baricitinib phosphate
A JAK1 and JAK2 inhibitor
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GC73130
Basroparib
STP1002
Basroparib es un potente inhibide la polipolimerasa poli (adp-ribosa) (PARP), con actividad antineoplásica. -
GC12698
BAY 87-2243
BAY 87-2243 es un inhibidor altamente potente y selectivo del factor 1 inducible por hipoxia (HIF-1).
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GC18508
BAY-299
BAY-299 es un inhibidor dual muy potente con IC50 de 67 nM para bromodominios BRPF2 (BD), 8 nM para TAF1 BD2 y 106 nM para TAF1L BD2.
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GC18159
BAY-598
BAY-598 es un inhibidor selectivo de molécula pequeÑa de SMYD2 con una IC50 de 27 nM.
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GC45389
BAY-6035
BAY-6035 es un inhibidor potente, selectivo y competitivo de sustrato de SMYD3. BAY-6035 inhibe la metilaciÓn del péptido MEKK2 con una IC50 de 88 nM.
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GC33104
BAY1238097
BAY1238097 es un inhibidor potente y selectivo de la uniÓn de BET a las histonas y tiene una fuerte actividad antiproliferativa en diferentes modelos de AML (leucemia mieloide aguda) y MM (mieloma mÚltiple) a través de la regulaciÓn negativa de los niveles de c-Myc y su transcriptoma aguas abajo (IC50 < 100 nM).